- MESOCARB (МЕЗОКАРБ)
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активного вещества МЕЗОКАРБ
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение у детей
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Сиднокарб
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика и фармакодинамика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Инструкция на Сиднокарб (Способ и дозировка)
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые указания
- Мезокарб
- Содержание
- Общая информация
- Методы получения
- Механизм действия
- Применение
- Противопоказания
- Комбинации
- Правовой статус
- Хранение
- Примечания
MESOCARB (МЕЗОКАРБ)
Фармакологическое действие
Психостимулирующее средство. По химическому строению сходен с фенамином, по сравнению с которым мезокарб менее токсичен, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга. Стимулирует обратный захват катехоламинов и активность МАО.
Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее выражены явления привыкания.
Фармакокинетика
Показания активного вещества МЕЗОКАРБ
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F10.3 | Абстинентное состояние |
F20 | Шизофрения |
F21 | Шизотипическое расстройство |
F22 | Хронические бредовые расстройства |
F25 | Шизоаффективные расстройства |
F32 | Депрессивный эпизод |
F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
F45.2 | Ипохондрическое расстройство |
F48.0 | Неврастения |
F79 | Умственная отсталость неуточненная |
R45.3 | Деморализация и апатия |
Y47.9 | Седативные, снотворные и анксиолитические средства неуточненные |
Y49.3 | Антипсихотические и нейролептические препараты фенотиазинового ряда |
Y49.5 | Другие антипсихотические и нейролептические препараты |
Z54 | Состояние выздоровления |
Z73.0 | Переутомление |
Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Максимальные дозы: разовая — 75 мг, суточная — 150 мг
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД.
Со стороны ЦНС: раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций (у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой), расстройства сна, беспокойство, несдержанность, нетерпеливость; при применении в максимальных дозах — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Особые указания
Во избежание нарушений ночного сна не применять в вечерние часы.
Применение мезокарба возможно не ранее чем через 2 нед. после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные анксиолитиками бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается.
Глутаминовая кислота усиливает психостимулирующее действие мезокарба.
Источник
Сиднокарб
Состав
Препарат Сиднокарб содержит в качестве активного ингредиента вещество мезокарб, а также дополнительные компоненты: магния стеарат, титана диоксид.
Форма выпуска
Выпускается средство в форме таблеток, а также в форме порошка белого цвета с зелено-желтым оттенком.
Таблетки вмещаются в упаковках по 50 штук – по пять ячейковых упаковок по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Сиднокарб воздействует на ЦНС как стимулирующее средство. Препарат не провоцирует привыкания, не отмечается отчетливой симпатомиметической периферической активности, после его применения не проявляется тахикардия.
По химическому строению это лекарство имеет определенное сходство с фенамином. Но, в отличие от фенамина, Сиднокарб не имеет свободной аминогруппы.
Препарат является психостимулятором с относительно низкой токсичностью, постепенным развитием стимулирующего влияния, большой продолжительностью действия. При применении средства не отмечается наступление эйфории и двигательного возбуждения.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Активное вещество очень быстро всасывается из ЖКТ. В организме происходит его биотрансформация.
Основная часть (60%) выводится из организма через почки, еще 30 % через кишечник, с воздухом в процессе выдыхания выводится еще 10 %. Кумулятивных свойств не имеет.
Показания к применению
Сиднокарб назначается пациентам в следующих случаях:
- проявление астенического состояния вследствие психического и физического переутомления;
- последствия тяжелых черепно-мозговых травм и тяжелых болезней;
- невротические расстройства, при которых проявляется заторможенность;
- вялотекущая шизофрения;
- ипохондрический синдром, сонливость;
- апатоабулические, ступорозные состояния;
- искусственное обострение шизофренических процессов;
- астения, спровоцированная приемом нейролептиков и транквилизаторов.
Также средство назначается с целью коррекции побочных явлений, которые проявляются при приеме анксиолитиков бензодиазепинового ряда.
Применяется при лечении алкоголизма, абстинентного синдрома, адинамической депрессии, задержки умственного развития у детей.
Противопоказания
Нельзя применять это средство в следующих случаях:
- при сильном возбуждении;
- при выраженном атеросклерозе или гипертонической болезни третей стадии;
- при индивидуальной повышенной чувствительности к составляющим средства.
Побочные действия
Побочные явления при лечении этим препаратом проявляются редко. Иногда могут отмечаться следующие негативные проявления:
Инструкция на Сиднокарб (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Сиднокарба предусматривает прием таблеток перорально, перед приемом пищи. Средство рекомендуется применять в первой половине дня.
Принимать препарат нужно 1-2 раза в день. Дозировку должен в индивидуальном порядке назначать специалист. Рекомендовано начать терапию с дозы 0,005 г, потом ее нужно постепенно повышать до 0,015 — 0,05 г в день для взрослых пациентов.
При лечении людей, страдающих люцидной кататонией, рекомендованы более высокие дозы средства — до 0,15 г в день.
При лечении пожилых людей, детей и людей, ослабленных заболеваниями, целесообразно назначать уменьшенную дозу препарата – в сутки не больше 0,0025 — 0,005 г. Максимальная доза средства в сутки – 0,15 г.
Сиднокарб также можно принимать в комбинации с Феназепамом.
