Мидазолам только по рецепту

Мидазолам — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

мидазолам — 5,00000 мг.

натрия хлорид — 5,00000 мг,

хлористоводородная кислота — 0,00234 мл,

1 М раствор натрия гидроксид — до pH 3,3,

вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Мидазолам является бензодиазепином короткого действия относится к группе имидобензодиазепинов. Эти соединения стимулируют в мембранах нейронов центральной нервной системы (ЦНС) бензодиазепиновые рецепторы которые аллостерически связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКд-рецепторами). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов повышается чувствительность ГАМКА-рецепторов к ГАМК (тормозной медиатор). При возбуждении ГАМКА-рецепторов открываются С1-каналы; ионы Сl — входят в нервные клетки это ведет к гиперполяризации клеточной мембраны. При действии бензодиазепинов увеличивается частота открытия Cl-каналов. Таким образом бензодиазепины усиливают процессы торможения в ЦНС.

Фармакологические эффекты бензодиазепинов:

1) анксиолитический (устранение чувства тревоги страха напряжения);

6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 часов что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями).

Фармакологическое действие характеризуется короткой продолжительностью из-за быстрой деградации мидазолама. Быстро вызывает наступление сна (через 20 минут) мало влияет на структуру сна практически не обладает эффектом последействия.

Начало действия: седативное — 15 минут (внутримышечное (в/м) введение) 15-5 минут (внутривенное (в/в) введение); вводная общая анестезия при в/в введении — 075-15 минуты (с премедикацией наркотическими лекарственными средствами) 15-3 минуты (без премедикации наркотическими лекарственными средствами). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии -в среднем 2 часа. После внутримышечного или внутривенного применения наблюдается антероградная амнезия короткой продолжительности.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении абсорбция мидазолама из мышечной ткани проходит быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30 мин. Абсолютная биодоступность после в/м инъекции — более 90 %.

Фармакокинетический профиль мидазолама линеен. При внутривенном введении распределение носит двухфазный характер. Равновесный объем распределения составляет 07-12 л/кг. Связь с белками плазмы — 96-98 %. Связываясь преимущественно с альбумином мидазолам проникает через гистогематические барьеры в т.ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры а также в грудное молоко. Небольшие концентрации обнаруживаются в спинномозговой жидкости.

Мидазолам почти полностью подвергается биотрансформации выводится преимущественно в виде метаболитов. Гидроксилируется изоферментом CYP3A4 до а-гидроксимидазолама (основной метаболит в плазме и моче). Плазменная концентрация а-гидроксимидазолама достигает 12 % от исходного вещества. Фармакологическая активность составляет 10 % от активности мидазолама.

У здоровых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) мидазолама составляет 15-25 часа. Плазменный клиренс — 300-500 мл/мин. Выводится преимущественно почками (60-80 % от введенной дозы) в основном в виде глюкуронида а-гидроксимидазолама. Менее 1 % выводится в неизмененном виде с мочой. Т_1/2α -гидроксимидазолама составляет 32 недель гестационного возраста и детей до 6 месяцев

Начальная доза: 006 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин)

В/в медленно детям от 6 месяцев

Начальная доза: 005-02 мг/кг или

Доза: 006-012 мг/кг/ч (1 -2 мкг/кг/мин)

Раствор препарата вводят внутривенно медленно со скоростью приблизительно 1 мг в 30 секунд. У взрослых до 60 лет начальная доза составляет 2-25 мг введение осуществляется за 5-10 минут до начала процедуры. В дальнейшем мидазолам вводят в дозе 1 мг по мере необходимости. Средние суммарные дозы находятся в пределах 35-75 мг. Суммарная доза больше чем 5 мг обычно не требуется. У взрослых старше 60 лет/пациентов находящихся в крайне тяжелом состоянии а также с высокой степенью риска введение начинают с дозы 05-1 мг. В дальнейшем мидазолам вводят в дозе 05-1 мг по мере необходимости. Суммарная доза больше чем 35 мг обычно не требуется.

Начальную дозу мидазолама вводят медленно в течение 2-3 минут. Затем ждут 2-5 минут чтобы полностью оценить седативный эффект прежде чем начать процедуру или повторить введение мидазолама. Грудным детям и детям младше 5 лет могут потребоваться значительно большие дозы чем детям старшего возраста и подросткам.

