Неостигмина метилсульфат выписать рецепт

NEOSTIGMINE METHYLSULPHATE (НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ)

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Показания активного вещества НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ

Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении gravis.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G09	Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
G24	Дистония (в т.ч. дискинезия)
G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G73.3	Миастенические синдромы при других болезнях, классифицированных в других рубриках
G80	Церебральный паралич
G81	Гемиплегия
G82	Параплегия и тетраплегия
G83	Другие паралитические синдромы
K31.8	Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N31.2	Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
O62.2	Другие виды слабости родовой деятельности
T90	Последствия травм головы

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.

Особые указания

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).

С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Источник

Неостигмина метилсульфат

Фармакологическое действие

Неостигмина метилсульфат — ингибитор холинэстеразы и псевдохолинэстеразы, приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желёз (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечных) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность неостигмина метилсульфата составляет 1–2 %. При внутримышечном введении время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 30 минут.

Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови 15–25 % связывается с белками (альбумином). Период полувыведения при внутримышечном введении равен 51–90 минутам, при внутривенном — 53 минутам.

Элиминация: 80 % введённой дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50 % в неизменном виде и 30 % в виде метаболитов).

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается через 10–30 минут, а после внутривенного — через 5–15 минут. Продолжительность эффекта — 2,5–4 часа.

Показания

• Миастения;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• двигательные нарушения при параличах;
• восстановительный период после перенесённого менингита, полиомиелита, энцефалита;
• слабость родовой деятельности (редко);
• открытоугольная глаукома;
• атрофия зрительного нерва, неврит;
• атония желудочно-кишечного тракта;
• атония мочевого пузыря;
• устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• ишемическая болезнь сердца;
• брадикардия;
• аритмии;
• стенокардия;
• бронхиальная астма;
• выраженный атеросклероз;
• гипертиреоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• гиперплазия предстательной железы;
• период острого инфекционного заболевания;
• интоксикация у резко ослабленных детей;
• беременность;
• лактация (кормление грудью).

С осторожностью

Артериальная гипотензия; недавно перенесённая коронарной окклюзии, ваготонии; болезнь Аддисона; на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения неостигмина метилсульфата при беременности не проведено. Проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения неостигмина метилсульфата в период грудного вскармливания не проведено.

Неостигмина метилсульфат проникает в грудное молоко в небольших количествах. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от способа введения и лекарственной формы.

Внутрь взрослым — по 10–15 мг 2–3 раза в сутки; подкожно — 1–2 мг 1–2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. Подкожная доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1–4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приёме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при подкожном введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны респираторной системы

Усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Прочие

Тремор, спазмы и подёргивания скелетной мускулатуры, включая подёргивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка

Симптомы

Холинергический криз — гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).

Лечение

Введение атропина (1 мл 0,1 % раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приёма).

Взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурии безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.).

Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

Особые указания

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения неостигмина метилсульфатом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты реакций.

Источник