Пилокарпин при ксеростомии рецепт

Пилокарпин (Pilocarpine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-010622/08 от 26.12.08 — Бессрочно

Пилокарпин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пилокарпин

Капли глазные 1%	1 мл
пилокарпина гидрохлорид	10 мг

5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении C maх в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T 1/2 из сред глаза составляет 1.5 — 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T 1/2 из плазмы составляет около 30 мин.

Показания активных веществ препарата Пилокарпин

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H40.1	Первичная открытоугольная глаукома
H40.2	Первичная закрытоугольная глаукома
H40.3	Глаукома вторичная посттравматическая
H40.4	Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
H40.5	Глаукома вторичная вследствие других болезней глаза
Y56.5	Лекарственные средства и препараты, применяемые в офтальмологической практике

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции — бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Лекарственное взаимодействие

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.

Источник

Пилокарпин (капли глазные, 10 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные 10 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – пилокарпина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Парасимпатомиметики. Пилокарпин.

Код ATХ S01E B01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза – 1,5-2 часа, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы – 30 минут.

Фармакодинамика

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Показания к применению

— первичная и хроническая открытоугольная глаукома

— острый приступ закрытоугольной глаукомы

— хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства)

— вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело)

— необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени)

Способ применения и дозы

Пилокарпин закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают:

– на протяжении первого часа – каждые 15 минут по 1 капле

– на протяжении 2-3 часов – каждые 30 минут по 1 капле

– на протяжении 4-6 часов – каждые 60 минут по 1 капле

– дальше – 3-6 раз в сутки до купирования приступа

Побочные действия

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

– местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, покраснение, спазм аккомодации как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, поверхностный кератит, зуд в области глаз, миопия, фотофобия, гиперемия конъюнктивы, отек и эрозия роговицы, спазм цилиарной мышцы; изредка – отслоение сетчатки;

– системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, головокружение, гиперсаливация, ринорея, отек легких, повышение артериального давления, брадикардия, сосудистые нарушения, артериальная гипотензия, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея;

– длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратимому помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания

— ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий)

— парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы

— Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени

— острые воспалительные заболевания тканей глаза

— аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Особые указания

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

С осторожностью применять пациентам с острой сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой брадикардией, артериальной гипотензией, артериальной гипертензией, гипертиреозом, эпилепсией, обструкцией мочевых путей, вазомоторной нестабильностью, болезнью Паркинсона.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) – нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение в педиатрии

Препарат не применяют детям.

Применение в период беременности и лактации

Применение в период беременности или кормления грудью возможно лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: симптоматическое. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Атропин, тропикамид могут применяться как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл во флаконе полиэтиленовом с навинченным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 С до 15 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Источник

Пилокарпин при ксеростомии рецепт

ФГАО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва, Россия

Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России

Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России

Ксеростомия и средства, облегчающие ее проявления

Журнал: Стоматология. 2013;92(5): 12-13

Макеева И. М., Дорошина В. Ю., Аракелян М. Г. Ксеростомия и средства, облегчающие ее проявления. Стоматология. 2013;92(5):12-13.

ФГАО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва, Россия

Сухость в полости рта обусловлена рядом причин, приводящих к недостаточному слюноотделению или к полному прекращению саливации. К основным из них относятся системные заболевания (синдром Шегрена), прием лекарственных препаратов и лучевая терапия. При ксеростомии слизистая оболочка полости рта нуждается в постоянном ежедневном увлажнении. Оптимальным методом облегчения состояния пациентов является стимулирование секреции и обязательное использование увлажняющих средств для слизистой полости рта. Испанская компания Laboratorios KIN S.A. предлагает линию увлажняющей полость рта продукции, к которой относятся зубная паста KIN HIDRAT и спрей KIN HIDRAT, по своему составу схожий с естественной слюной.

ФГАО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова» Минздрава России, Москва, Россия

Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России

Кафедра терапевтической стоматологии ГБОУ ВПО Первого Московского государственного медицинского университета им. И.М. Сеченова Минздрава России

Ксеростомия — это сухость во рту, которая возникает как следствие уменьшения или полного прекращения саливации [10].

