Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат содержит витамины B1 (тиамин), B6 (пиридоксин) и B12 (цианокобаламин.
Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования.
Пиридоксин является кофактором трансаминаз, а также кофактором в некоторых других реакциях метаболизма аминокислот.
Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп.
Лидокаин — местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечном введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 минут после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).
После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы CH2OH в 5-ом положении.
Распределение
Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15 %, в эритроцитах — 75 % и в плазме — 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке.
Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40–150 мг витамина B6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7–3,6 мг при скорости восполнения 2,2–2,4 %. Около 80 % пиридоксина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, Период полувыведения α-фазы — 0,15 часа, β-фазы — 1 час и терминальной фазы — в течение 2 дней.
Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2–5 часов после абсорбции.
Показания
В комплексной терапии:
- нейропатия и полинейропатия различного генеза, в том числе диабетическая, алкогольная;
- неврит и полиневрит, в том числе ретробульбарный неврит;
- периферические парезы, в том числе лицевого нерва;
- невралгия, в том числе тройничного нерва и межрёберных нервов;
- болевой синдром (корешковый, миалгия);
- ночные мышечные судороги (особенно у лиц старших возрастных групп);
- плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
- неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам комбинации;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжёлые нарушения проведения по проводящей системе сердца;
- беременность и период грудного вскармливания (в суточной дозе до 25 мг витамин B6 не несёт угрозу безопасности во время беременности и в период грудного вскармливания; комбинация содержит 100 мг витамина B6, поэтому её не следует применять в эти периоды);
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Рекомендуемое суточное потребление витамина B1 во время беременности и в период грудного вскармливания составляет 1,4–1,6 мг, витамина B6 — 2,4–2,6 мг. Превышение этих доз во время беременности допускается лишь при подтверждённом дефиците витаминов B1 и B6, поскольку безопасность применения доз, превышающих рекомендуемую суточную потребность, не подтверждена.
Витамины B1 и B6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина B6 подавляют образование молока.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.
Побочные действия
Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарём MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]:
Источник