- Мезатон – раствор
- Показания к применению
- Возможные аналоги (заменители)
- Действующее вещество, группа
- Лекарственная форма
- Противопоказания
- Как применять: дозировка и курс лечения
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Взаимодействие
- Мезатон
- Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Противопоказания
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Цена препарата Мезатон
- Аналоги Мезатона
- Мезатон
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания к применению Мезатона
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование Мезатона во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия Мезатона
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
Мезатон – раствор
Показания к применению
Для парентерального применения препарата — артериальная гипотензия, шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический), сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Интраназально — вазомоторный и аллергический ринит.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременные женщины, период грудного вскармливания, пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Вводят внутривенно медленно, при коллапсе — 0.1-0.3-0.5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. При необходимости введение повторяют.
В/в капельно — 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.
П/к или в/м, взрослым — 0.3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0.5-1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0.125%, 0.25%, 0.5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора препарата на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; в/в: разовая — 5 г, суточная — 25 мг.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреностимулятор, на бета-адренорецепторы сердца влияет мало; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышает артериальное давление (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действие препарата более длительное (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения МОК.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м).
Побочные действия
Наиболее часто — головная боль, тошнота или рвота; реже — стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции.
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД.
Лечение передозировки: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Особые указания
В период лечения препаратом следует контролировать ЭКГ, АД, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения сердечного ритма требуют прекращения приема препарата.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата при беременности не проведено.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к лекарственному средству.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут вызывать головные боли, аритмии, рвоту, гипертонический криз, поэтому необходимо снижать дозы дозы симпатомиметиков при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели.
Взаимодействие
Прием препарата ослабляет гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект препарата.
Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается адреномиметическая чувствительность).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают проявления вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (совместное применение Мезатона и нитратов допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны взаимно увеличивают эффект и соответственно риск возникновения коронарной недостаточности, особенно при коронарном атеросклерозе.
Источник
Мезатон
Мезатон – раствор капель глазных, симпатомиметическое средство для расширения зрачка. Применяется в офтальмологии при офтальмоскопии и прочих исследованиях заднего отрезка глаза. Назначается в терапии иритов и иридоциклитов.
Состав и форма выпуска
Мезатон – раствор глазных капель 2,5% прозрачный стерильный, содержит:
- Основной компонент: фенилэфрина гидрохлорид – 25 мг;
- Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 400, декаметоксин, этилендиаминтетрауксусной к-ты динатриевая соль, вода.
Упаковка: Флаконы с носиком-дозатором полиэтиленовые по 5 мл в пачке картонной.
Фармакологические свойства
Раствор Мезатон — симпатомиметическое средство на основе фенилэфрина, вещества, обладающего выраженным стимулирующим эффектом в отношении постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Инстилляции раствора Мезатон в глаз вызывают мидриаз (расширение зрачка), с одновременным сокращением гладких мышц конъюнктивальной оболочки.
Максимум действия препарата наступает в интервале 15-30 минут после закапывания. Длительность терапевтического эффекта продолжается до 6 часов.
Показания к применению
- Ириты, иридоциклиты (профилактика разрыва имеющихся задних синехий и возникновения новых; прекращение поступления из радужки экссудата).
- Подготовка к проведению офтальмоскопии или иным исследованиям.
- Дифференциальная диагностика инъекций глазного яблока;
- Тест-провокация при подозрении на закрытоугольную глаукому, у пациентов с узким профилем угла передней камеры;
Способ применения и дозы
Раствор Мезатон вносят конъюнктивально в следующих дозах:
Для проведения офтальмоскопии или иных исследовний заднего отрезка глаза — 1 каплю однократно. Для длительного расширения зрачка, через час после первого закапывания, процедуру повторяют.
Для лечения увеитов, назначают 2-3 инстилляции раствора ежедневно по 1 капле, до излечения воспалительного процесса.
Противопоказания
- Реакции индивидуальной гиперчувствительности.
- Закрытоугольная, узкоугольная глаукома.
- Пожилой возраст.
- Выраженные нарушения работы сердца и сосудов.
- Церебро-васкулярная недостаточность.
- Недостаточность слезопродукции.
- Нарушение целостности глазного яблока.
- Феохромоцитома.
- Гипертириоз.
- Печеночная порфирия.