Пациентов, страдающих ксеростомией, беспокоит жжение и зуд («синдром горящего рта»), нарушение вкуса, затруднения при разговоре, проглатывании пищи (особенно сухой), ношении зубных протезов, частое травмирование слизистой оболочки рта. В связи с этим повышается потребность в жидкости, особенно во время еды, и появляется необходимость частого применения средств, поддерживающих влажность полости рта [7].

К основным клиническим признакам, связанным с ксеростомией и гипофункцией слюнных желез, относятся: потеря блеска слизистой оболочки полости рта и ее атрофические изменения, появление фиссур и долек на спинке языка, развитие ангулярного хейлита. Часто возникают дисбиотические изменения, рецидивы кандидоза. Наблюдается увеличение интенсивности кариеса зубов, появление кариозных полостей на поверхностях, обычно резистентных к поражению.

Причинами возникновения ксеростомии могут стать прием лекарственных препаратов, лучевая терапия (местное и общее облучение), постоянный стресс, пожилой и старческий возраст, системные заболевания.

Часто ксеростомия является следствием использования лекарственных препаратов. Сегодня известны более 400 препаратов, обладающих способностью вызывать сухость и индуцировать гипофункцию слюнных желез. Среди них — антихолинергические, анорексигенные и антигистаминные средства, антидепрессанты, психотропные и антигипертензивные препараты, диуретики и т.д.

В обычно используемых дозировках эти препараты не повреждают структуру слюнных желез, их влияние носит обратимый характер: отмена лекарства приводит к исчезновению сухости полости рта [8].

При проведении лучевой терапии в области головы и шеи, по данным ряда исследователей [1], скорость слюноотделения в состоянии покоя уменьшается на 50% через 24 ч после получения дозы 2,25 Гр. В процессе лечения (через 6 нед) (доза 60 Гр на поле/дробно) снижение слюноотделения превышает уже 75%. В большинстве случаев снижение функции слюнных желез и связанная с этим ксеростомия необратимы. В целях профилактики радиоонкологи рекомендуют экранировать слюнные железы от полной дозы облучения [1, 8].

Ксеростомия и гипофункция слюнных желез тесно связаны с целым рядом таких системных заболеваний, как ревматоидные состояния, гипертония, сахарный диабет, цистофиброз, некоторые неврологические состояния, депрессии. Прототипом ревматоидных состояний является синдром Шегрена [3].

Синдром Шегрена может быть идиопатическим (первичным), или развиться на фоне других ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системная склеродермия. На ранних его стадиях могут быть незначительные изменения скорости слюноотделения. Но по мере развития болезни скорость слюноотделения постепенно снижается из-за медленной деструкции паренхимы железы лимфоретикулярноклеточным инфильтратом, необратимой дегенерации ацинарных клеток и выраженной атрофии [3]. Ксеростомия связана также с рядом широко распространенных нарушений и болезней, к которым относятся гипертония и сахарный диабет [9].

Распространенность ксеростомии у людей старческого возраста, по данным разных авторов, колеблется от 10 до 61%, причем в большей степени ксеростомия встречается у женщин. Установлено, что уровень слюноотделения из околоушных слюнных желез практически не меняется, что свидетельствует об их большом секреторном резерве. Скорость же отделения слюны подчелюстными и малыми слюнными железами может немного снижаться. Лекарственная терапия и системные заболевания оказывают влияние в основном на функцию поднижнечелюстной слюнной железы [5, 10].

В настоящее время существует несколько методов облегчения ксеростомии. Стимулирование секреции является оптимальным методом лечения для пациентов, у которых сохранена функциональная активность слюнных желез. Терапевтические приемы стимулирования секреции могут быть локальными или системными. Жевание резинки, мяты, инертных веществ типа парафина или сосание кислых леденцов усиливают саливацию. Однако эффект от них быстропроходящий и требует частого повторения. У некоторых пациентов такие вещества, как лимонная кислота, вызывают раздражение слизистой, и если ими пользоваться часто, то могут способствовать деминерализации эмали. Сахарсодержащие средства, усиливающие секрецию, могут усилить риск развития кариеса. Более консервативный подход, который оказывается зачастую эффективным в снятии жалоб на сухость полости рта и дисфагию, состоит в рекомендации использовать простую воду [2].

