Ницерголин для инъекций рецепт

Ницерголин лиофилизат — Фирма фермент — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: ницерголин — 4 мг;

вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, лактоза (молочный сахар) — 30 мг.

1 ампула о растворителем содержит:

натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат: пористая масса или порошок белого цвета без запаха.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — производное эрголина улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика:

Основные продукты метаболизма ницерголина: 16-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) — с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

— Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза артериальной гипертензии тромбоза или эмболии сосудов головного мозга в том числе транзиторная ишемическая атака сосудистая деменция и головная боль вызванная вазоспазмом);

— острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей болезнь Рейно синдромы обусловленные нарушением периферического кровотока);

— в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Противопоказания:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата беременность грудное вскармливание дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных). Пациенты с редкими наследственными заболеваниями такими как непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно 2-4 мг два раза в сутки.

Доза длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Выраженное снижение артериального давления головокружение диспептические расстройства (тошнота диарея боль в животе) ощущение жара аллергические реакции сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Передозировка:

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6 поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами которые метаболизируются при участии этого же фермента.

Особые указания:

После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положений в течение нескольких минут после инъекции особенно в начале лечения из-за возможного ортостатической гипотензии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 4 мг.

Упаковка:

По 35 мг лиофилизата (что соответствует 4 мг активного вещества) помещают в ампулы из бесцветного стекла с кольцом или точкой разлома или без них.

5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем натрия хлорид раствор изотонический для инъекций 09% помещают в односторонние контурные ячейковые упаковки.

Одну контурную упаковку с препаратом и одну контурную упаковку с растворителем помещают в пачку из картона вместе со скарификатором ампульным керамическим и инструкцией по применению.

При использовании ампул с кольцом или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 10° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Фирма «ФЕРМЕНТ» (ООО Фирма «ФЕРМЕНТ»), 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее. «Биомед» им. Мечникова, Россия

Источник

Ницерголин лиофилизат — Микроген — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 ампула содержит:

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 4 мг

Винная кислота — 1,04 мг

Лактозы моногидрат — 30 мг

Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца) что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой легочный и почечный кровоток увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%.

Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа.

Ницерголин активно связывается с белками плазмы проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа₁-гликопротеину чем к сывороточному альбумину.

Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90% введенной дозы подвергается метаболизму в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6.

Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина образующимися в ходе пресистемного метаболизма являются ММДЛ (16-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.

Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т_1/2составляет 25 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ) тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т_1/2 составляет 10-12 ч).

Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией в том числе при деменции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность артериальная гипотензия выраженный атеросклероз периферических сосудов органические поражения сердца инфаркт миокарда стенокардия напряжения дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция беременность период грудного вскармливания детский возраст до 18 лет острое кровотечение тяжелая брадикардия одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

Способ применения и дозы:

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 09%.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия — по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 09%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 09% препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза продолжительность лечения пути введения зависят от тяжести заболевания.

Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

Источник

Ницерголин лиофилизат — Армавирская биофабрика — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

1 ампула содержит

Ницерголин — 4,00 мг (в пересчете на 100% вещество)

Винная кислота — 1,04 мг

Лактозы моногидрат — 30,00 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую дофаминергическую ацетилхолинергическую что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

Фармакокинетика:

90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 16-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше чем к сывороточному альбумину. Показано что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 25 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч.

Ницерголин выводится в виде метаболитов в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (20%) — через кишечник.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией в том числе при деменции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата недавно перенесенный инфаркт миокарда острое кровотечение выраженная брадикардия нарушение ортостатической регуляции беременность грудное вскармливание детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета) умеренная брадикардия.

Беременность и лактация:

Ницерголин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно внутривенно и внутриартериально.

Внутримышечно : рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 09% раствора натрия хлорида.

Внутривенно капельно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 09% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.

Внутриартериально : рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 09% раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин.

Доза длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.

При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Нарушения психики: беспокойство страх изменение в настроении или поведении.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение головная боль психомоторное возбуждение спутанность сознания нарушение сна (сонливость или бессонница) парестезия развитие судорог.

Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления ощущение жара.

Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов «приливы» крови к коже лица похолодание конечностей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота диарея запор ощущение дискомфорта в животе рвота абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд кожная сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа развитие фиброза боль в конечностях потеря сознания; при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность жжение уплотнение в месте инъекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или Вы заметили любые другие побочные действия не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: специального лечения обычно не требуется пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие:

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Особые указания:

После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно поэтому его следует принимать в течение длительного времени при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

В клинических исследованиях было показано что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например легких сердца сердечных клапанов и забрюшинного фиброза) связанные с действием алкалоидов спорыньи обладающих агонистической активностью к 5-НТ_2β-рецепторами серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту рвоту диарею абдоминальные боли вазоконстрикцию периферических сосудов).

Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами а также от выполнения работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.

Упаковка:

По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.

1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 09%») по 5 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 09%») по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

3) 10 ампул с препаратом с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

4) 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров

1) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 09%») по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

2 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 2 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (2 шт.) помещают в пачку из картона.

5 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 5 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (5 шт.) помещают в пачку из картона.

2) По 4 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой разлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Источник