Моксонидин при гипертоническом кризе рецепт

Моксонидин 200, 300, 400 — Фармтехнология — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг/0,3 мг/0,4 мг;

вспомогательные вещества: повидон (К-30), кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный (для дозировки 0,3 мг), титана диоксид.

Описание

Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа₂— адренорецепторами снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда снижает общее периферическое сосудистое сопротивление легочное сосудистое сопротивление в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина ренина ангиотензина II в покое и при нагрузке предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов страдающих ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением С_mах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10% при нагрузке — на 77%. Продолжительность действия — более 12 ч.

Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения — 14-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 45-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% — в неизмененном виде 20% — в виде метаболитов) и около 1% — с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК 90 мл/мин). Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью его доза должна подбираться индивидуально.

Нарушение функции печени

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к моксонидину или другим компонентам препарата;

— ангионевротический отёк в анамнезе;

— синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;

— тяжёлая почечная недостаточность;

— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— острая и хроническая сердечная недостаточность;

— период грудного вскармливания;

— наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью:

Необходимо соблюдать осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии) заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ишемической болезни сердца нестабильной стенокардии раннем постинфарктном периоде) заболеваниях переферического кровообращения (в т.ч. перемежающейся хромоте синдроме Рейно) эпилепсии болезни Паркинсона депрессии глаукоме умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л) почечной недостаточности беременности.

Беременность и лактация:

Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения моксонидина в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приёма пищи запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 02 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг.

Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов находящихся на гемодиализе — 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 04 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 02 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 04 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин) и 03 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Побочные эффекты:

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов принимающих моксонидин: сухость во рту головокружение астения и сонливость. Выраженность этих симптомов уменьшается по прошествии первых недель терапии.

Побочные эффекты указаны по системно-органным классам и в зависимости от частоты классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (1/100 Симптомы : головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость во рту рвота усталость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение : специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Взаимодействие:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения) транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней препарат Моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата моксонидин приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние моксонидина на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами не изучалось. Имеются сообщения о возникновении сонливости и головокружения во время приема препарата. Это необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 02 мг 03 мг и 04 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ООО «Фармтехнология», 220024, г.Минск, ул.Корженевского, 22, Республика Беларусь

Источник

Моксонидин Канон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Дозировка 0,2 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,2 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3 мг, маннитол 68 мг, кроскармеллоза натрия 3,3 мг, магния стеарат 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,606 мг, тальк 0,444 мг, титана диоксид 0,7206 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0003 мг, краситель индигокармин 0,0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0246 мг.

Дозировка 0,3 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,3 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 3,6 мг, маннитол 81,5 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, магния стеарат 0,6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 30 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 3,5 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,707 мг, тальк 0,518 мг, титана диоксид 0,6626 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0889 мг, краситель индигокармин 0,0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0728 мг.

Дозировка 0,4 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:

активное вещество: моксонидин 0,4 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 4,2 мг, маннитол 95 мг, кроскармеллоза натрия 4,7 мг, магния стеарат 0,7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая 35 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,9608 мг, краситель солнечный закат желтый 0,0004 мг, краситель индигокармин 0,0060 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4R] 0,0328 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды снижает периферическое сосудистое сопротивление снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном так и при длительном приеме в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка нивелирует признаки миокардиального фибро­за микроартериопатии нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина ренина ангиотензина II в покое и при нагрузке предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к альфа₂-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%.

Связь с белками плазмы крови — 72%. Максимальная концен­трация (С_mах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со­ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения — 14-3 л/кг.

Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде 13% — в виде дигидрированного моксонидина 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин креатинин более 60 мкмоль/л);

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

С осторожностью:

— Болезнь Паркинсона (тяжелая форма);

— атриовентрикулярная блокада I степени;

— хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин но менее 60 мл/мин);

— тяжелые цереброваскулярные нарушения;

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— тяжелые заболевания коронарных сосудов;

— тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);

— хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классифика­ции NYHA;

— нарушения функции печени;

Беременность и лактация:

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин Канон следует назначать беременным только в том случае если потенци­альная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Моксонидин проникает в грудное молоко поэтому если прием препарата Моксонидин Канон необходим в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 02 мг в сутки в один прием предпочтительно в утренние часы. При недостаточности терапевти­ческого эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 04 мг в сутки которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) или однократно.

Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером) составляет 06 мг.

Максимальная однократная доза составляет 04 мг.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и паци­ентов находящихся на гемодиализе разовая доза не должна превышать 02 мг макси­мальная суточная доза — 04 мг.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — ≥1/10 назначений (>10%)

часто — от ≥1/100 до 1 % и 01% и 001% и Нарушения психики

Часто: снижение концентрации внимания.

Нечасто: депрессия тревога нервозность.

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто: повышенная утомляемость сонливость головная боль головокружение.

Нечасто: парестезии бессонница обморок.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта запор диспепсические расстройства.

Нечасто: тошнота анорексия.

Очень редко: гепатит холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь зуд отеки различной локализации.

Очень редко: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Нечасто: задержка мочи или недержание импотенция снижение либидо.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит застой желчи.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: сухость глаз вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: симптомы вазодилатации.

Нечасто: снижение артериального давления (АД) ортостатическая гипотензия синдром Рейно нарушения периферической циркуляции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в шее.

Общие расстройства и нарушение в месте введения

Нечасто: слабость в ногах обморок боль в области околоушных желез.

Передозировка:

Симптомы: головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение общая слабость брадикардия повышенная утомляемость сухость сли­зистой оболочки полости рта рвота и боль в желудке. Потенциально возможны также парадоксальное повышение АД тахикардия гипергликемия.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка (сразу после приема) прием активированного угля и слабительных средств симптоматическая терапия.

В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулиру­ющей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую ар­териальную гипертензию при передозировке препаратом Моксонидин Канон.

Взаимодействие:

Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «мед­ленных» кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия поэтому их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков барбитуратов и этанола.

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают бради­кардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания:

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре­парата Моксонидин Канон сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через не­сколько дней препарат Моксонидин Канон.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин Канон может назначаться с тиазидными диуретиками ингибито­рами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальци­евых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного вни­мания таких как вождение автотранспорта или управление техникой требующей повы­шенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 02 мг 03 мг и 04 мг.

Упаковка:

По 7 10 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 4 6 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 12 3 4 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 12 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток или по 1 2 3 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник