- Пипофезин
- Содержание
- Латинское название [ править ]
- Фармакологическая группа [ править ]
- Характеристика вещества [ править ]
- Фармакология [ править ]
- Применение [ править ]
- Пипофезин: Противопоказания [ править ]
- Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
- Пипофезин: Побочные действия [ править ]
- Взаимодействие [ править ]
- Пипофезин: Способ применения и дозы [ править ]
- Меры предосторожности [ править ]
- Условия хранения [ править ]
- Торговые наименования [ править ]
- Пипофезин
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Пипофезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги Пипофезина
- Отзывы
- Цена, где купить
- Азафен
- Аналоги (дженерики, синонимы)
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Рецепт
- Международный:
- Россия:
- Фармакологическое действие
- Способ применения
- Для взрослых:
- Показания
- Противопоказания
- Побочные действия
- Форма выпуска
- АЗАФЕН ® (AZAPHEN) инструкция по применению
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Произведено:
- Контакты для обращений:
- Лекарственные формы
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата АЗАФЕН ®
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
Пипофезин
Содержание
Латинское название [ править ]
Фармакологическая группа [ править ]
Характеристика вещества [ править ]
Фармакология [ править ]
Фармакологическое действие — антидепрессивное, тимолептическое, седативное.
Пипофезин неизбирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина из синаптической щели, что приводит к увеличению их концентраций в области постсинаптических рецепторов и купированию симптомов депрессии. Пипофезин практически не обладает холинолитической активностью и не влияет на активность МАО.
После приема внутрь пипофезин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Cmax пипофезина в крови достигается через 2 ч. Связывание пипофезина с белками плазмы — около 90%. Пипофезин подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 ч. Экскретируется пипофезин в основном почками.
Лекарственная форма с модифицированным высвобождением обеспечивает постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2. При однократном пероральном применении таблетки с модифицированным высвобождением (150 мг) Cmax пипофезина в крови достигается через 3–4 ч.
Применение [ править ]
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Пипофезин: Противопоказания [ править ]
Гиперчувствительность к пипофезину, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]
Пипофезин противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Пипофезин: Побочные действия [ править ]
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Взаимодействие [ править ]
Пипофезин потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств. Пипофезин снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно его взаимодействие с ЛС, являющимися субстратами данных изоферментов.
Пипофезин: Способ применения и дозы [ править ]
Внутрь. Начальная доза пипофезина для взрослых — 25–50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу пипофезина постепенно увеличивают до 150–200 мг/сут, а в некоторых случаях — до 400 мг/сут.
При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы — 25–75 мг/сут. Курс пипофезина — не менее 1–1,5 мес.
Меры предосторожности [ править ]
Условия хранения [ править ]
Торговые наименования [ править ]
Азафен: таблетки 25 мг; НИЖФАРМ (Россия)
Азафен МВ: таблетки с модифицированным высвобождением 150 мг; НИЖФАРМ (Россия)
Источник
Пипофезин
Состав
В 1 таблетке пипофезина дигидрохлорида 25 мг. Картофельный крахмал, кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, повидон, магния стеарат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, седативное, тимолептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Пипофезин является действующим веществом препарата Азафен. Это трициклический антидепрессант, входящий в группу ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Ингибирование захвата серотонина и норадреналина влечет увеличение их концентраций. Улучшает патологически сниженное настроение и купирует симптомы депрессии, подавляет тревогу, беспокойство, страх, обладает седативной активностью. Почти не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не влияет на активность МАО.
Эффективен при не тяжелых депрессиях. При более тяжелых состояниях назначается с трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Отмечен хороший эффект при лечении депрессивных состояний у пациентов с ИБС и алкогольных депрессий.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность высокая — 80%. Максимальная концентрация определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Форма с модифицированным высвобождением обеспечивает высвобождение активного вещества постепенно. При однократном применении такой формы в дозе 150 мг Cmax определяется через 3–4 ч. Метаболизируется в печени, быстро выводится из крови, Т 1/2 составляет 4 часа.
Показания к применению
Пипофезин применяется при депрессиях легкой тяжести течения и средней. При астенодепрессивных и тревожных состояниях невротического характера, биполярных расстройствах, реактивных депрессиях, инволюционной депрессии. Применяется также после лечения более мощными препаратами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет;
- тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
- непереносимость лактозы;
- беременность.
Побочные действия
- слабость, сонливость;
- головная боль;
- тошнота, сухость во рту, рвота;
- аллергические реакции;
- нарушения концентрации внимания.
