Препарат строфанта комбе рецепт

Строфант комбе

Описание растения

Семена строфанта — semina strophanthi

Строфант комбе — strophanthus kombe oliv.

Сем. Кутровые — аросупасеае

Древовидная лиана с супротивно расположенными эллиптическими или яйцевидными листьями.

Цветки пятичленные в полузонтиках, лепестки желтого цвета, вытянуты в длинные повисающие шнуровидные и часто перекрученные концы (рис. 6.7).

Плод — двулистовка, достигающая в длину 1 м, состоит из двух супротивно расположенных веретенообразных листовок, содержащих многочисленные семена.

Семена продолговато-вытянутые, сплюснутые, опушены прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого – заостренные, переходящие в ость, несущую летучку. Длина их (без летучки) 12-18 мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Ядовиты (!).

Распространение

Распространение. В диком виде произрастает в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах культивируется в тропических районах Африки и Индии. Допускается заготовка семян других видов строфанта, также произрастающих в тропической Африке (S. gratus (Hook.) Franch – с. приятный и S. hispidus DC. – с. щетинистый). В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном кардиотонических гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это виды ландыша, желтушника, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта, и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта.

Потребность в семенах строфанта удовлетворяется за счет импорта.

Местообитание. В тропических лесах по опушкам.

Лекарственное сырье

Внешние признаки

Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян — 12-18 мм, ширина — 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Семена покрыты шелковистыми прижатыми волосками.
Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми.
Запах слабый.
Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется (!).

Заготовка и хранение сырья

Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой.

Сушка. В тени.

Стандартизация. ГФ X, ст. 605.

Хранение. Список А. Отдельно от других видов сырья под замком, в аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах — в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно. Биологическая активность 1 г семян строфанта должна быть не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД.

Состав строфанта

Химический состав строфанта

В семенах строфанта Комбе содержатся сердечные (кардиотонические) гликозиды (до 8-10 %), производные строфантидина.

Главным из них является гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3 %). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (с. Комбе).

Сахарная часть К-строфантозида состоит из

При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин—бета, являющийся ценным лекарственным средством.
При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин.
В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С₁₀.

Свойства и применение строфанта

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды).

Фармакологические свойства строфанта

Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия.

Эффект при внутривенном введении проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 15-30 минут.

Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса.

Применение строфанта

Семена строфанта используют для получения препаратов

• «Строфантин К» и
• «Строфантидина ацетат».

«Строфантин К» — смесь кардиотонических гликозидов, выделенных из семян строфанта Комбе, содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид.

К-строфантин-бета состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (бета-глюкоза и цимароза);

К-строфантозид имеет дополнительно остаток aльфа-D-глюкозы.

Гликозиды семян строфанта являются основными представителями «полярных» сердечных гликозидов.

Применяют

• при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда;
• при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки.

Строфантин, благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва, можно назначать

• при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий.

При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и целанид.

При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.

«Строфантидина ацетат» — чистый агликон, этерифицированный остатком уксусной кислоты. Препарат менее эффективный, но более устойчивый, чем «Строфантин К».

Источник

Строфантин К

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: строфантин К 0,25 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода для иньекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Гликозиды строфанта. Строфантин.

Код АТХ С01АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

Терапевтический эффект отмечается уже через 5-10 минут после внутривенного введения и достигает максимума через 15-30 минут. Период полувыведения Строфантина К из плазмы крови в среднем – 23 часа. Кумулятивный эффект практически отсутствует.

Фармакодинамика.

Строфантин К представляет собой смесь сердечных гликозидов (К-строфантин-β, К-строфантозид и др.) из семян тропической лианы Strophathus Kombe Oliver и относится к группе так называемых полярных (гидрофильных) сердечных гликозидов, которые слабо растворяются в липидах и плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Механизм действия связан с блокадой Na+-K+-АТФ-азы, влиянием на Na+-Ca2+обмен, что улучшает сократительную способность миокарда. Препарат потенцирует силу и скорость сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает приток крови к желудочкам сердца, увеличивает ударный объем, мало влияет на функцию n. vagus.

Показания к применению

— Острая сердечно-сосудистая недостаточность

— хроническая сердечная недостаточность ІІ Б — ІІІ стадии (наджелудочковые аритмии, мерцание и трепетание предсердий).

Способ применения и дозы

Строфантин К применяют внутривенно (иногда – внутримышечно). Для внутривенного введения препарат разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят препарат медленно, на протяжении 5-6 минут. В первые 2 дня можно вводить 2 раза в сутки.

Раствор Строфантина К можно вводить и внутривенно капельно (в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида), поскольку при этой форме введения реже развивается токсический эффект. Если Строфантин К невозможно ввести в вену, то его назначают внутримышечно. При этом пути введения дозу препарата повышают в 1,5 раза.