Детям от 6 месяцев до 5 лет: начальная доза 005-01 мг/кг для достижения ожидаемого результата иногда требуется общая доза до 06 мг/кг но суммарная доза не должна превышать 6 мг.

Детям от 6 до 12 лет: начальная доза 0025-005 мг/кг. Суммарная доза до 04 мг/кг максимальная — 10 мг.

Детям от 13 до 18 лет: режим дозирования как у взрослых.

Детям от 1 до 18 лет: диапазон доз составляет 005-015 мг/кг. Суммарная доза — не более 10 мг.

Премедикация перед вводным наркозом

Премедикация перед проведением процедуры оказывает седативное действие (возникновение сонливости устранение эмоционального напряжения) а также вызывает предоперационную амнезию. Для премедикации препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

Для предоперационной седации и устранения воспоминаний о предоперационных событиях мидазолам вводят внутривенно в дозе 1-2 мг при необходимости введение повторяют.

Препарат вводят за 20-60 минут до вводной анестезии: взрослым до 60 лет — 007-01 мг/кг пациентам старше 60 лет/пациентам находящимся в крайне тяжелом состоянии а также с высокой степенью риска дозу подбирают индивидуально (обычно она составляет 0025-005 мг/кг). Суммарная доза составляет 2-3 мг.

Дети от 6 месяцев до 18 лет

Детям требуются относительно более высокие дозы мидазолама (из расчета на килограмм массы тела) чем взрослым. Дозы в пределах 008-02 мг/кг при внутримышечном введении являются эффективными и безопасными. Препарат вводят глубоко внутримышечно в крупную мышцу за 30-60 минут до вводного наркоза.

У детей младше 6 месяцев включая новорожденных препарат по данному показанию не применяют.

Препарат вводят внутривенно медленно дробно каждую повторную дозу (увеличение не более чем на 5 мг) вводят в течение 20-30 секунд с интервалом в 2 минуты. Для завершения ввода в наркоз начальную дозу увеличивают примерно на 25 % либо применяют ингаляционные анестетики. При применении в комбинации с другими препаратами для вводной анестезии начальная доза каждого препарата должна быть значительно уменьшена. Желаемый уровень анестезии достигается посредством пошагового введения.

Взрослым до 60 лет — 015-02 мг/кг (у не подвергавшихся премедикации взрослых до 60 лет доза может быть увеличена — 03-035 мг/кг). При недостаточной седации дозу мидазолама увеличивают до 06 мг/кг но такие большие дозы могут замедлить процесс восстановления сознания.

Взрослым старше 60 лет/пациентам находящиеся в крайне тяжелом состоянии а также с высокой степенью риска — 01-02 мг/кг (не подвергавшимся премедикации пациентам старше 60 лет обычно требуется увеличенная доза препарата — 015-03 мг/кг не подвергшимся премедикации пациентам с тяжелыми системными заболеваниями обычно требуется меньшая доза — 015-025 мг/кг).

Мидазолам не рекомендуется для вводного наркоза у детей поскольку опыт его применения у данной возрастной группы ограничен.

Седативный компонент при комбинированной анестезии

При использовании в качестве седативного компонента в комбинированной анестезии вводят внутривенно дробно малые дозы мидазолама (003-01 мг/кг) или проводят непрерывную внутривенную инфузию (003-01 мг/кг/ч) обычно в комбинации с анальгетиками. Доза и интервалы между дозами варьируются согласно индивидуальной реакции пациента.

У лиц старше 60 лет/пациентов находящихся в крайне тяжелом состоянии а также с высокой степенью риска используют более низкие поддерживающие дозы.

Мидазолам не рекомендуется применять в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии у детей поскольку опыт его применения у данной возрастной группы ограничен.

Длительная седация в интенсивной терапии

Желаемый уровень седативного эффекта достигается посредством поэтапного введения мидазолама в соответствии с клинической потребностью физическим состоянием возрастом и сопутствующей терапией.

Внутривенно дробно: начальная доза: 003-03 мг/кг (каждую повторную дозу в 1-25 мг вводят в течение 20-30 секунд с интервалом в 2 минуты). У пациентов с гиповолемией вазоконстрикцией или гипотермией дозу снижают или пропускают введение.