Передозировка
Если произошла передозировка, у пациента может проявляться сонливость, вялость, бессонница, головная боль, повышение АД, потеря аппетита.
Следует отменить прием средства в таком случае и обратиться к врачам.
Взаимодействие
Применяя препарат в комбинации с Феназепамом, соотношение феназепама и мезокарба должно быть следующим:1:1.25 или 1:2.5.
Нельзя совмещать Сиднокарб с трициклическими антидепрессантами и с ингибиторами МАО.
Применять мезокарб можно не раньше, чем спустя 1-2 недели после прекращения приема указанных лекарственных препаратов.
Условия продажи
Можно купить по рецепту.
Условия хранения
Сиднокарб относится к списку А. Нужно хранить его в сухом месте.
Срок годности
Хранить можно 2 года.
Особые указания
Не рекомендуется пить таблетки во второй половине дня, особенно в вечернее время, так как он может спровоцировать нарушение сна.
Не следует применять лекарство на протяжении длительного периода, а также непрерывно.
Источник
Мезокарб
Мезокарб | |
---|---|
Mesocarbum | |
Мезокарб | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид |
Брутто-формула | C₁₈H₁₈N₄O₂ |
Молярная масса | 322,36 г/моль |
CAS | 34262-84-5 |
PubChem | 71932 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Психостимуляторы |
МКБ-10 | F 06.6 06.6 , F 10 10. , F 10.2 10.2 , F 10.3 10.3 , F 20.9 20.9 , F 48.0 48.0 , F 48.9 48.9 , F 51.1 51.1 , F 79 79. , R 40.1 40.1 , R 45.3 45.3 , R 46.4 46.4 , R 53 53. , T 42.4 42.4 , T 43.3 43.3 , T 65 65. , T 90.5 90.5 , Y 47.1 47.1 , Y 49.3 49.3 , Y 49.4 49.4 , Y 49.5 49.5 , Z 73.0 73.0 , Z 73.6 73.6 |
Лекарственные формы | |
таблетки 5, 10 и 25 мг | |
Способ введения | |
перорально | |
Другие названия | |
«Сиднокарб» |
Мезокарб (лат. Mesocarbum , торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Содержание
Общая информация
Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич [1] . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению он имеет некоторое сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.
Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.
Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния [2] . Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением [2] . Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность [3] . Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами [2] . В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости [2] .
Методы получения
Механизм действия
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием [2] . Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином [2] . Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина [5] .
Применение
Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости [2] . Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики) [2] ; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии [6] . Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами [3] [2] .
Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов [2] . Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.) [2] [7] ; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна) [2] . Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях [2] . Предварительное применение мезокарба менее эффективно [2] .
Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой [2] . Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции [2] .
В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью [3] .
Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении [2] . Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста [8] [2] .
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи [6] [2] .
Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Противопоказания
Противопоказан при синдроме Туретта, тиках, гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах, эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, гипертиреоидизме, выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях [6] .
Комбинации
Сидноглутон (Sydnoglutonum) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен) [9] . Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба [9] .
Правовой статус
В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля [10] .
В Белоруссии входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю. [11] .
Хранение
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
Примечания
- ↑Е. И. Белова. Основы нейрофармакологии: Учеб, пособие для студентов вузов. — М. : Аспект Пресс, 2006. — С. 6. — 176 с. — ISBN 5-7567-0403-5.
- ↑ 12345678910111213141516171819Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М. : Новая волна, 2012. — С. 127—128. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 123Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб. : СпецЛит, 2009. — С. 36—37. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑Самаренко В. Я.Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 109. Архивировано 13 декабря 2016 года.
- ↑Н. Ф. Tурова, Э. Ю. Мисионжник, Л. А. Ермолина, А. В. Азявчик, В. А. Кpасов.Экскреция моноаминов, их предшественников и метаболитов при гиперактивном синдроме у детей с интеллектуальной недостаточностью // Вопросы медицинской химии. — 1988. — Т. 34, вып. 1. — С. 47—50. — ISSN0042-8809. — PMID3369126.
- ↑ 123О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. Основы психофармакотерапии: пособие. — Киев, 2007. — ISBN 978-9-66-675519-6.
- ↑Валуева Л. Н., Тожанава Н. М. Коррекция мезокарбом побочного действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда // Журн. невропатол. и психиатр. — 1982. — № 8. — С. 1212—1217.
- ↑Красов В. А. Лечение мезокарбом детей младшего школьного возраста с гипердинамическим синдромом // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988. — № 8. — С. 97—101.
- ↑ 12Жердев В. П., Колыванов Г. Б., Кравцова О. Ю., Левина М. Н., Литвин А. А., Сариев А. К., Бадыштов Б. А., Середенин С. Б.Влияние ладастена на фармакокинетику сиднокарба // Химико-фармацевтический журнал. — 2006. — № 11. — С. 8—10. — ISSN0023-1134.
- ↑Постановление Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. № 78 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации»
- ↑Постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 28 мая 2003 г. № 26 «Об утверждении республиканского перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь». (рус.)
Что такое wiki2.info Вики является главным информационным ресурсом в интернете. Она открыта для любого пользователя. Вики это библиотека, которая является общественной и многоязычной.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License.
Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. wiki2.info является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).
Источник