Раствор Мезатон с осторожностью применяют при беременности и у кормящих грудью женщин, вследствие малой изученности возможных последствий.
Побочные действия
- Аллергические реакции (жжение после закапывания);
- Затуманенность зрения, слезотечение, дискомфорт, раздражение;
- Повышение ВГД;
- Реактивный миоз (через день после применения);
- Повышение АД, головная боль, потливость, бледность, сердцебиение.
Передозировка
Симптомами передозировки раствором Мезатон являются: значительное повышение АД, желудочковой тахикардии и экстрасистолия, тяжесть голове и конечностях.
Лечение: внутривенное введение 5 -10 мг альфа-адреноблокатора фентоламина.
Лекарственные взаимодействия
Сочетание раствора Мезатон с местным применением атропина вызывает усиление мидриатического эффекта препарата. Комбинация Мезатона и ингибиторов МАО способна вызвать развитие системных адренергических эффектов. Сочетание раствора Мезатон и трициклических антидепрессантов может усилить вазопрессорное действие последних. Применение Мезатона при ингаляционном наркозе нередко вызывает ухудшение деятельности сердца.
Особые указания
У пожилых пациентов, при повторном применении раствора Мезатон, расширение зрачка менее выражено.
После инстилляции раствора Мезатон нельзя садиться за руль и заниматься потенциально опасной деятельностью до полного прекращения действия препарата.
Хранят раствор Мезатон при комнатной температуре. Берегут от детей.
Срок хранения — 2 года. Срок годности раствора после вскрытия флакона – 2 недели.
Цена препарата Мезатон
Аналоги Мезатона
Мидриацил
Тропикамид
Ирифрин
Атропин
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по телефонам 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Источник
Мезатон
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мезатон является α-адреномиметиком; обладает сосудосуживающей активностью.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мезатона
Применяется для устранения офтальмологических нарушений:
- иридоциклит, увеит переднего подтипа (терапия и предупреждение появления задних спаек либо астенопии, а кроме этого ослабление экссудации, связанной с радужкой);
- расширение глазного зрачка для выполнения диагностики во время офтальмоскопии и прочих процедур, требующихся для изучения состояния задней глазной области, а вместе с этим при лазерных процедурах и хирургии витрео-ретинального типа;
- при выполнении провокационных тестирований у лиц с узким обзором угла передней глазной камеры и наличием подозрения на развитие глаукомы закрытоугольного характера;
- дифференциальное обследование с введением инъекций внутрь глазного яблока;
- ослабление раздражения и гиперемии во время синдрома «красного глаза»;
- комбинированная терапия аккомодационного спазма (детям).
Путём парентерального введения при таких расстройствах:
- сниженные показатели АД;
- состояние шока (сюда включены токсические и травматические его разновидности);
- недостаточность сосудистого характера, иногда развивающаяся в связи с интоксикацией сосудорасширяющими веществами;
- в форме вазоконстриктора при локальном обезболивании.
Также может назначаться для введения интраназальным методом при насморке вазомоторного либо аллергического характера.
[1]
Форма выпуска
Выпуск фармацевтического вещества производится в форме капель для глаз, внутри флакончиков-капельниц ёмкостью 5 мл.
Кроме этого реализуется в форме инъекционной жидкости, внутри ампул ёмкостью 1 мл; в коробке содержится 10 таких ампул.
Фармакодинамика
Мезатон является α-адреностимулятором, обладающим несущественным воздействием в отношении сердечных β-адренорецепторов. Его нельзя считать катехоламином, потому как у лекарства лишь 1 гидроксильная категория внутри собственного ароматического ядра; оно может повышать показатели АД и сужать артериолы, из-за чего иногда развивается брадикардия рефлекторного характера.
По сравнению с эпинефрином или норэпинефрином, препарат увеличивает уровень АД более плавно, при этом его влияние более продолжительное, потому как он не так сильно подвержен воздействию компонента катехол-О-метилтрансфераза. Лечение с использованием Мезатона не вызывает повышения значений минутного кровяного объёма.
У медикамента сосудосуживающие свойства, схожие с влиянием норадреналина, но при этом эффект менее сильный и более продолжительный; в то же время лекарство не обладает инотропным и хронотропным воздействием в отношении сердца.
