Ондансетрон по латыни рецепт

Ондансетрон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Ondansetroni 2 % — 2 ml.
D. t. d. N 10 in ampull.
S. по схеме.

Россия:

S. по 1 свече 1 раз в день

S. по 1 таблетке 2 раза в день

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Механизм подавления тошноты и рвоты точно неизвестен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических ЛС возможно высвобождение серотонина (5-НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5-НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных волокон блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5-НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм.

Таким образом, подавление ондансетроном химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5-НТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в ЦНС. Механизм действия ондансетрона при купировании послеоперационной тошноты и рвоты, вероятно, аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативный эффект и снижение работоспособности.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Способ применения

Для взрослых:

Эметогенный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии.
Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8 — 32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями.

Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для в/в или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно.

При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата.

Согласно другой схеме лечения ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч.
Эффективность ондансетрона может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно.

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг.

Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому применение ондансетрона в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.

У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более 8 мг/сут, а также рекомендуется применение других лекарственных форм.

Для детей:

Детям ондансетрон можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа).
Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза.

Показания

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
— предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— Для в/в и в/м введения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; возраст до 6 мес (профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей); возраст до 1 мес (профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей); беременность и период грудного вскармливания.

— Для приема внутрь. Повышенная чувствительность; беременность (таблетки — I триместр беременности); период грудного вскармливания; детский возраст (таблетки — до 2 лет (все дозировки, опыт применения у детей младше 2 лет отсутствует); до 3 лет для дозировки 4 мг и до 12 лет для дозировки 8 мг; сироп — до 6 мес); комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT.

— Для ректального применения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; детский возраст; беременность и период грудного вскармливания; печеночная недостаточность.

Побочные действия

— Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
— Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии стойких клинических последствий; редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
— Со стороны органа зрения: редко — преходящие расстройства зрения (например затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.
— Со стороны ССС: часто — чувство жара или приливы; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая двунаправленную желудочковую тахикардию).
— Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — икота.
— Со стороны ЖКТ: часто — запор.
— Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов AЛT, ACT (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
— Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
— Общие и местные реакции: часто — местные реакции (жжение в месте инъекции; ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория).
— Дополнительно: частота не установлена — сухость во рту, диарея, гипокалиемия (связь с приемом ондансетрона однозначно не установлена).

Форма выпуска

По 2 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 10 х 1.
По 4 мл в ампуле, в упаковке № 10; № 5х2.

Источник

Ондансетрон (раствор для в/в и в/м введения, 2 мг/мл, 4 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание – 4 мг, 8 мг,

вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ A04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

При внутримышечном введении пиковая концентрация (TCmax) в плазме достигается в течение 10 минут.

Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.

Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.

Пациенты пожилого возраста

Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т1/2 ондансетрона.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается

системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма.

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные препараты для цитостатической химио-терапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.

Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.

Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показания к применению

профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией

профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Способ применения и дозы

Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или радиотерапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м), непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;

при высокоэметогенной химиотерапии:

дозу 8 мг вводят в/в струйно медленно, в течение не менее 30 секунд, или в/м непосредственно перед началом химиотерапии с последующим назначением еще двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа, или в виде непрерывной 24-часовой инфузии препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы Ондансетрона не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Ондансетрона в сутки.

Ондансетрон совместим со следующими растворами для внутривенных инъекций:

0,9 % раствор натрия хлорида

5 % раствор глюкозы

10 % раствор маннитола

0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида

0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.

Побочные действия

«прилив» крови к лицу, чувство жара

боль, жжение и покраснение в месте введения

судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия), наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений

аритмии, боль в груди в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, случаи удлинения интервала QT, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes

икота, сухость во рту, диарея

бессимптомное повышение показателей функции печени (случаи наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию препаратами, содержащими цисплатин)

крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия

головокружение во время быстрого введения препарата

преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении. Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикального генеза.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

пациентам с врожденным удлинением интервала QT

одновременное использование с апоморфином

беременность и период лактации

детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Лекарственные взаимодействия

Не имеется данных об индукции или ингибировании Ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином/лидокаином, тиопенталом или с пропофолом при совместном применении.

Ондансетрон метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать Ондансетрон, ингибиро-вание изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса Ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.

Следует соблюдать осторожность при применении Ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса.

Использование Ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.

Данные из небольших исследований показывают, что Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.

Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными препаратами

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок);

карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);

этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);

цефтазидим (в дозе 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

циклофосфамид (в дозе от 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона

могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

Особые указания

У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, а также случаи развития нарушений ритма по типу torsade de pointes. Следует избегать применения Ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), сердечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Перед началом применения Ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытывают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Так как Ондансетрон может вызывать запор, пациенты с симптомами подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

При совместном применении Ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) сообщалось о развитии серотонинового синдрома (включавшего изменения психического состояния, нарушения со стороны вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). При совместном применении Ондансетрона и этих препаратов следует тщательно контролировать состояние пациента.

Применение Ондансетрона для предупреждения тошноты и рвоты при оперативном вмешательстве в аденотонзилярной области может маскировать скрытое кровотечение. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние таких пациентов после применения Ондансетрона.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.

В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2 — 8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный

инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Зафиксированные проявления включают: расстройства зрения, сильный запор, гипотензия, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.

Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применять ипекакуану не рекомендуется, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Ондансетрона.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия

141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,

сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Тел./факс: (495) 956-29-30.

Владелец регистрационного удостоверения

Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс».

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.

Источник