Норфлоксацин 400 мг рецепт

Норфлоксацин 400 — Вертекс — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: норфлоксацин — 400,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 143,000 мг;

кроскармеллоза натрия — 36,000 мг; повидон (поливинилпирролидон

низкомолекулярный) — 12,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,000 мг; магния стеарат — 6,000 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза — 9,000 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3,490 мг, тальк — 3,470 мг, титана диоксид — 1,956 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,084 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,47%)] — 18,000 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов.

Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен in vitro and in vivo в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus agalactiae; грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumonia Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Salmonella spp. Shigella spp. Активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus Edwardsiella tarda Enterobacter agglomerans Haemophilus ducreyi Klebsiella oxytoca Morganella morganii Providencia alcalifaciens Providencia rettgeri Providencia stuartii Pseudomonas fluorescens Pseudomonas stutzeri; прочие: Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

Норфлоксацин быстро но не полностью (30-40%) всасывается после приема. Пища замедляет абсорбцию препарата. Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет от 08 до 24 мкг/мл в зависимости от дозы.

Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхиму почек яичники жидкость семенных канальцев предстательную железу матку органы брюшной полости и малого таза желчь грудное молоко). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Через 2-3 часа после приема внутрь норфлоксацина в дозе 400 мг концентрация в моче превышает 200 мкг/мл в течение 12 часов она поддерживается на уровне 30 мкг/мл. При pH мочи 75 растворимость норфлоксацина снижается.

В незначительной степени метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде 5-8% — в виде метаболитов с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные возбудителями чувствительными к норфлоксацину:

— инфекции мочевыводящих путей в том числе хронические рецидивирующие (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита);

— хронический бактериальный простатит;

— бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез шигеллез);

— профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;

— профилактика диареи путешественников.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к норфлоксацину компонентам препарата и другим препаратам группы хинолонов;

— тендиниты тендовагиниты разрывы сухожилий связанные с приемом фторхинолонов в том числе в анамнезе;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— атеросклероз сосудов головного мозга;

— возраст старше 60 лет;

— одновременный прием глюкокортикостероидных препаратов лекарственных препаратов удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики макролиды противогрибковые препараты производные имидазола некоторые антигистаминные препараты в т. ч. астемизол терфенадин эбастин);

— состояние после трансплантации почки сердца легкого;

— нарушение мозгового кровообращения (в анамнезе);

— органические заболевания центральной нервной системы;

— психические нарушения в анамнезе;

— эпилепсия эпилептический синдром;

— синдром врожденного удлинения интервала QT;

— заболевания сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); электролитный дисбаланс (например гипокалиемия гипомагниемия);

— одновременный прием барбитуратов и лекарственных средств для общей анестезии;

— одновременный прием лекарственных средств снижающих артериальное давление.

Беременность и лактация:

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не изучена. Препарат противопоказан при беременности. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) запивая достаточным количеством жидкости.

При инфекциях мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней в случае осложненной инфекции — 10-21 день.

При остром неосложненном цистите: по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.

При хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 12 недель с возможностью снижения дозы до 400 мг в сутки через 4 недели от начала терапии при достаточной противобактериальной эффективности.

При хроническом бактериальном простатите:по 400 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.

При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез сальмонеллез): по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.

Для профилактики диареи путешественников: по 400 мг в сутки за 1 день до отъезда в течение всего времени путешествия (не более 21 дня).

Для профилактики сепсиса при нейтропении: по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.

При неосложненной гонорее: однократно 800 мг.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам находящимся на гемодиализе назначают полную разовую дозу (400 мг) 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита диспепсия тошнота рвота боль в животе анорексия диарея запор боль в прямой кишке или анусе метеоризм сухость слизистой оболочки полости рта изжога горький привкус во рту изъязвление слизистой оболочки полости рта зуд ануса псевдомембранозный колит (при длительном применении) гепатит желтуха в том числе холестатическая панкреатит стоматит печеночная недостаточность (в т. ч. с летальным исходом).