Инстилляция ЛС приводит к сокращению зрачкового дилататора, вследствие чего он расширяется (а вместе с ним и гладкая мускулатура конъюнктивальных артериол). Вещество не влияет на активность цилиарной мышцы, из-за чего мидриаз не сопровождается циклоплегией.
Медикаментозное воздействие развивается сразу после внутривенной инъекции и длится в период последующих 5-20-ти минут. Если вещество вводится п/к методом, длительность эффекта составляет 50 минут, а при в/м уколе – 1-2 часа.
[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Фармакокинетика
Фенилэфрин может с лёгкостью проходить внутрь глазных тканей, на 10-60-минутный отрезок расширяя зрачок. Существенное сокращение зрачкового дилататора внутри влаги передней глазной камеры по прошествии 30-45-ти минут после проведения инстилляции, позволяет обнаружить частички листового пигмента радужки; в этом случае нужно дифференцировать увеит либо проникновение форменных кровяных компонентов.
Обменные процессы фенилэфрина развиваются внутри печени, а помимо этого ЖКТ (энзим катехол-О-метилтрансфераза в этом участия не принимает).
Экскреция метаболических элементов происходит через почки.
[9], [10], [11], [12]
Использование Мезатона во время беременности
Применять Мезатон у беременных позволяется очень осторожно – при наличии строгих жизненных показаний и под врачебным контролем (предварительно нужно оценить риски и пользу медикамента для женщины и плода).
Вместе с этим выявлено, что введение вазоконстрикторов при родовой деятельности (чтобы скорректировать упавшие показатели АД), а кроме этого добавок к локальным анестетикам в сочетании с медикаментами, стимулирующими сократительную активность матки (среди них эрготамин с вазопрессином, а также эргометрин с метилэргометрином), может вызывать стойкое увеличение уровня АД уже после родов.
Противопоказания
- феохромоцитома;
- связанная с кардиомиопатией обструктивного характера гипертрофия;
- мерцание желудочков;
- присутствие непереносимости, связанной с медикаментозными веществами.
Для офтальмологических процедур не назначается в таких случаях:
- глаукома, имеющая закрытоугольный или узкоугольный характер;
- существенные расстройства в работе ССС (среди них аневризмы, сердечные заболевания, тахикардия и повышенное давление);
- инсулинозависимая разновидность сахарного диабета;
- гипертиреоз;
- присутствие нарушений в целостности дна глаза или расстройств слезовыделительной деятельности;
- врождённый недостаток компонента Г6ФД или печеночная разновидность порфирии.
Осторожность с использованием ЛС требуется при таких состояниях:
- метаболическая разновидность ацидоза;
- гипоксия либо гиперкапния;
- мерцательная аритмия;
- увеличенные значения АД или гипертензия внутри малого круга системного кровотока;
- гиповолемия;
- аортальный стеноз, имеющий тяжёлую степень интенсивности;
- острая стадия инфаркта миокарда;
- аритмия желудочков либо тахиаритмия;
- окклюзионная сосудистая патология (также её присутствие в анамнезе) во время атеросклероза, синдрома Рейно, тромбоэмболии, имеющей артериальный характер, болезни Бюргера либо сахарного диабета, а кроме того при сосудистой склонности к развитию спазмов, диабетической разновидности эндартериита и обморожении, а также при комбинировании с ИМАО;
- введение общей анестезии (фторотановой);
- расстройства почечной деятельности;
- пожилые люди.
[13], [14], [15], [16]
Побочные действия Мезатона
Среди побочных симптомов:
- мерцание желудочков, брадикардия, увеличение уровня АД, аритмия, сердцебиение и кардиалгия;
- чувство сильного беспокойства, страха или слабости, головокружение, инсомния, головные боли;
- тремор, парестезия, судороги, мозговое кровоизлияние;
- побледнение кожи на лице;
- признаки аллергии, локальное появление струпа в случае проникновения внутрь тканей и эпидермальная ишемия в зоне введения ЛС.
При введении капель могут появляться отрицательные признаки со стороны зрительных органов: гиперемия реактивного характера, чувство дискомфорта, жжения или раздражения, а кроме того зрительная затуманенность, миоз реактивного характера, слезотечение и повышение уровня ВГД.
[17], [18], [19]
Способ применения и дозы
Капли для глаз применяют в форме инстилляций – нужно закапывать по 1-ой капле внутрь глазного конъюнктивального мешка.
