Молграмостим для инъекций рецепт

Молграмоcтим (Molgramostim) — инструкция по применению, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Оглавление инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — лейкопоэтическое. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников, содержание зрелых клеток в периферической крови, рост гранулоцитов, моноцитов и макрофагов. Повышает функциональную активность зрелых нейтрофилов — усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности «респираторного взрыва» (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Обладает иммунотропной активностью, ускоряет созревание Т-лимфоцитов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител.

Время достижения C_max составляет около 3 ч. Т_1/2 варьирует от 1 до 3 ч в зависимости от способа введения. Терапевтический эффект наступает через 2-4 дня после введения. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острой лейкемией, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.

Показания к применению

Применение: Лейкопения при патологических состояниях, сопровождающихся нарушением миелоидного кроветворения (в т.ч. при СПИДе и других инфекционных заболеваниях, миелодиспластическом синдроме) или на фоне противоопухолевой химиотерапии, первичная профилактика нейтропении и нейтропенической инфекции при высоком риске ее развития после химиотерапии (например указания на развитие фебрильной нейтропении при проведении первого курса химиотерапии); для уменьшения миелотоксического действия противовирусных препаратов при лечении цитомегаловирусной инфекции у больных СПИДом, восстановления миелоидного кроветворения при трансплантации костного мозга; стимуляция высвобождения клеток — предшественников гемопоэза из костного мозга в периферическую кровь для последующего их выделения методом лейкафереза и трансплантации (подготовка к противоопухолевой химиотерапии сверхвысокими дозами).

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, миелоидные лейкозы, заболевания легких, аутоиммунные заболевания, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия: Повышение температуры тела, анорексия, диспептические явления, боли в животе, стоматит, одышка, слабость, потливость, оссалгия, миалгия, боли в грудной клетке неспецифического характера, судорожный синдром, головные боли, головокружения, обмороки, парезы, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, гипотония, аритмия, острая сердечная недостаточность, экссудативный плеврит, перикардит, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение уровня альбуминов и гемоглобина в крови, аллергические (кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок) и местные реакции.

Передозировка: Симптомы (при хронической форме): тахикардия, гипотония, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: П/к, в/в. Раствор готовят ex tempore, растворяя содержимое ампулы в воде для инъекций. Обычная доза — 5-10 мкг/кг/сут, при нейтропенических инфекциях — 1-5 мкг/кг/сут, миелодиспластическом синдроме — 3 мкг/кг/сут. Для применения в программе противоопухолевой химиотерапии первое введение производится не ранее чем через сутки после применения химиотерапевтического агента, рекомендуемый курс — 7-10 дней. Введение при пересадке костного мозга начинают на следующий день после операции, его продолжительность и дозу подбирают с учетом числа лейкоцитов (контрольное значение — 1·10^4 /мм^3).

Меры предосторожности: Лечение должно проводится только в условиях специализированного стационара (онкологического, гематологического и др.). При первом введении препарата следует учитывать возможность развития опасных для жизни аллергических реакций. Необходим постоянный контроль периферической крови (лейкоциты, тромбоциты, лейкоцитарная формула, гемоглобин, гематокрит, уровень альбуминов), при заболеваниях легких — динамическая оценка параметров газообмена и легочной вентиляции. Выявление признаков серозита (плеврит, перикардит) требует немедленной отмены.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Молграмоcтим (Molgramostim)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Источник

Молграмоcтим

Фармакологическое действие

Молграмоcтим — оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, T-лимфоцитов, не влияя на рост B-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность — усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности «респираторного взрыва» (обеспечивающего образование 90 % активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами. После однократного парентерального введения действие проявляется через 2–4 часа и достигает пика через 8–16 часов.

Фармакокинетика

При подкожном введении в дозах от 5 до 20 мкг/кг и при внутривенном введении в дозах от 5 до 25 мкг/кг значения AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») прямо зависят от величины дозы.

После подкожном введения максимальные концентрации плазменные (C_max) молграмостима достигались через 3–4 часа. Препарат быстро метаболизируется Период полувыведения (T_½) молграмостима после внутривенного введения составлял 1–2 часа и после подкожного введения — 2–3 часа.

Показания

• При проведении миелосупрессивной терапии (противоопухолевая химиотерапия), с целью уменьшения выраженности нейтропении, что снижает риск развития инфекций и позволяет полноценно соблюдать режим химиотерапии;
• недостаточность костномозгового кроветворения, вызванная другими причинами (миелодиспластические синдромы/апластическая анемия), с целью снижения риска развития инфекций, возникающих вследствие лейкопении;
• аутологичная или сингенная трансплантация костного мозга, с целью ускорения восстановления миелоидного кроветворения
• лейкопения, связанная с инфекционными заболеваниями (включая ВИЧ-инфекцию), с целью ускорения восстановления миелоидного кроветворения;
• цитомегаловирусный ретинит при ВИЧ-инфекции, в дополнение к терапии ганцикловиром, с целью снижения выраженности вызываемой ганцикловиром нейтропении и полноценного соблюдения рекомендуемого режима дозирования ганцикловира.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к молграмостиму;
• одновременное применение обширной лучевой терапии (из-за повышенного риска развития тяжёлых осложнений со стороны лёгких);
• препарат не применяют с целью повышения интенсивности цитотоксической химиотерапии выше доз, установленных в соответствующих режимах;
• тромбоцитопеническая пурпура аутоиммунного генеза в анамнезе;
• миелолейкоз;
• беременность;
• лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения молграмоcтима при беременности не проведено.