Максимальные дозы Строфантина К для взрослых внутривенно: разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,001 г (1 мг).

Суточные дозы, они же – дозы насыщения при применении 0,25 мг/мл раствора Строфантина К: с момента рождения до 2 лет – 0,01 мг/кг/сутки (0,04 мл/кг); с 2 лет – 0,007 мг/кг/сутки (0,03 мл/кг).

Поддерживающая доза составляет ½ — ⅓ дозы насыщения.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, редко – нарушение цветового зрения, депрессия, психозы.

Другие: аллергические реакции, крапивница, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Противопоказания

— Органические поражения сердца и сосудов

— острый миокардит, эндокардит

— острый инфаркт миокарда

— атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— синдром каротидного синуса

— аневризма грудного отдела аорты

— синдром слабости синусового узла

— беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При применении Строфантина К вместе с барбитуратами (фенобарбитал, этаминал-натрий и др.) кардиотонический эффект гликозида уменьшается. Одновременное применение Строфантина К с симпатомиметиками, метилксантинами, резерпином и трициклическими антидепрессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация Строфантина К в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амиодарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклина. На фоне сульфата магния повышается возможность замедления проведения и возникновения атриовентрикулярной блокады сердца.

Салуретики, адренокортикотропные гормоны, глюкокортикостероиды, инсулин, препараты кальция, слабительные, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпеницилин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации. Антиаритмические средства, в том числе и блокаторы бета-адренорецепторов, потенцируют негативное хроно- и дромотропное действие гликозида. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства снижают концентрацию Строфантина К в плазме крови. Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при гипомагниемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите, при ожирении и в пожилом возрасте, поскольку в этих случаях повышается вероятность возникновения интоксикации.

При быстром внутривенном введении препарата возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, атриовентрикулярной блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики возникновения этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 внутривенных введения, или первую дозу вводить внутримышечно. В случае предшествующего лечения другими сердечными гликозидами перед внутривенным применением Строфантина К делают перерыв (иначе может возникнуть токсический эффект суммации действия гликозидов). Длительность перерыва – от 5 до 24 дней, в зависимости от проявлений кумулятивных свойств предыдущего лекарственного средства.

Вследствие выраженного кардиотропного эффекта препарата и быстроты его действия необходима максимальная точность в дозировках и показаниях для применения.

Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Применение в педиатрии

По строгим показаниям применяют с рождения.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью в связи с отсутствием данных о безопасности применения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения Строфантина К не рекомендуется заниматься видами деятельности, которые требуют скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки разнообразны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия или экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, очень редко – спутанность сознания, синкопальное состояние.

Лечение: отмена препарата или уменьшение последующих доз и увеличение интервалов времени между введениями препарата, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия (антиаритмические препараты – лидокаин, фенитоин, амиодарон; препараты калия; холиноблокаторы – атропина сульфат).

Форма выпуска

По 1 мл препарата в ампуле стеклянной.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку с гофрированной вкладкой. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью. Или по 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

При использовании ампул с точкой или кольцом взлома скарификаторы не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Источник

Строфантин К

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. Strophanthini K 0,05% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 0,25–0,5 мл в вену медленно, предварительно развести в 10–20 мл 20% раствора глюкозы.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект). При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца. Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Строфантин К вводится внутривенно медленно (1 ампула в течение 5–6 минут) по 0,00025–0,0005 г (0,5–1 мл 0,025% или 0,05% раствора строфантина) на одно введение 1 раз в день (реже, в особых случаях — 2 раза в сутки).

Это количество раствора разводят предварительно в 10–20 мл 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Для капельного внутривенного введения рекомендуется 0,2–0,5 мл 0,05% раствора разводить в 100 мл 10% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Начальная разовая доза Строфантина К не должна превышать 0,25–0,3 мл 0,05% раствора. В последующие дни доза может быть увеличена до 0,5 мл 0,05% раствора каждые 10–12 часов.

Высшая доза строфантина К внутривенно: разовая — 1 мл 0,05% раствора (0,0005 г), суточная — 2 мл 0,05% раствора (0,001 г).

Показання

— хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.

Протипоказання

— атриовентрикулярная блокада II степени;

— перемежающая атриовентрикулярная или синоатриальная полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, констриктивный перикардит, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), желудочковая экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце. Предсердная экстрасистолия из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, тиреотоксикоз.

Побічні ефекти

— Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков.
— Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сна, утомляемость, нарушение цветового восприятия, депрессия, сонливость, психозы, спутанность сознания.
— Прочие: аллергические реакции, крапивница, петехии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, гинекомастия. При внутримышечном способе введения болезненность в месте введения.

Лікарська форма

Р-р д/в/в и в/м введения 250 мкг/1 мл: амп. 10 шт.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого оттенка.
1 мл
строфантин K 250 мкг
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 20 мкл, вода д/и — до 1

Источник