Пиразинамид по рецепту или нет

Пиразинамид

Состав

Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.

Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.

Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.

При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.

Показания к применению

Пиразинамид назначают при туберкулезе.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.

При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия Пиразинамида

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.

Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.

Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.

Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.

Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.

Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.

Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.

В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.

Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.

Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.

Терапия по симптомам.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.

Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.

Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.

У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.

Аналоги

Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.

Отзывы о Пиразинамиде

Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.

Цена Пиразинамида, где купить

Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.

Источник

Пиразинамид (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 — 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Фармакодинамика

Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

– легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

– казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Источник

Пиразинамид таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: pyrazinamide;

1 таблетка содержит пиразинамида 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид.

Фармакодинамика. Пиразинамид проявляет туберкулостатическое действия в условиях in-vitro только при слабокислом значении pH среды. Рост микобактерий туберкулеза в моноцитах in-vitro полностью ингибируется при концентрации пиразинамида 12,5 мкг/мл.

Пиразинамид активен только при кислом значении pH, поэтому проявляет антимикробное действие в основном в отношений микобактерий туберкулеза, расположенных внутри клетки. Именно эти бактерии, которые, вероятно, являются ответственными за развитие микробной устойчивости, и, следовательно, прекращения возникновения рецидивов после химиотерапии. Пиразинамид имеет низкую бактериальную активность по сравнению с изониазидом. Считается, что при их использовании в комбинации, изониазид является ключевым бактерицидным средством, в то время как пиразинамид играет роль стерилизующего агента, действующего на отдельные штаммы бактерий, проявляя ингибирующие свойства в кислой среде внутри макрофагов или стенках туберкулезных полостей.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10–20 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл в дозе 1,5 г и 66 мкг/мл в дозе 2 г.

Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит – пиразиноевую кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту с потерей микостатического действия. Время полувыведения – 8–10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3 % – в неизмененном виде, 33 % – в виде пиразиноевой кислоты, 36 % – в виде других метаболитов).

Показания к применению

Лекарственное средство показано для лечения пациентов с активной формой туберкулеза, вызванной Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид не активен в отношении атипичных микобактерий. Препарат должен применяться только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство принимают внутрь, до еды или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Ежедневная доза зависит от массы тела. Препарат принимают один раз в день, в случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приема.

Суточная доза для лиц старше 60 лет, а также для лиц с массой тела меньше 50 кг, составляет 1–1,5 г (не более 3 таблеток в день).

Взрослые с массой тела 50–70 кг: 1,75–2 г (не более 4 таблеток в день);

более 70 кг: 2–2,5 г (не более 4–5 таблеток в день);

Детям старше 6 лет назначают по 0,03–0,04 г/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г (3 таблетки).

Возможно назначение по схеме 3 раза в неделю (интермиттирующий прием) из расчета 0,03–0,04 г/кг/сут. Максимальная доза – 2,5 г 3 раза в день.

Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

У пациентов с иммунодефицитными состояниями возможно присутствие мультиустойчивых штаммов микобактерий туберкулеза (М. tuberculosis). Всегда необходимо производить посевы мокроты, чтобы определить тип микроорганизма и его лекарственную чувствительность.

Пациентам, инфицированным М. Tuberculosis с подтвержденной чувствительностью к противотуберкулезным препаратам первого ряда, должен быть назначен стандартный шестимесячный курс лечения; после завершения лечения пациенты должны подвергаться тщательному контролю. Режим дозирования может быть изменен, если инфекция вызвана резистентными микроорганизмами и необходима консультация специалиста.

Побочное действие

Врач должен проинформировать пациента о возможных побочных эффектах и первичных мерах борьбы с ними.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при применении обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко – пеллагра (поражение кожи, диарея, психические нарушения).

Со стороны эндокринной системы: очень редко – нарушение функции надпочечников.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит; в единичных случаях – миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза. Дизурия. Гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда необходимо назначение аллопуринола.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Другие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим ингредиентам препарата; тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, острая порфирия, препарат противопоказан кормящим матерям.

Передозировка

Симптомы. При передозировке может наблюдаться нарушение функции печени, гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты).

Лечение. Необходимо принять меры по освобождению желудка от содержимого, при необходимости провести промывание.

Специфического антидота не существует. Должны быть предприняты общие вспомогательные меры. Необходимо тщательно контролировать функцию печени, использовать диету с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров. Следует проявлять осторожность, чтобы исключить воздействие на пациента других потенциальных гепатотоксичных средств, включаю алкоголь.

Могут быть назначены бензодиапины, если есть доказательства стимуляции центральной нервной системы.

Для коррекции гиперурикемии может быть назначен пробенецид.

Период полураспада пиразинамида в плазме крови составляет примерно 9–10 часов.

Меры предосторожности

Лекарственное средство может применяться только в случае возможности тщательного ежедневного наблюдения и доступности выполнения частого лабораторного контроля функциональных проб печени и определения мочевой кислоты в крови.

Исследования перед назначением лечения должно включать in-vitro-тесты последних выделенных от пациента культур М. Tuberculosis на чувствительность к обычным противотуберкулезным препаратам.

Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают, в первую очередь, со стороны печени и варьируются от бессимптомного повышения функциональных тестов печени до тяжелых клинических проявлений заболевания печени; поэтому контроль функции печени, особенно определение содержания аспартаттрансферазы (АсТ) и аланинтрансферазы (АлТ), должен проводиться до начала терапии, а затем каждые две-четыре недели в процессе лечения. Лечение пиразинамидом должно быть прекращено в случае проявления признаков гепатоцеллюлярного повреждения. Пациентам и их близким необходимо разъяснить, как распознать признаки заболевания печени, а также рекомендовать прекратить лечение и немедленно обратится к врачу в случае возникновения таких симптомов, как персистентные тошнота, рвота, дискомфорт или желтуха.

Если лечение протекает удовлетворительно и пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения.

Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.

При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение необходимо прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать больным с сахарным диабетом, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Пиразинамидом.

У больных порфирией Пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамиду, изониазиду, ниацину или другим химически подобным лекарствам, потому что такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут принимать Пиразинамид лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат противопоказан кормящим женщинам. В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Пиразинамид в данной дозировке назначают детям в возрасте от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения пиразинамидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациентам необходимо воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, так как он может усилить вредное действие алкоголя.

Параллельное применение Пиразинамида и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Параллельный прием Пиразинамида и этионамида увеличивает риск поражений печени, особенно у больных с сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этих лекарств необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств необходимо прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина, вследствие чего снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, лечащихся циклоспорином, уровни циклоспорина в сыворотке необходимо контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Параллельное применение Пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке пациентов, которые болеют подагрой и лечатся Пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может понадобиться изменить дозирование этих медикаментов, если препараты против подагры и те, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются совместно с Пиразинамидом.

Совместное применение Пиразинамида и аллопуринола может уменьшать метаболизм метаболитов Пиразинамида. Метаболизм Пиразинамида при этом существенно не изменяется.

Зидовудин может значительно уменьшать уровень пиразинамида в сыворотке и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, потому что он окрашивает пробу в красно-коричневый цвет.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке при помощи устройства Феррохем(R) II.

Условия хранения и срок годности

Для лекарственного препарата не требуются специальные условия хранения. Для защиты от действия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Источник