Применение в период беременности противопоказано, за исключением «жизненных показаний», при отсутствии альтернатив и, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения молграмоcтима в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли молграмоcтим в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

ВИЧ-инфицированным женщинам необходимо отказаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ ребёнку.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, редко — стоматит, боль в животе.

Со стороны нервной системы

Слабость, астения, редко — головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Развитие или усугубление сердечной недостаточности, отёк лёгких, суправентрикулярные аритмии, снижение артериального давления, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.).

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, возможно одышка.

Лабораторные показатели

Тромбоцитопения, снижение гемоглобина и гипоальбуминемия.

Прочие

Гиперпирексия, редко — боли в груди и костях, периферические отёки.

Передозировка

Симптомы

Тахикардия, снижение артериального давления, диспноэ и гриппоподобные явления.

Лечение

Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций.

Взаимодействие

Препараты, имеющие высокую связь с альбуминами, могут усиливать гипоальбуминемию, обусловленную действием молграмостима.

Меры предосторожности

Молграмостим должен применяться под контролем врача, имеющего опыт лечения онкологических и гематологических заболеваний или инфекционных болезней.

Первую дозу молграмостима следует вводить, обеспечив тщательное медицинское наблюдение за больным.

При появлении аллергических реакций молграмостим следует немедленно отменить и в последующем не применять.

При развитии плеврита и/или перикардита молграмостим следует отменить.

Молграмостим следует назначать с осторожностью пациентам с нейтропенией, получающих химиотерапию по поводу миелоидных злокачественных заболеваний. У таких пациентов пользу от сокращения периода нейтропении следует соотнести с теоретическим риском усиления опухолевого роста, связанного со стимуляцией цитокином.

Молграмостим не следует назначать пациентам, имеющим после окончания химиотерапии более 5 % миелобластов в костном мозге и/или в периферической крови.

У больных, страдающих заболеваниями лёгких, при лечении молграмостимом отмечается тенденция к снижению функции внешнего дыхания и развитию одышки; такие больные требуют внимательного наблюдения.

При лечении молграмостимом в отдельных случаях отмечалось развитие аутоиммунных заболеваний или их обострение. Это следует учитывать при назначении молграмостима больным с аутоиммунными заболеваниями в анамнезе.

Во время лечения молграмостимом следует регулярно проводить анализы крови (включая определение количества лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, тромбоцитов, гематокрита) и следить за концентрацией альбумина в сыворотке крови.

Следует иметь в виду, что применение химиотерапевтических противоопухолевых препаратов в больших дозах (наряду с молграмостимом) может повышать риск развития тромбоцитопении и анемии.

По данным специальных исследований, после применения молграмостима примерно у 1 % больных обнаруживаются антитела к молграмостиму. Указаний на снижение лечебной активности препарата в этих случаях не получено.

Применение молграмостима у пациентов пожилого возраста проводится в соответствии с обычными рекомендациями.

Источник

Молграмостим

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Pulv. Molgramostimi 150 №5
D.S: дозы определяются конкретной клинической ситуацией.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Лейкопоэтическое. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников, содержание зрелых клеток в периферической крови, рост гранулоцитов, моноцитов и макрофагов. Повышает функциональную активность зрелых нейтрофилов — усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности «респираторного взрыва» (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Обладает иммунотропной активностью, ускоряет созревание Т-лимфоцитов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител.
Время достижения Cmax составляет около 3 ч. Т1/2 варьирует от 1 до 3 ч в зависимости от способа введения. Терапевтический эффект наступает через 2–4 дня после введения. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острой лейкемией, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.

Способ применения

Для взрослых:

Схема введения молграмостима и дозы определяются конкретной клинической ситуацией.
Максимальная доза: 10 мкг/кг/сут.
Пациентам, получающим миелосупрессивную химиотерапию, вводят п/к по 5−10 мкг/кг/сут, начиная лечение через 24 ч после последнего курса химиотерапии и продолжают его в течение 7−10 дней.
При миелодиспластическом синдроме, апластической анемии вводят п/к по 3−5 мкг/кг/сут, обычно в течение 2−4 дней, в последующем подбирая поддерживающую дозу исходя из уровня лейкоцитов в крови.
После трансплантации костного мозга вводят в/в капельно в дозе 10 мкг/кг/сут, начиная с дня трансплантации, под контролем состава крови, максимальная продолжительность лечения — 30 дней.
При лейкопениях, связанных с инфекциями, вводят п/к в дозе 1−5 мкг/кг/сут.
При нейтропении, вызванной ганцикловиром в процессе лечения цитомегаловирусного ретинита, доза молграмостима составляет 5 мкг/кг/сут п/к; после пятой дозы ее корригируют с учетом картины периферической крови.

Показания

—нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии)
— нейтропения (лечение при аплазии костного мозга)
— восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении
— СПИД
— пересадка костного мозга

Противопоказания

— гиперчувствительность
— тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе)
— миелолейкозы.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, редко — стоматит, боль в животе.
— Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко — головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания.
— Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.). Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно одышка.
— лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение Hb и гипоальбуминемия.
— прочие: гиперпирексия, редко — боли в груди и костях, периферические отеки.

Форма выпуска

Сухое лиофилизированное вещество для инъекций (в 1 фл. — 150 мкг, 300 мкг, 400 мкг, 700 мкг).

Источник