Омепразол лиофилизат 40 мг рецепт

Омепразол лиофилизат 40 — Фармаклаб — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

в виде омепразола натрия моногидрата

Описание

Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке независимо от природы раздражителя.

Омепразол является слабым основанием накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка где ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу (протонный насос).

Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.

Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori

Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки.

Н.pylori также является причиной возникновения гастрита в т.ч. атрофического который связан с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.

Другие эффекты связанные с блокированием секреции кислоты

Применение лекарственных препаратов подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке в том числе ингибиторов протонной помпы сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте.

Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты носит доброкачественный характер.

Фармакокинетика:

Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 03 л/кг. Связь с белками плазмы — 97%.

Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C₁₉ который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола.

Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A₄ с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.

Примерно 3% европейцев и 15-20% жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C₁₉ («медленные» метаболизаторы) у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3А₄.

После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов чем у лиц с нормальной активностью CYP2C₁₉. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80% дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками оставшаяся часть выводится через кишечник преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень вероятно вызванного ингибированием фермента CYP2C₁₉ омепразолом и/или его метаболитами.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется что приводит к увеличению AUC. Однако у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика включая системную биодоступность и скорость выведения остается без изменений.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.

Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.

Показания:

Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) рефлюкс-эзофагит;

— профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к омепразолу к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

— сопутствующее применение нелфинавира атазанавира эрлотиниба и позаконазола;

— одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;

— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Остеопороз; печеночная недостаточность.

Одновременный прием клопидогрела итраконазола варфарина цилосгазола диазепама фенитоина саквинавира такролимуса вориконазола рифампицина препаратов на основе зверобоя продырявленного кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью.

Дефицит витамина В₁₂.

Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела повторяющаяся рвота рвота кровью (гематемезис) нарушение глотания дегтеобразный стул (мелена) — возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).

Беременность и лактация:

Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка.

Омепразол может быть использован во время беременности в случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Омепразол выделяется с грудным молоком но маловероятно что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее при возможности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.

При невозможности проведения пероральной терапии у больных страдающих язвенной болезнью желудка двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)

Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл а затем немедленно разводят до 100 мл 09 % раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом осторожно встряхивают до полного растворения.

3. Набирают в шприц раствор омепразола.

4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторяют операции 1-4 до тех пор пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах :

1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.

2. Растворяют лиофилизат прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и 1 года) может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра запястья и тел позвонков особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40%. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты подверженные риску развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.

Во время применения препаратов уменьшающих секрецию желез желудка концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению исследование следует повторить.

Лечение ИПН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта вызванных Salmonella и Campylobacter.

Как и при всех длительных сроках лечения в особенности когда лечебный период более 1 года пациенты должны проходить регулярное обследование.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с тем что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение сонливость затуманенное зрение следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 40 мг омепразола в бесцветные стеклянные флаконы герметично укупоренные резиновыми пробками обжатые комбинированными колпачками типа «флип-офф».

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, Россия

Источник

Омепразол лиофилизат 40 — Северная китайская фармацевтическая корпорация — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Действующее вещество: омепразол натрия моногидрат — 44,6 мг, в пересчете на омепразол — 40,0 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол — 350,0 мг, макрогол 400 — 300,0 мг, динатрия эдетат — 1,5 мг.

Описание

Пористая компактная масса или порошок с фрагментами пористой массы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность Н + /К + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты тем самым снижает кислотопродукцию.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы стимулирующего фактора.

Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 ч.

Во время применения препаратов уменьшающих секрецию желез желудка концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика:

Объем распределения составляет 03 л/кг. У пациентов пожилого возраста и с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 90-95% (альбумин и кислый альфа₁-гликопротеин)

Метаболизм и экскреция

Период полувыведения для заключительной фазы фармакокинетической кривой «концентрация-время» в плазме крови после внутривенного введения омепразола составляет около 40 минут (при печеночной недостаточности — 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 03 до 06 л/мин. Изменения величины периода полувыведения в ходе лечения не происходит.

После внутривенного введения средний показатель полувыведения в терминальной фазе составляет 40 минут; общий клиренс составляет от 03 до 06 л/мин. Во время лечения не отмечается изменения длительности периода полувыведения.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP) с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов: гидроксиомепразола сульфидных и сульфоновых производных и других.

Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза) отвечающей за образование гидроксиомепразола — главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пожилых пациентов выведение уменьшается биодоступность возрастает.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 3% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм омепразола в основном осуществляется с помощью CYP3A4. Среднее значение максимальной концентрации в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно в 3-5 раз.

У пациентов с пониженной функцией почек экскреция омепразола не претерпевает каких- либо изменений.

Отмечается повышение периода полувыведения у пациентов с нарушенной функцией печени однако аккумуляции омепразола не происходит.

У пожилых пациентов выведение уменьшается биодоступность возрастает.

Показания:

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

— при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т. ч. профилактика рецидивов);

— при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рефлюкс-эзофагите (в т.ч. профилактика рецидивов);

— при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта полиэндокринный аденоматоз системный мастоцитоз);

— для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия эрозии слизистой оболочки пептические язвы стрессовые язвы;

— для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омепразолу производным бензоимидазола или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

Одновременный прием с эрлотинибом позаконазолом нелфинавиром атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется); печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); остеопороз (хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находится под соответствующим медицинским наблюдением; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с клопидогрелом итраконазолом варфарином цилостазолом диазепамом фенитоином саквинавиром такролимусом кларитромицином вориконазолом рифампицином препаратами зверобоя продырявленного.

Беременность и лактация:

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности.

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Способ применения и дозы:

Препарат Омепразол вводится внутривенно в течение 20-30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления.

Дозы подбираются индивидуально иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг то доза должна быть разделена на два приема.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:

— при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов) рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки;

— при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рефлюкс-эзофагите рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки;

— при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона желудочно-кишечного тракта полиэндокринный аденоматоз системный мастоцитоз) рекомендуется начальное внутривенное введение препарата Омепразол в дозе 60 мг в сутки;

— для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсии стрессовых язвах эрозиях слизистой оболочки пептических язвах рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии / операции в дозе 40 мг.

После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами (например омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается но коррекция дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Инфузионный раствор готовится путем растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы или в 100 мл инфузионного физиологического раствора.

Инфузионный раствор на 5% декстрозе должен быть использован в течение 6 часов. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 часов. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

Повторить операции 1-4 для того чтобы перенести весь препарат из флакона.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере

Для приготовления раствора использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.

Растворить порошок омепразола прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

Убедиться что порошок полностью растворился после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и 01% и 001% и

Источник