При введении препарата совместно с сильными анальгетиками анальгетик вводят в первую очередь чтобы дозу мидазолама можно было безопасно титровать на фоне седативного эффекта анальгетика.

Поддерживающая доза: внутривенно 003-02 мг/кг/ч. Пациентам с гиповолемией вазоконстрикцией или гипотермией дозу уменьшают.

Доношенным и недоношенным новорожденным а также детям с массой тела менее 15 кг не рекомендуется введение растворов мидазолама с концентрацией более 1 мг/мл. Растворы с более высокой концентрацией необходимо разводить до концентрации 1 мг/мл.

Новорожденным и детям до 6 месяцев — путем непрерывной внутривенной инфузии начиная с 003 мг/кг/ч (05 мкг/кг/мин) для новорожденных с гестационным возрастом менее 32 недель или 006 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин) для новорожденных с гестационным возрастом более 32 недель и детям до 6 месяцев. Введение повышенной начальной дозы не рекомендуется можно увеличить скорость инфузии в течение нескольких первых часов для достижения терапевтической концентрации в плазме. Скорость инфузии необходимо периодически пересматривать особенно в первые 24 часа чтобы вводить наименьшую эффективную дозу и снизить риск кумуляции препарата. Необходим тщательный контроль за частотой дыханий и насыщением крови кислородом.

Детям старше 6 месяцев подвергающимся интубации и вентиляции легких начальную дозу 005-02 мг/кг вводят внутривенно медленно по крайней мере в течение 2-3 минут до установления желаемого клинического эффекта или путем длительной внутривенной инфузии в дозе 006-012 мг/кг/ч (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости для усиления или поддержания желаемого эффекта скорость инфузии можно увеличить или уменьшить (обычно на 25 % от начальной или последующей скорости) или вводить дополнительные дозы мидазолама. Если инфузию мидазолама начинают пациентам с нарушениями гемодинамики обычную нагрузочную дозу необходимо титровать мелкими «шагами» контролируя гемодинамические показатели (снижение артериального давления). Необходим тщательный контроль частоты дыханий и насыщения крови кислородом.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется введение растворов мидазолама с концентрацией более 1 мг/мл. Растворы с более высокой концентрацией необходимо разводить до концентрации 1 мг/мл. Детям младше 6 месяцев не рекомендуется внутривенное введение мидазолама в связи со склонностью к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции за исключением случаев седации в палатах интенсивной терапии. Мидазолам не применяют у детей для вводного наркоза а также в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник

Мидазолам

Мидазолам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Midazolam

Код ATX: N05CD08

Действующее вещество: мидазолам (Midazolam)

Производитель: ФГУП «Московский эндокринный завод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.01.2021

Мидазолам – лекарственное средство снотворного и седативного действия, применяемое для премедикации и вводного наркоза.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарат – раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачный, бесцветный (по 1 или 3 мл в ампулах, в упаковке контурной ячейковой по 5 ампул, в пачке картонной инструкция по применению Мидазолама и 1, 2 или 5 упаковок с ампульным ножом/скарификатором; для стационара – в коробке/ящике по 20, 50 или 100 упаковок).

Состав на 1 мл раствора:

• активное вещество: мидазолам – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, 1M раствор гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мидазолам – бензодиазепин короткого действия из группы имидобензодиазепинов, соединений, стимулирующих в мембранах нейронов ЦНС (центральной нервной системы) бензодиазепиновые рецепторы, аллостерически взаимодействующие с рецепторами ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов повышает чувствительность ГАМК_А-рецепторов к ГАМК (важнейшему тормозному нейромедиатору ЦНС). Возбуждение ГАМК_А-рецепторов открывает хлоридные каналы, и поскольку ионы Cl − присутствуют в нервных клетках, это обеспечивает гиперполяризацию клеточной мембраны. Под влиянием бензодиазепинов повышается частота открытия Cl-каналов, благодаря чему в ЦНС усиливаются процессы торможения.

Фармакологическое действие бензодиазепинов: анксиолитическое (устранение чувства страха, тревоги, напряжения), седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое (бензодиазепины в высоких дозах вызывают антероградную амнезию, продолжающуюся около 6 ч, что облегчает премедикацию перед хирургическими операциями).

