Новокаинамид при аритмии рецепт

Новокаинамид таблетки — Органика — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) 250,0 мг,

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат (сахар молочный) 31,0 мг,крахмал картофельный 16,0 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 3,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат 1А класса оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя больше выражено в предсердиях и желудочках меньше — в атриовентрикулярном узле.

Непрямой М-холиноблокирующий эффект по сравнению с хинидином и дизопирамидом выражен меньше поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается.

Влияет на фазу 4 деполяризации снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления (АД) общего периферического сосудистого сопротивления.

Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается до 95% от принятой дозы. Биодоступность — 85%. В плазме связывается с белками крови — 15-20%. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 час максимальная концентрация — 10 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер секретируется с грудным молоком.

Имеет эффект «первого прохождения» метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-АПА. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы.

При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций при этом концентрация остается в допустимых пределах.

Период полувыведения — 25-45 час. При хронической почечной недостаточности — 11-20 час. Выводится почками причем 50-60% в неизмененном виде с желчью. Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе но не при перитонеальном диализе.

Показания:

Применяют при различных нарушениях ритма сердца: желудочковые аритмии (в т.ч. после инфаркта миокарда) предсердная тахикардия мерцание и трепетание предсердий.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату атриовентрикулярная блокада II и III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца) блокада ножек пучка Гиса аритмии связанные с интоксикацией сердечными гликозидами желудочковая тахикардия типа «пируэт» хроническая сердечная недостаточность артериальная гипотензия кардиогенный шок выраженный атеросклероз системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка) бронхиальная астма лейкопения период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушения функции почек и/или печени пожилой возраст миастения инфаркт миокарда удлинение интервала QT беременность.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

При желудочковой экстрасистолии — 025-1 г затем по 025-05 г каждые 3-6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3-4 г) при пароксизмах мерцательной аритмии — 10-15 г.

Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 05 г и далее через каждые 2 ч по 05-10 г (до купирования пароксизма но не более 4 ч).

Высшая суточная доза 3 г (иногда 4 г).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль миастения галлюцинации судороги сонливость депрессия психотические реакции с продуктивной симптоматикой атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту тошнота диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении — лейкопения тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз гипопластическая и гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение ЛД асистолия сердечная недостаточность снижение сократимости миокарда атриовентрикулярная блокада желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек.

Прочие: волчаночноподобный синдром лихорадка.

Передозировка:

Имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярная блокады асистолия удлинение интервала Q-T пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии стойкое снижение АД отек легких сухость во рту мидриаз делирий судороги кома остановка дыхания.

Лечение: при появлении вышеуказанных симптомов передозировки необходима срочная консультация врача. До прихода врача рекомендуется выпить большое количество жидкости (2-3 л) и вызвать рвоту. Лечение симптоматическое. Гемодиализ.

Взаимодействие:

Концентрацию в плазме крови увеличивают циметидин ранитидин бета-адреноблокаторы амиодарон триметоприм хинидин офлоксацин.

Нельзя сочетать со спарфлоксацином.

Усиливает действие миорелаксантов хинидина лидокаина.

В сочетании с лидокаином усиливается кардиодепрессивный эффект.

Снижает активность антимиастенических средств.

Особые указания:

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда.

При применении новокаинамида во время беременности существует потенциальный риск накопления препарата и развития артериальной гипотензии у матери что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 20 таблеток в банку светозащитного стекла.

Банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия

Источник

НОВОКАИНАМИД

НОВОКАИНАМИД: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки	1 таб.
прокаинамид	250 мг

20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше — в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Противопоказания

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении — коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами — усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами — уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином — усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Источник