В качестве фармакологических системных стимуляторов функции слюнных желез используют бромгексидин, анеткола тритион и пилокарпина гидрохлорид [4, 10]. Бромгексидин является муколитическим средством и используется для лечения хронических бронхитов, но по некоторым данным при дисфункции слюнных желез положительных сдвигов от его использования не выявлено [4]. Анеткола тритион (Sialor или Sulfarem) предлагался для лечения гипофункции слюнных желез, вызванной психотропными препаратами, облучением и при синдроме Шегрена. Эффективность лечения, по данным разных исследований, различна [4]. Пилокарпина гидрохлорид является парасимпатомиметиком. Пилокарпин — потенциальный стимулятор эндокринной секреции. По данным P. Fox (1987), 9 мг пилокарпина трижды в день эффективны в течение 6-месячного периода применения у больных с гипофункцией слюнных желез, вызванной облучением, и у больных с синдромом Шегрена [4]. Greenspan and Daniels (1987) обследовали больных с ксеростомией после облучения. 9 из 12 пациентов имели субъективное и объективное улучшение после лечения пилокарпином. Epstein and Schubert (1987) исследовали комбинацию пилокарпина и анеткола тритиона. Они предполагали, что комбинация этих препаратов будет иметь синергический эффект для стимуляции слюноотделения [4, 10]. Пилокарпин оказался самым эффективным системным стимулятором секреции из всех доступных в настоящее время. Однако есть некоторые ограничения его применения при гипофункции слюнных желез. Как уже отмечалось выше, пилокарпин будет эффективен только в том случае, если сохранено достаточное количество функционирующей ткани слюнных желез [10].

В связи с этим необходимы дальнейшие клинические исследования для определения оптимальных дозировок, схем введения и уточнения побочных эффектов пилокарпина [4]. Разработка пролонгированных препаратов была бы идеальным решением для продолжительных сроков лечения пациентов с сухостью полости рта.

Лечение пациентов с ксеростомией должно быть комплексным и включать дополнительные средства для увлажнения слизистой оболочки рта. На сегодняшний день препараты искусственной слюны относительно редки на фармацевтическом рынке. Большинство из них представлено в виде гелей и аэрозолей [6].

Стоматологам, которые курируют пациентов с ксеростомией, рекомендуем обратить внимание на линейку увлажняющей полость рта продукции испанской компании Laboratorios KIN S.A. Это увлажняющая зубная паста и спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT, по своему составу схожий с естественной слюной. Зубная паста содержит фторид натрия (1450 ppm F). Пантенол (1,00 г) и витамин Е (0,20 г) оказывают защитное и антиоксидантное действие. Благодаря сочетанию ее компонентов, увлажняющая зубная паста KIN HIDRAT предотвращает развитие кариеса и способствует реминерализации эмали зубов. Пасту следует назначать для длительного ежедневного применения пациентам с ксеростомией, особенно женщинам в период постменопаузы, пожилым пациентам, принимающим такие лекарства, как антидепрессанты, гипотензивные средства, диуретики и т.д., пациентам, проходящим лучевую и химиотерапию, и пациентам, страдающим синдромом Шегрена.

По минеральному составу спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT схож с естественной слюной.

Спрей для увлажнения полости рта KIN HIDRAT облегчает вызванный сухостью слизистой оболочки рта дискомфорт за счет восстановления баланса влаги. Его ежедневное применение по мере возникновения ощущения сухости предотвращает появление заболеваний полости рта, связанных с уменьшением слюноотделения.

Включение препаратов КIN HIDRAT в комплексную терапию сухости слизистой оболочки рта помогает значительно улучшить самочувствие пациентов с ксеростомией и снизить риск возникновения стоматологических заболеваний.

Источник