Инъекционную жидкость вводят струйно либо внутривенно, на низкой скорости.
Введение лекарства через капельницу, внутривенно – требуется применять 1%-ную жидкость (1 мл), которую разводят в 5%-ном декстрозном растворе (0,25 либо 0,5 л).
При этом 0,1, 0,3 либо 0,5 мл 1%-ной жидкости разводят в 5%-ном декстрозном растворе (20 мл) или 0,9%-ном NaCl. При наличии потребности процедуру введения можно повторить.
Дозировочные порции для в/м либо п/к введения (для взрослых) составляют в диапазоне 0,3-1 мл 1%-ной жидкости, 2-3-кратно за день. Подросткам старше 15-летнего возраста (со сниженным уровнем АД) для выполнения спинномозгового наркоза требуется применение 0,5-1-го мг/кг веса пациента.
Чтобы сузить сосуды внутри слизистых и ослабить интенсивность симптомов воспаления, нужно закапывать либо смазывать участок концентрированной жидкостью – 0,125, 0,25, а также 0,5 либо 1%-ной.
При локальном наркозе.
К анестетику, используемому в виде растворителя (10 мл), требуется прибавлять 0,3-0,5 мл 1%-ной жидкости лекарства.
Взрослым при 1-кратном в/м либо п/к уколе можно вводить максимум 10 мг вещества; за сутки – максимум 50 мг лекарства. При в/в инъекциях 1-разовая порция ЛС равняется максимум 5-ти мг, а дневная – 25-ти мг.
Чтобы предупредить повторное уменьшение значений АД после отмены медикамента, требуется снижать дозировку постепенно (особенно, если это делается после выполнения продолжительной инфузии). Возобновить инфузии позволяется после уменьшение системных показателей АД до отметки 70-80 мм рт.ст.
Передозировка
При отравлении отмечается экстрасистолия желудочков, чувство тяжести в области конечностей и головы, а кроме того непродолжительные пароксизмальные симптомы тахикардии желудочков и значительное увеличение уровня АД.
Проводится внутривенная инъекция α-адреноблокаторов (можно использовать фентоламин). При появлении расстройств ритма сердца рекомендуется вводить β-адреноблокаторы.
[20], [21]
Взаимодействия с другими препаратами
Применение вместе с гипотензивными и мочегонными средствами приводит к ослаблению антигипертензивных свойств этих лекарств (гуанетидин, мекамиламин и гуанадрел с метилдопой).
Комбинация с фенотиазинами либо α-адреноблокаторами (такими, как фентоламин) уменьшает гипертензивную активность.
Введение в сочетании с ИМАО (среди них селегилин и фуразолидон с прокарбазином), а кроме того с алкалоидами спорыньи, метилфенидатом, окситоцином, а кроме этого трицикликами и адреностимуляторами приводит к значительному потенцированию прессорной активности, а также аритмогенности элемента фенилэфрин.
Комбинирование с β-адреноблокаторами ослабляет кардиостимулирующую деятельность.
Использование резерпина приводит к повышению показателей АД, развивающемуся из-за истощения катехоламиновых депо, расположенных внутри адренергических рецепторов, вследствие чего увеличивается реакция в отношении адреномиметиков.
Сочетанное введение с анестетиками, имеющими ингаляционную форму (среди таковых изофлуран, энфлуран с метоксифлураном, а также галотан и хлороформ) повышает риск развития тяжёлой аритмии, затрагивающей предсердия или желудочки – потому как при этом резко возрастает чувствительность миокарда относительно симпатомиметиков.
Применение в комбинации с эрготамином, окситоцином или эргометрином, а также доксапрамом либо метилэргометрином увеличивает интенсивность сосудосуживающего эффекта.
Введение вместе с нитратами ослабляет их антиангинальную активность, из-за чего уменьшается прессорное влияние симпатомиметиков и возникает риск снижения показателей АД.
При единовременном использовании Мезатона и тиреоидных гормонов развивается взаимное потенцирование их воздействия с риском появления недостаточности коронарного характера, что более вероятно у людей с коронарным атеросклерозом.
Мидриатическая активность фенилэфрина потенцируется под влиянием атропина.
[22], [23], [24], [25]
Источник