- Пентобарбитал
- Химическое название
- Химические свойства
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Пентобарбитал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Особые указания
- Детям
- Пожилым
- При беременности и лактации
- Пентобарбитал — Pentobarbital
- СОДЕРЖАНИЕ
- Использует
- Медицинское
- Эвтаназия
- Исполнение
- Метаболизм
- Лекарственные взаимодействия
- Химия
- Общество и культура
- Имена
- Заметные передозировки
- Наркотическое применение Пентобарбитала
- Состав и действие препарата
- Применение в лечебных целях
- Применение у наркозависимых
- Формирование наркотической зависимости
- Симптомы передозировки
- Выводы
Пентобарбитал
Химическое название
5-ethyl-5-(1-methylbutyl) — 2,4,6(1H,3H,5H) — pyrimidinetrione
Химические свойства
Вещество используют в качестве снотворного препарата для наркоза. Чаще всего синтезируют его калиевую или натриевую соль.
Молекулярная масса Пентобарбитала = 226, 3 грамма на моль. Лекарство выпускают в виде таблеток, капсул, раствора для инъекций.
Известно, что в больших дозировках лекарство вызывает остановку дыхания и приводит к смерти. Некоторое время его использовали в США для исполнения смертельного приговора. На данный момент с помощью данного вещества делают смертельные инъекции в Орегоне и Нидерландах. Лекарство нередко использовалось самоубийцами.
Фармакологическое действие
Снотворное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Пентобарбитал натрия – сильное снотворное, обладающее наркотическим эффектом.
При пероральном использовании его биологическая доступность составляет примерно 80%. Около 30% вещества связывается с белками плазмы крови. Выводится лекарство через почки в течение 15-48 часов.
Показания к применению
В медицине средство используют в качестве снотворного при тревожности, бессоннице, для наркоза и премедикации перед операцией.
В ветеринарии его применяют для проведения анестезии и для усыпления крупных животных.
Противопоказания
- при заболеваниях почек и печени;
- пациентам с хроническими болями;
- при астме и ХОБЛ;
- если у пациента в анамнезе имеются психические расстройства, депрессия, попытки суицида, наркотическая или алкогольная зависимость;
- беременным женщинам.
Побочные действия
Лекарство может вызвать:
Если во время лечения средством проявились следующие симптомы, то рекомендуется прекратить прием и обратиться к врачу:
- аллергические высыпания и зуд на коже;
- лихорадку, боли в горле;
- кровотечения, в том числе носовое кровотечение.
Пентобарбитал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество вводят перорально, внутримышечно, ректально, внутривенно.
В качестве снотворного средства его используют в таблетированной форме. Взрослым назначают 0,1 грамм вещества, детям от 0,01 грамма в зависимости от массы ребенка и его возраста.
Продолжительность лечения и режим дозирования должен определять врач.
Передозировка
При передозировке происходит смерть, вследствие остановки дыхания. Показано промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие не описано.
Условия продажи
По рецепту от лечащего врача.
Особые указания
На территории Российской Федерации лекарство занесено в список психотропных и наркотических веществ, оборот которых ограничен и контролируется государством.
После усыпления животных с помощью лекарства их туши необходимо сжигать, чтобы избегать накопления вещества в природе.
На территории РФ на данный момент лекарство редко назначают. Чаще используют другие современные и безопасные средства.
Детям
При лечении Пентобарбиталом детей следует корректировать дозировку и соблюдать особую осторожность.
Пожилым
Лекарство редко используют у пожилых пациентов.
При беременности и лактации
Вещество противопоказано к применению беременными и кормящими женщинами.
Источник
Пентобарбитал — Pentobarbital
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Нембутал |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682416 |
Данные лицензии | |
Пути администрирования | Рот , IV , IM , ректальные ; также внутрибрюшинно и внутрисердечно (для эвтаназии животных ) |
Код УВД |
|
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 70–90% (перорально); 90% (ректально) |
Связывание с белками | 20–45% |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 15–48 часов |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
| |
ECHA InfoCard | 100.000.895 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 11 H 18 N 2 O 3 |
Молярная масса | 226,276 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | Пентобарбитал (ранее известный как пентобарбитон в Великобритании и Австралии) представляет собой барбитурат короткого действия, обычно используемый в качестве седативного средства , преанестетика и для контроля судорог в экстренных случаях. Его также можно использовать для краткосрочного лечения бессонницы, но его в значительной степени заменили препараты семейства бензодиазепинов . В высоких дозах пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания . Он используется для ветеринарного эвтаназии и используется некоторыми американскими штатами и федеральным правительством США для казни осужденных преступников. Пентобарбитал широко использовался и известен на улицах как «желтые куртки» из-за желтой капсулы бренда Nembutal. Пентобарбитал в пероральной форме (таблетки) больше не продается. Смерть Мэрилин Монро в 1962 году была признана в качестве вероятного самоубийства из — за передозировки фенобарбитала. СОДЕРЖАНИЕИспользуетМедицинскоеТипичными применениями пентобарбитала являются седативные , краткосрочные снотворные , преанестезирующие средства , лечение бессонницы и купирование судорог в экстренных случаях. Abbott Pharmaceutical прекратила производство своей торговой марки Nembutal — капсул Pentobarbital в 1999 году, которые в значительной степени были заменены лекарствами семейства бензодиазепинов. Также широко использовался пентобарбитал, известный на улице как «желтые жилеты». Они были доступны в капсулах по 30, 50 и 100 мг желтого, бело-оранжевого и желтого цветов соответственно. Он также используется в качестве ветеринарного анестетика. Пентобарбитал также применяется для снижения внутричерепного давления при синдроме Рея , черепно-мозговой травме и индукции комы у пациентов с церебральной ишемией . Кома, вызванная пентобарбиталом, рекомендуется пациентам с острой печеночной недостаточностью, резистентной к маннитолу . ЭвтаназияПентобарбитал может вызвать смерть при применении в высоких дозах. Он используется для эвтаназии как для людей, так и для животных. Он также используется сам по себе или в сочетании с дополнительными агентами, такими как фенитоин , в коммерческих растворах для инъекций для эвтаназии животных . В Нидерландах это часть стандартного протокола самоубийства с помощью врача для самостоятельного применения пациентом. Он также используется перорально для лечения смерти, вызванной врачами, в штатах США Орегон, Вашингтон, Вермонт и Калифорния (по состоянию на январь 2016 г.). Пероральная доза пентобарбитала, показанная для самоубийства с помощью врача в Орегоне, обычно составляет 10 г в жидкой форме. ИсполнениеПентобарбитал использовался или рассматривался в качестве заменителя других наркотиков, традиционно применяемых для смертной казни в Соединенных Штатах, когда их не хватает. Однако такое использование является незаконным в соответствии с датским законодательством, и когда это было обнаружено после общественного протеста в датских СМИ, Лундбек, владелец препарата, прекратил продавать его штатам США, которые применяют смертную казнь . Владелец запрещает американским дистрибьюторам этого наркотика продавать его любым клиентам, таким как несколько государственных органов, которые практикуют казни людей или участвуют в них. Техас начал использовать пентобарбитал для казни заключенных, приговоренных к смертной казни, с помощью смертельной инъекции 18 июля 2012 года. Использование пентобарбитала рассматривалось несколькими штатами, включая Огайо , Аризону , Айдахо и Вашингтон ; в этих штатах было принято решение перейти на другой препарат из-за нехватки панкурония бромида , мышечного паралитического средства, ранее использовавшегося в качестве одного из компонентов коктейля из трех препаратов. В октябре 2013 года , Миссури изменил свои протоколы , чтобы на усугубляются фенобарбитала , который будет использоваться в смертельной дозе для расстрелов и впервые был использован в ноябре 2013 года . Согласно статье ProPublica от декабря 2019 года , к 2017 году Тюремное бюро (BOP) в ходе обсуждения с тогдашним генеральным прокурором Джеффом Сешнсом начало поиск поставщиков пентобарбитала для использования в смертельных инъекциях. БОП знали, что суды будут оспаривать использование пентобарбитала в качестве «нового наркотика», поскольку некоторые юристы заявили, что «пентобарбитал затопит легкие заключенных пеной и пеной, причиняя боль и ужас, сродни смерти от утопления». BOP заявил, что эти опасения не обоснованы, и что два их свидетеля-эксперта заявили, что использование пентобарбитала было «гуманным». 25 июля 2019 года генеральный прокурор США Уильям Барр приказал федеральному правительству возобновить смертную казнь через 16 лет. Лучшим препаратом для этих казней является пентобарбитал. МетаболизмПентобарбитал подвергается метаболизму первого прохождения в печени и, возможно, в кишечнике. Лекарственные взаимодействияХимияПентобарбитал синтезируется методами, аналогичными методу амобарбитала , с той лишь разницей, что алкилирование α-этилмалонового эфира проводят 2-бромпентаном вместо 1-бром-3-метилбутана с получением пентобарбитала. Общество и культураИменаПентобарбитал — это МНН , AAN , BAN и USAN, а пентобарбитон — бывший AAN и BAN. Одно из торговых наименований этого препарата — нембутал, придуманное Джоном С. Ланди, который начал использовать его в 1930 году, на основе структурной формулы натриевой соли — Na (натрий) + этил + метил + бутил + al (общий суффикс для барбитуратов ). . Нембутал является товарным знаком и производится датской фармацевтической компанией Lundbeck (в настоящее время производится Akorn Pharmaceuticals) и является единственной формой пентобарбитала для инъекций, одобренной для продажи в США. Компания Abbott прекратила выпуск своей торговой марки нембутальных капсул с пентобарбиталом в 1999 году, которые в значительной степени были заменены лекарствами семейства бензодиазепинов. Бренд Abbott Nembutal, состоящий из капсул Pentobarbital, известных на улицах как «желтые куртки», подвергался широкому злоупотреблению. Они были доступны в желтых капсулах концентрацией 50 и 100 мг. Пентобарбитал может существовать в виде свободной кислоты , но обычно его формулируют в виде натриевой соли , пентобарбитала натрия. Свободная кислота плохо растворяется в воде и этаноле . Заметные передозировкиСмерть Мэрилин Монро в 1962 году была признана в качестве вероятного самоубийства из — за передозировки фенобарбитала. Смерть Кеннета Холливелла также связывают с передозировкой пентобарбитала. Оскароносный британский актер Джордж Сандерс умер от суицидальной передозировки нембутала в Испании. Источник Наркотическое применение ПентобарбиталаУпотребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни! Пентобарбитал – лекарственное средство из класса барбитуратов с быстрым снотворным действием. Также известен под торговым названием Нембутал. При превышении допустимой дозы вызывает остановку дыхания и смерть. В России препарат внесен в Список II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых на территории страны ограничен и в отношении которых установлены меры контроля. В США, Австралии и странах Европы он используется как снотворное лекарство и средство для эвтаназии людей и животных. Незаконно Пентобарбитал употребляется с целью достижения наркотического опьянения и совершения самоубийства. Состав и действие препаратаАктивным веществом препарата является пентобарбитал натрия – порошок белого цвета хорошо растворимый в воде. Лекарственные формы – таблетки, капсулы и раствор для инъекций. Пентобрабитал принимается перорально, вводится внутривенно, внутримышечно и ректально. При поступлении через желудочно-кишечный тракт биодоступность составляет 70-90%. Распад активного соединения происходит в печени, выведение – в основном через почки. По механизму действия Пентобарбитал относится к лекарствам, угнетающим функции центральной нервной системы. Он воздействует на нервные окончания, блокируя их способность принимать и передавать сигнал возбуждения, а также усиливает чувствительность рецепторов гамма-аминомасляной кислоты – основного тормозного нейромедиатора. Наибольшее угнетающее влияние препарат оказывает на подкорковые структуры и кору головного мозга, что проявляется нарастанием психического и физического торможения, сонливости. Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить. Применение в лечебных целяхПентобарбитал используется как лекарство для устранения бессонницы и иных нарушений сна, тревожности, внутричерепной гипертензии, эпилептического статуса, а также при подготовке пациентов к общему наркозу и хирургическим операциям. Дозы препарата рассчитываются индивидуально в зависимости от показаний, возраста и массы тела пациента:
В Европе и США Пентобарбитал используется как средство для проведения эвтаназии людей и крупных животных. Препарат вводится внутривенно. Смерть наступает в результате угнетения функции дыхания и сердцебиения. Применение у наркозависимыхПрием Пентобарбитала в дозе, превышающей терапевтическую, но не достигающей смертельной, приводит к состоянию наркотического опьянения. Оно характеризуется чувством умиротворения и спокойствия, физическим и психическим расслаблением. Появляется безразличие к жизненным проблемам, уверенность в светлом будущем, ощущение собственного всемогущества и силы. Больные описывают свои переживания как «состояние просветления», «достижение нирваны». Изменяется восприятие внешних стимулов: звуков, зрительных образов, прикосновений. Все вокруг кажется необычным, мистическим. Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека! Каждый день может стать последним!
Формирование наркотической зависимостиПри регулярном приеме Пентобарбитала в течение 2-3 недель формируется психическая, а затем физическая зависимость. Сначала возникает привыкание к стандартной дозе препарата: она уже не вызывает прежнего чувства расслабления и спокойствия, повышается раздражительность, появляется эмоциональная неустойчивость со слезливостью и вспышками гнева, сон становится поверхностным с частыми пробуждениями. Чтобы вернуть прежние приятные ощущения, наркозависимые увеличивают количество лекарства, заменяют пероральный прием внутривенным введением. При отмене очередной дозы Пентобарбитала развивается абстинентный синдром. Он проявляется удлинением фазы быстрого сна, ночными кошмарами, тяжелым пробуждением с чувством вины, депрессией, суицидальными мыслями. Восстановление после абстиненции длительное, занимает от нескольких месяцев до года и больше. Симптомы передозировкиПередозировка Пентобарбитала опасна, так как вызывает смерть. Препарат угнетает функции дыхательного центра: больной теряет сознание, дыхание уряжается и полностью останавливается. При приеме меньшей дозы развивается подавленность и сильная сонливость. Продолжительность сна увеличивается, в моменты пробуждений человек дезориентирован во времени и месте. Нарушается координация, снижается острота зрения и слуха. Возможно формирование интоксикационного психоза с бредом, галлюцинациями, неадекватным агрессивным поведением. При отсутствии медицинской помощи высока вероятность потери сознания и смерти. ВыводыПентобарбитал относится к классу барбитуратов, обладает быстрым и кратковременным снотворным действием. При превышении дозы вызывает остановку дыхания и смерть. В клинической практике применяется для симптоматического лечения бессонницы. В США и Европе используется в качестве препарата для эвтаназии людей и крупных животных. Ограничение в обороте Пентобарбитала принято в большинстве стран и связано с его незаконным распространением в целях самоубийства и поддержания наркотической зависимости. Наркотическое опьянение характеризуется приятным расслаблением, ощущением спокойствия и умиротворения, уменьшением страха и тревоги. Зависимость формируется в течение 2-3 недель регулярного приема, проявляется уменьшением толерантности к действию препарата и развитием абстинентного синдрома при отмене. Для достижения прежних приятных ощущений больным требуется увеличивать дозу лекарства, при прекращении употребления возникает депрессия, суицидальные мысли, ночные кошмары. Передозировка Пентобарбилом приводит к угнетению дыхания и смерти.
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни! Источник Adblockdetector |