Быстрая деградация мидазолама обуславливает короткую продолжительность действия препарата. Он за короткое время (20 мин.) вызывает засыпание, на структуру сна влияет незначительно, эффектом последействия практически не обладает.

Начало действия Мидазолама:

• седация: при в/м введении – 15 мин.; при в/в введении – 1,5–5 мин.;
• вводная общая анестезия (в/в введение): без премедикации наркотическими лекарственными средствами – 1,5–3 мин.; с премедикацией – 0,75–1,5 мин.

Длительность амнестического эффекта напрямую зависит от введенной дозы. Среднее время выхода из общей анестезии – 2 ч. После в/м или в/в применения отмечена непродолжительная антероградная амнезия.

Источник

Мидазолам

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. «Midazolam» 0,5% — 1 ml
D.t.d: N 6 in amp.
S: Для введения в наркоз.

Россия:

Рецептурный бланк — 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противоэпилептическим действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на ССС, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия. Начало действия: седативное — 15 мин (в/м введение), 1.5-5 мин (в/в введение); вводная общая анестезия при в/в введении — 0.75-1.5 мин (с премедикацией наркотическими ЛС), 1.5-3 мин (без премедикации наркотическими ЛС). Продолжительность амнестического действия находится в прямой зависимости от дозы. Время выхода из общей анестезии — в среднем 2 ч.

Способ применения

Для взрослых:

Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемым им ЛС.

Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) — средняя доза 7.5-15 мг.
Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды.
Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг.
Курс лечения — несколько дней, максимально — 2 нед. Режим отмены — индивидуальный.

Для премедикации — внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин, детям — 0.15-0.2 мг/кг или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин до начала операции.
Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы.

Вводная анестезия.
В/в медленно, дробно, каждую повторную дозу вводят в течение 20-30 с с интервалами в 2 мин, взрослым с премедикацией — 0.15-0.2 мг/кг, суммарная доза — не более 15 мг, без премедикации — до 0.3-0.35 мг/кг, суммарная доза — не более 20 мг.

Больным старше 60 лет, ослабленным или хроническим больным требуется снижение доз. Основная анестезия.
В/в, дробно или непрерывно (последнее в сочетании с анальгетиками), рекомендуемая доза при комбинации с наркотическими анальгетиками — 0.03-0.1 мг/кг/ч, при комбинации с кетамином — 0.03-0.3 мг/кг/ч, детям при комбинации с кетамином — в/м, от 0.05 до 0.2 мг/кг.
В/в седация в интенсивной терапии.
Дробно, медленно, каждую повторную дозу в 1-2.5 мг вводят в течение 20-30 с с интервалами не менее 2 мин, суммарная нагрузочная доза — 0.03-0.3 мг/кг, но не более 15 мг.
Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу уменьшают или не вводят вообще.
Поддерживающая доза — 0.03-0.2 мг/кг/ч.

Показания

Премедикация перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами, введение в общую анестезию и ее поддержание, длительное успокоение в интенсивной терапии, вводная и основная общая анестезия у детей (в/м в сочетании с кетамином), бессонница (кратковременное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, расстройства сна при психозах и тяжелых депрессиях, миастения, беременность (I триместр), роды, кормление грудью, детский возраст (для приема внутрь).т.

Побочные действия

— Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия.

— Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, стридор или затрудненное дыхание, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, ларингоспазм, одышка.

— Со стороны пищеварительной системы: икота, тошнота, рвота.

— Со стороны нервной системы: головная боль, острый делирий (спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, необычная тревожность, возбуждение, нервозность или двигательное возбуждение), избыточный седативный эффект, сонливость, мышечный тремор, антероградная амнезия, парадоксальные реакции (ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность), непроизвольные движения, судороги (у недоношенных и новорожденных детей).

— Местные реакции: боль и тромбофлебит в месте введения. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Прочие: абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость.

Передозировка.
Симптомы: миастения, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах — кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание деятельности ССС. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов — флумазенилом.

Форма выпуска

Таблетки (7,5 мг, 15 мг),
0,1% раствор для инъекций во флаконах по 5 и 10 мл и 0,5% — в ампулах по 1 и 3 мл

Источник