Натрия оксибутират рецепт фармакология

Натрия оксибутират

Наименование:

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)

Состав

Натриевая соль g-оксимасляной кислоты.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (РН 7,7 — 8,7) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
По химическому строению и — оксимасляная кислота (ГОМК) близка к g — аминомасляной кислоте (ГАМК).

Фармакологическое действие

Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.
В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает в ЦНС.

Показания к применению

Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии; при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.
В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна, при нарколепсии (для улучшения ночного сна).
Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.

Способ применения

Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах.
Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.
Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из расчета 70 — 120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным — 50 — 70 мг/кг. Препарат растворяют в 50 — 100 мл 5 % (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1 — 2 мл в минуту); через 5 — 7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчета 35 — 40 мг/кг в смеси с 4 — 6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение 1 — 2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4 — 6 мин, затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через 30 — 40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2 — 4 ч.
Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120 — 150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Внутрь назначают для наркоза из расчета 100 — 200 мг/кг. Порошок растворяют в кипяченой воде и дают выпить больному (в палате) за 40 — 60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом.
Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают фторотаном, закисью азота, эфиром или другими средствами для общей анестезии (фентанил, кетамин, стадол и др.).
Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг (в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг в 30 — 50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5 — 10 мин.
При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином — пипольфеном.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50 — 60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10 — 15 мин или принимают внутрь в дозе 40 — 80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5 — 3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят внутривенно в дозе 60 — 70 мг/кг и на этом фоне осуществляют эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном введении миорелаксантов.
Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират в дозе 50 — 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).
Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75 — 1,5 г (1 — 2 столовые ложки 5 % сиропа) 3 — 4 раза в день курсами по 30 дней 2 — 3 раза в год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды.
Для удобства применения при глаукоме, невротических состояниях, для нормализации сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибутирата (во флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением 5 % водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и добавляют до 0,5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по 0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 — 3 раза в день и 1,5 — 2,25 г (2 — 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь.
Курс лечения составляет обычно 30 дней. Повторные курсы при глаукоме проводят 2 — 3 раза в год; одновременно осуществляют местную антиглаукомную терапию.

Побочные действия

Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечнососудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются (снимаются) барбитутарами. нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентилляиией легких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. Для ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.
При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.

Противопоказания

Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.
В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Форма выпуска

20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.

Источник

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ

Состав

действующее вещество: натрия оксибутират;

1 мл раствора содержит 200 мг натрия оксибутирата в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом.

Средства для общей анестезии.

Код ATХ N01A X11.

Фармакологические свойства

Натрия оксибутират является натриевой солью g-оксимасляной кислоты (ГОМК). По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к g-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.

Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2–3 часов.

Клинические характеристики

Показания

Неингаляционный наркоз, вводный и базисный наркоз в хирургии, акушерстве и гинекологии.

В психиатрической и неврологической практике – интоксикации, травматические поражения центральной нервной системы.

Противопоказания

Гипокалиемия, миастения, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая депрессия, дефицит дегидрогеназы полуальдегида янтарной кислоты, феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Натрия оксибутирата и бензодиазепинов повышается риск угнетения дыхательного центра. При одновременном применении Натрия оксибутирата с опиоидными аналгетиками, барбитуратами, миорелаксантами, препаратами, угнетающими ЦНС, седативный эффект потенцируется. Так как Натрия оксибутират метаболизируется ГОМК-дегидрогеназой, то существует потенциальный риск взаимодействия с препаратами, стимулирующими или ингибирующими этот фермент (вальпроат, фенитоин и этосукцимид). Эффект антидепрессантов, алкоголя, седативных снотворных средств при одновременном применении с Натрия оксибутиратом может усиливаться. Частота побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении Натрия оксибутирата и трициклических антидепрессантов.

Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии Натрия оксибутират не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и при злоупотреблении алкоголем.

Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе нуждаются в постоянном контроле в период лечения Натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендуется придерживаться бессолевой диеты пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией умеренной и средней степени тяжести или нарушениями функции почек умеренной и средней степени тяжести. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции Натрия оксибутирата. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).

Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует как снотворное на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Для наркоза Натрия оксибутират применяют внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат следует вводить взрослым из расчета 70–120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50–70 мг/кг массы тела. Раствор вводят медленно, со скоростью 1–2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50–100 мл 5 % (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5–7 минут после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35–40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4–6 мг/кг).

Внутримышечно Натрия оксибутират следует вводить в дозах 120–150 мг/кг при мононаркозе или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).

Детям следует вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30–50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5–10 минут.

При наркозе с применением Натрия оксибутирата необходимо предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом следует поддерживать согласно утвержденным схемам.

Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно (1–2 мл в минуту) в дозе 50–60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10–15 минут или применяют внутрь в дозе 40–80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5–3 часа. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10–15 минут в дозе 60–70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.

При патологии и травматических поражениях головного мозга, токсических поражениях организма, сопровождающихся гипоксическим отеком головного мозга, Натрия оксибутират применяют внутривенно в дозе 50–100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).

В виде 5 % раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.

Внутрь для наркоза взрослым назначают 5 % раствор из расчета 100–200 мг/кг за 40–60 минут до операции.

Детям внутрь препарат назначают для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20–30 мл 5 % раствора глюкозы за 40–60 минут до операции.

Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40–50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.

Лечение. Для устранения этих симптомов применяют искусственную вентиляцию легких (ИВЛ), барбитураты, нейролептики. Симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.

Побочные реакции

К наиболее частым побочным реакциям при применении натрия оксибутирата относятся: головокружение, тошнота.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, снижения аппетита.

Нарушения со стороны психики: депрессия, катаплексия, необычные сновидения, спутанность сознания, дезориентация, ночные кошмары, сомнамбулизм, нарушения сна, бессонница, возбуждение, суицидальные попытки/мысли, психоз, паранойя, галлюцинации, патологические мысли, ажитация, расстройство засыпания.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, сонливость, тремор, нарушения равновесия, нарушения внимания, гипоестезия, парестезия, дисгевзия, судорожное подергивание мышц, амнезия, синдром беспокойных ног, судороги.

Нарушения со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипертензия, брадикардия.

Нарушения со стороны органов дыхания: одышка, заложенность носа, назофарингит, синуситы, угнетение дыхания, апноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, недержание кала.

Нарушение со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гипергидроз, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечный спазм, боль в пояснице.

Нарушения со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, никтурия.

Другое: астения, утомляемость, ощущение опьянения, гипокалиемия, периферические отеки, увеличение массы тела.

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Источник