Преднизолон
Синтетическое производное гидрокортизона.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина.
Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов.
Увеличивает количество эритроцитов.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез иРНК.
Уменьшает количество белка в плазме с повышением коэффициента альбумин/глобулин.
Повышает синтез альбуминов в печени и почках.
Усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Повышает синтез высших жирных кислот и ТГ.
Приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ.
Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы.
Задерживает Na + и воду в организме.
Стимулирует выведение K + .
Снижает абсорбцию Ca 2+ из ЖКТ.
«Вымывает» Ca 2+ из костей.
Повышает выведение Ca 2+ почками.
Rp.: Sol. Prednisoloni 3 % — 1 ml
S. По 2 мл внутривенно струйно1 раз в день.
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5 % — 10,0
D.S. Тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день.
Rp.: Tab. Prednisoloni 0,005 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды.
Острая ревматическая лихорадка.
Купирование приступа бронхиальной астмы и астматического статуса.
Диффузные болезни соединительной ткани.
Лимфогранулематоз (в комплексной терапии).
Анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Заболевания крови: иммунные тромбоцитопении и лейкозы.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Болезнь Иценко — Кушинга.
Симптомокомплекс Иценко – Кушинга.
Гипергликемия (стероидный диабет).
Замедление процессов регенерации.
Обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (стероидные язвы).
Понижение сопротивляемости к инфекциям.
Нарушения менструального цикла.
Задержка роста у детей.
Снижение тонуса мышц (стероидная миопатия).
Беклометазона дипропионат
Гормоны коры надпочечников
Под действием эстераз превращается в активный метаболит — Б-17- МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа).
Подавляет продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижает выделение из тучных клеток медиаторов воспаления →
тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.
Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.
Не купирует бронхоспазм (терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения)
Rp.: Aerosolum «Beclametasonе» N 1
D.S. По одной ингаляции 2 раза в день
Бронхиальная астма при неэффективности других бронхолитиков
Тяжёлый аллергический ринит
Активный ТБ различных органов и ТБ лёгких в неактивной форме
С осторожностью – при надпочечниковой недостаточности
ощущение першения в горле,
ощущение сухости и раздражения в носу,
изъязвление слизистой оболочки носа,
перфорация носовой перегородки,
головные боли, головокружение,
повышение внутриглазного давления,
лейкоцитоз (в т.ч. нейтрофильный), лимфопения, эозинопения,
проявления гиперкортицизма, в т.ч. синдрома Кушинга (при использовании высоких доз),
ротоглоточный кандидоз и аспергиллез, назальный кандидоз,
Источник
Преднизолон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
S: Вводить с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно струйно.
Rp: Tab. Prednisoloni 0,005
D.t.d: №30 in tab.
S: Внутрь: 3 таблетки в 7 часов, 2 табл в 11ч, 1 табл в 13ч.
Россия:
Рецептурный бланк — 107-1/у
Фармакологическое действие
Синтетический ГКС. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Считается, что противовоспалительное действие 5 мг преднизолона эквивалентно действию 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность преднизолона составляет около 60% от гидрокортизона.
Препарат тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.
Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с одновременным ингибированием ее синтеза.
Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.
Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.
Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).
Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.
При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.
Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.
Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.
Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.
Способ применения
Для взрослых:
Раствор для инъекций
Преднизолон вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг/сут с последующим снижением до 300 мг/сут и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии ,Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг/сут не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг/сут в течение 7- 10 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.
При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Внутрь, 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.
Средние рекомендуемые дозы: взрослым — 5–60 мг/сут, максимальная суточная доза — 200 мг. При рассеянном склерозе в период обострения — 200 мг/сут в течение 7 дней, затем по 80 мг/сут в течение 1 мес.
При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу.
Для детей:
Таблетки:
Детям — 0,14–2 мг/кг/сут в 3–4 приема.
Показания
Эндокринологические заболевания:
— недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
— адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
— острая недостаточность коры надпочечников;
— перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;
— подострый тиреоидит.
Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:
— контактный дерматит;
— атопический дерматит;
— сывороточная болезнь;
— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
— постоянный или сезонный аллергический ринит;
— анафилактический реакции;
— ангионевротический отек.
Ревматические заболевания:
— ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— острый подагрический артрит;
— острая ревматическая лихорадка;
— миокардит (в т.ч. ревматический);
— дерматомиозит;
— системная красная волчанка;
— мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
— системная склеродермия;
— узелковый периартериит;
— рецидивирующий полихондрит;
— ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
— системные васкулиты.
Дерматологические заболевания:
— эксфолиативный дерматит;
— герпетиформный буллезный дерматит;
— тяжелый себорейный дерматит;
— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
— грибовидный микоз;
— пузырчатка;
— тяжелый псориаз;
— тяжелые формы экземы;
— пемфигоид.
Гематологические заболевания:
— приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
— врожденная апластическая анемия;
— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
— гемолиз.
Заболевания печени:
— алкогольный гепатит с энцефалопатией;
— хронический активный гепатит.
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.
Воспалительные заболевания суставов:
— острый и подострый бурсит;
— эпикондилит;
— острый тендовагинит;
— посттравматический остеоартрит.
Онкологические заболевания:
— острые и хронические лейкозы;
— лимфомы;
— рак молочной железы;
— рак предстательной железы;
— множественная миелома.
Неврологические заболевания:
— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
— рассеянный склероз в фазе обострения;
— миастения.
Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):
— тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
— неврит зрительного нерва;
— симпатическая офтальмия.
Заболевания органов дыхания:
— бронхиальная астма;
— бериллиоз;
— синдром Леффлера;
— симптоматический саркоидоз;
— молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
— хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).
При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).
Противопоказания
— заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
— эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III — IV ст.);
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
— системные грибковые инфекции;
Побочные действия
— При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.
— Со стороны водно-электролитного баланса: задержка в организме натрия и жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, повышение АД, недостаточность кровообращения.
— Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
— Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит.
— Дерматологические реакции: атрофия кожи, стрии, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.
— Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.
— Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
— Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.
— Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).
— Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.
Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.
Форма выпуска
Р-р д/инъекц. 30 мг/1 мл: амп. 3, 5, 6, 10 или 20 шт.
Таб. 5 мг: 100 шт.
Источник
