Нейронтин нужен ли рецепт для покупки

Нейронтин: инструкция по применению

Hейронтин является противоэпилептическим средством, имеет международное название габапентин. В неврологической практике получил наибольшее распространение как препарат для купирования нейропатической и хронической боли.

Таблетки производит «Пфайзер Фармасьютикалс Эл Эл Си», США, упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Капсулы производит и упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Средство выпускается в двух лекарственных формах – капсулы и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. Активное вещество: габапентин.

В капсуле находится 100 или 300 мг габапентина.

В таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 600 мг либо 800 мг габапентина.

Вспомогательные вещества капсул:

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• тальк (гидросиликат магния);
• оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, лаурилсульфата натрия, в капсулах по 300 мг и 400 мг содержится краситель железа оксид желтый, в капсулах по 400 мг содержится дополнительно краситель железа оксид красный;
• чернила состоят из шеллака, индигокармина, диоксида титана;
• в таблетки в качестве вспомогательных веществ входят стеарат магния, кукурузный крахмал, полоксамер 407, коповидон, опадрай белый YS-1-18111 (тальк и гипролоза), воск травяной (канделила).

Внешний вид. Капсулы по 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус белого цвета, голубая надпись на крышке – «Neurontin®», «100 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 3.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус светло-желтого цвета, серая надпись на крышке – «Neurontin®», «300 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 1.

Капсулы по 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус кремово-оранжевого цвета, серая надпись на крышке «Neurontin », «400 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 0.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• по 600 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «16», на обеих сторонах нанесены риски.
• по 800 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «26», на обеих сторонах нанесены риски.

Форма выпуска. Нейронтин выпускается в форме капсул по 300 мг, расфасованы по 10 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.

Таблетки по 600 мг расфасованы по 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием.

Блистеры с таблетками или капсулами помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению внутри.

Фармакодинамически габапентин по своему строению сходен с одним из нейротрансмитерров гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), в то же время механизм действия отличен от некоторых других лекарственных средств, также взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, а также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК): габапентин не несет ГАМК-ергические свойства, в том числе не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

При исследованиях установлено, что габапентин связывается с альфа2-бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который в свою очередь является немаловажным фактором при возникновении нейропатической боли.

Иные механизмы, присущие габапентину в процессе устранения нейропатической боли состоят в способности уменьшать глутамат-зависимую гибель нейронов, стимулировать синтез ГАМК, подавлять высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимом количестве габапентин не связывается с рецепторами других распространенных средств или нейротрансмиттеров, в том числе с рецепторами ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. По сравнению с фенитоином и карбамазепином, габапентин не участвует в процессе взаимодействия с натриевыми каналами in vitro.

Хотя габапентин частично ослаблял действия агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, это наблюдалось только в концентрации выше 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин может несколько уменьшить выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. При испытаниях габапентина у крыс происходило повышение обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, это воздействие было схоже с воздействием вальпроата натрия, хотя наблюдалось в других участках головного мозга. Значимость этих эффектов габапентина для его противосудорожной роли не установлено.

У животных габапентин способен легко проникать в ткани головного мозга и при этом предупреждать судороги, которые вызваны электрошоком максимальных величин, химическими препаратами, в том числе и ингибиторами синтеза ГАМК, а также судороги, обусловленные какими-либо генетическими факторами.
Фармакокинетически биодоступность габапентина не равна дозе; например, при увеличении дозы она снижается.

После приема максимальная концентрация габапентина в плазме крови наступает через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в лекарственной форме капсул составляет около 60%. Пищевой рацион пациента не влияет на фармакокинетику.

Период полувыведения из плазмы крови не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 ч. Фармакокинетика не меняет своих характеристик при повторном применении препарата. Нейронтин практически не связывается с белками плазмы ( Содержание

Источник

Нейронтин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Caps. «Neurontin» 0,3 № 100
D.S. По 1 капсуле 3 р/день

Россия:

Rp.: Caps. Gabapentini 0,3 № 100
D.S. По 1 капсуле 3 р/день

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Способ применения

Для взрослых:

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Нейронтин в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день — 300 мг препарата 1 раз/сут; 2-й день — по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — по 300 мг 3 раза/сут.

У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»).

В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

У детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Показания

— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
— монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;
— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Противопоказания

— применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;
— применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет;
— для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела, гипергликемия.

При лечении парциальных судорог

Безопасность габапентина в качестве дополнительного средства изучалась более чем у 2000 пациентов; переносимость его была хорошей. Габапентин чаще всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат(ы) вызывает побочное действие (если такая связь вообще имеется) невозможно.

Основные побочные эффекты, возникшие на фоне лечения не менее чем у 1% больных:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).

Со стороны костно-мышечной системы: переломы, миалгии, артралгия.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхит, инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Прочие: боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.

Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными. Побочные эффекты, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых у более молодых людей.

На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданные побочные эффекты. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, увеличение массы тела, утомление.

Другие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых в группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Побочные эффекты, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружение, утомление, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, увеличение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные в процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя повышение концентрации креатинфосфокиназы в плазме крови, рабдомиолиз, острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая эозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенная потливость

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с крышкой и корпусом белого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями — на крышке «Neurontin®» и «100 mg», на корпусе — «PD» в круге; цвет надписи — голубой; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Состав оболочки капсул: желатин — 39.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.44 мг, натрия лаурилсульфат — менее 0.1 мг.
Состав чернил: шеллак — 0.075 мг, титана диоксид (Е171) — 0.027 мг, индигокармин — 0.021 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, с крышкой и корпусом светло-желтого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями — на крышке «Neurontin®» и «300 mg», на корпусе — «PD» в круге; цвет надписи — серо-голубой; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 42.75 мг, крахмал кукурузный — 30 мг, тальк — 30 мг.

Состав оболочки капсул: желатин — 64.07 мг, титана диоксид (Е171) — 0.76 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.15 мг, натрия лаурилсульфат — менее 0.15 мг.
Состав чернил: шеллак — 0.075 мг, титана диоксид (Е171) — 0.027 мг, индигокармин — 0.021 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, с крышкой и корпусом кремово-оранжевого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями — на крышке «Neurontin®» и «400 mg», на корпусе — «PD» в круге; цвет надписи — серо-голубой; содержимое капсул — белый или почти белый порошок.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 57 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, тальк — 40 мг.

Состав оболочки капсул: желатин — 80.01 мг, титана диоксид (Е171) — 1.28 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.62 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.06 мг, натрия лаурилсульфат — менее 0.19 мг.
Состав чернил: шеллак — 0.075 мг, титана диоксид (Е171) — 0.027 мг, индигокармин — 0.021 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Источник