Пипофезин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с 25 мг или 50 мг, разделенных на 2 приема. После дозу увеличивают до 200 мг в сутки и делят ее на 4 приема. В некоторых случаях допустима максимальная суточная доза 400 мг в сутки. При достижении эффекта, больного переводят на поддерживающее лечение — 25-50 мг. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и колеблется от 1 месяца до 1 года.
Передозировка
Взаимодействие
Не влияет на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6. Усиливает действие антигистаминных препаратов, этанола, антикоагулянтов. Снижает действие противоэпилептических средств.
При приеме ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв в 1-2 недели перед приемом Пипофезина.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 20°С.
Срок годности
Аналоги Пипофезина
Отзывы
С 2007 года в перечне лекарственных средств Азафен присутствует под международным наименованием Пипофезин. Он относится к антидепрессантам первого поколения. Оказывает умеренное антидепрессивное и выраженное седативное действие, а также влияет на многие вегетативные процессы. Не обладает кардиотоксическими свойствами, а отсутствие холинолитического действия позволяет назначать его больным глаукомой и аденомой простаты, которым противопоказан имипрамин и амитриптилин. Отсутствие выраженных побочных реакций позволяет применять также у лиц пожилого возраста и амбулаторно. Отзывы о препарате разноплановые, что, видимо, связано с тяжестью течения заболевания у разных пациентов.
- «… Можно сказать, что он меня «вытащил из петли». Пропил всего два месяца. Теперь я радуюсь жизни, спокоен».
- «… Не знаю, что было бы, если бы не принимала его. Я стала совершенно другой. Были мысли о суициде».
- «… Замечательный препарат! Мне помог избавиться от страха и панических атак. Пропила всего 2 недели. Приступов не было. Абсолютно никаких побочек».
- «… Мне понравился: цена приемлемая, хорошая переносимость, отлично справляется с вегетососудистой дистонией. Хотя и не самый сильный антидепрессант».
- «... Эффектом довольна, но есть одна побочка — выпадение волос».
- «… Препарат старый, ему более 30 назад и имеет много побочек. Пил около 2-х месяцев, хотелось постоянно спать».
- «… Пью второй день и страшно болит голова, прямо пухнет, торможу, не могу сконцентрироваться».
- «… Депрессивное настроение снял не полностью, но появилась бодрость, значительно улучшилось самочувствие. Стало беспокоить выпадение волос и его отменили».
- «… Абсолютно не действовал на меня. Принимал 50 мг в сутки, затем 75 мг, но эффекта — ноль».
- «… Очень слабый. Пил около месяца и не ощутил никакого эффекта».
Цена, где купить
Приобрести Пипофезин в РФ можно под торговым названием Азафен. Стоимость 50 таблеток составляет 139-191 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Источник
Азафен
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Azapheni 0,025 N. 50
D.S. По 1-2 таблетки в сутки.
Россия:
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов, оказывает тимоаналептическое и седативное действие.
Механизм антидепрессивного действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норэпинефрина, что приводит к увеличению их концентраций в ЦНС. Практически не обладает М-холиноблокируюшей активностью и не влияет на активность моноаминоксидазы (МАО).
Не оказывает кардиотоксического действия.
ФармакокинетикаБыстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — около 80%, время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Связь с белками плазмы — 90%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 16 ч. Выводится из организма в основном почками
Способ применения
Для взрослых:
Начальная доза для взрослых — 25-50 мг, в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний приём перед сном), а в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 150-200 мг, максимальная — 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут.
Курс лечения — до 1 года (не менее 1-1,5 мес).
Показания
Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.
В начале терапии возможно появление слабости, сонливости, нарушения концентрации внимания, сухости во рту, которые нивелируются без дополнительного лечения.
Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 100, 200,250, 300 таблеток в банки полимерные, укупоренные крышками.
Банку полимерную или 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Источник
АЗАФЕН ® (AZAPHEN) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
| Азафен ® | |
| Азафен ® МВ | рег. №: ЛСР-000002 от 06.05.10 — Бессрочно |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата АЗАФЕН ®
Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.
1 таб. | |
пипофезин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, лактозы моногидрат — 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.25 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
200 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
250 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
300 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки с модифицированным высвобождением желтовато-зеленоватого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.
1 таб. | |
пипофезин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) — 90.7 мг, повидон (коллидон 25) — 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 102.0-98.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5.5 мг, магния гидросиликат (тальк) — 7.1 мг, магния стеарат — 3.7 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Т max после приема таблеток — 2 ч.
В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — 90%.
В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.
T 1/2 после приема таблеток — 16 ч, T 1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением — 9 ч. Выводится из организма в основном почками.
Время нахождения препарата в организме (MRT) — в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Источник