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика гломерулонефрит дизурия полиурия уретральные кровотечения интерстициальный нефрит почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение атаксия обморок бессонница галлюцинации периферическая нейропатия ощущение покалывания пальцев гипестезия психические нарушения (в т. ч. спутанность сознания) сонливость тревога депрессия нарушение сна судороги миоклония тремор синдром Гиенна-Барре усталость беспокойство раздражительность чувство страха парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда тахикардия аритмии желудочковая аритмия в т. ч. типа «пируэт» снижение артериального давления васкулит удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия тендиниты разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами) бурсит отечность кистей и стоп обострение миастении спазм мышц.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия лейкопения нейтропения тромбоцитопения агранулоцитоз гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции сыпь кожный зуд крапивница отеки ангионевротический отек одышка васкулит артрит арталгия миалгия токсический эпидермальный некролиз лейкоцитокластический васкулит лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны кожных покровов: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) мультиформная эритема эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз

щелочной фосфатазы лактатдегидрогеназы креатинкиназы; протеинурия; снижение гематокрита и гемоглобина; повышение концентрации мочевины в крови гиперкреатинемия глюкозурия кристаллурия альбуминурия.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия снижение/потеря слуха шум в ушах диплопия дисгевзия.

Прочие: боль в спине боль в груди дисменорея лихорадка кандидоз в том числе влагалища гипергидроз астения отеки эритема озноб.

Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: альбуминурия кандидурия цилиндурия дисфагия гипергликемия гиперхолестеринемия гиперкалиемия гипертриглицеридемия гематурия некроз печени гипогликемия нистагм постуральная гипотензия удлинение протромбинового времени.

Передозировка:

Симптомы: при передозировке возможно возникновение следующих симптомов: тошнота рвота диарея; в тяжелых случаях — головокружение сонливость «холодный» пот судороги одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.

Лечение: промывание желудка адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу так как норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.

Одновременное применение норфлоксацина и препаратов вызывающих удлинение интервала QT (например цизаприд трициклические и тетрациклические антидепрессанты антиаритмические препараты IA и III классов нейролептикимакролиды противогрибковые препараты производные имидазола некоторые антигистаминные препараты в т. ч. астемизол терфенадин эбастин и др.) должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина. В отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств содержащие гидроксид алюминия или магния а также препаратов содержащих железо цинк (в том числе поливитамины) сукральфат диданозин (таблетки и раствор для приема внутрь для детей) снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть нЬ менее 2 часов).

Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими порог судорожной готовности (в т. ч. с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами) может привести к развитию судорог.

Норфлоксацин in vitro ингибирует CYP1A2 что может привести к повышению концентрации его субстратов в крови (например кофеин клозапин ропинирол такрин теофиллин тизанидин).

Одновременное применение норфлоксацина с глюкокортикостероидами может способствовать увеличению риска тендинитов и случаев разрыва сухожилий. Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). При одновременном приеме с глибенкламидом возможно развитие тяжелой гипогликемии.

Пробенецид может снижать экскрецию норфлоксацина.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами обладающими потенциальной способностью понижать артериальное давление может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать частоту сердечных сокращений артериальное давление и показатели электрокардиограммы.

Особые указания:

В период лечения норфлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Во избежание образования кристаллов норфлоксацина в почках не следует превышать рекомендованных доз.

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.

Норфлоксацин как и другие фторхинолоны может вызывать тендинит и разрывы сухожилий особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет прием глюкокортикостероидов трансплантация почки сердца или легкого повышенная физическая активность хроническая почечная недостаточность поражение сухожилий в анамнезе (в т. ч. ревматоидный артрит). Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу.

Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

Норфлоксацин может снижать порог судорожной готовности и вызывать судороги. В случае возникновения судорог применение препарата прекращают.

Фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему вызывая тремор токсические психозы беспокойство спутанность сознания и галлюцинации повышение внутричерепного давления.

Норфлоксацин не эффективен при сифилисе.

Применение норфлоксацина может приводить к развитию псевдомембранозного колита вызванного Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или метронидазола). Противопоказано применение препаратов тормозящих перистальтику кишечника.

У пациентов применяющих фторхинолоны в том числе норфлоксацин зарегистрирован^ случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии поражающей мелкие и (или) крупные аксоны и приводящей к парестезии гипостезии дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии включая боль жжение покалывание онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности включая тактильную болевую температурную вибрационную чувствительность и чувство положения норфлоксацин необходимо немедленно отменить. При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует проинформировать о том что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия желтуха потемнение мочи зуд боль в животе) необходимо обратиться к врачу прежде чем продолжить лечение норфлоксацином.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение норфлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение сонливость и расстройства зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

Упаковка:

5 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

10 или 20 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.

2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Источник