Эффективность лекарственной терапии психотропными средствами определяется соответствием выбора препарата клинической картине болезни, правильностью режима его дозирования, способом введения и длительностью терапевтического курса. Как и в любой области медицины, в психиатрии необходимо учитывать весь комплекс лекарственных средств, который принимает больной, так как их взаимное действие может привести не только к изменению характера эффектов каждого из них, но и к возникновению нежелательных последствий.
Существует несколько подходов к классификации психотропных средств. В таблице 1 приводится классификация, предложенная ВОЗ в 1990 году, адаптированная за счет включения некоторых отечественных лечебных средств.
Ниже приведены основные клинические характеристики и побочные эффекты перечисленных классов фармакологических препаратов.
Нейролептики
Клиническая характеристика. Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.
Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства: они оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение, нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений, многие из них обладают также противорвотным свойством.
Побочные эффекты. Основные побочные эффекты при лечении нейролептиками образуют нейролептический синдром. Ведущими клиническими проявлениями этого синдрома считают экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим расстройствам относится лекарственный паркинсонизм, проявляющийся повышением мышечного тонуса, тризмом, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор и гиперкинезы. Обычно в клинической картине в тех или иных сочетаниях имеются как гипо-, так и гиперкинетические нарушения. Явления дискинезии могут носить пароксизмальный характер, локализуясь в области рта и проявляясь спазматическими сокращениями мышц глотки, языка , губ, челюстей. Нередко наблюдаются явления акатизии – чувства неусидчивости, «беспокойства в ногах», сочетающейся с тасикинезией (потребностью двигаться, менять положение). К особой группе дискинезий относят позднюю дискинезию, возникающую через 2-3 года приема нейролептиков и выражающуюся в непроизвольных движениях губ, языка, лица.
Среди расстройств вегтативной нервной системы чаще всего наблюдаются ортостатическая гипотензия, потливость, увеличение массы тела, изменения аппетита, запоры, поносы. Иногда отмечаются холинолитические эффекты – расстройства зрения, дизурические явления. Возможны функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы с изменениями на ЭКГ в виде увеличения интервала Q-T, снижения зубца T или его инверсии, тахи- или брадикардии. Иногда возникают побочные эффекты в виде фотосенсибилизации, дерматитов, пигментации кожи; возможны кожные аллергические реакции.
Нейролептики новых поколений по сравнению с традиционными производными фенотиазинов и бутирофенонов вызывают значительно меньшее число побочных эффектов и осложнений.
Транквилизаторы
Клиническая характеристика. В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Многие из них обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. Многие из препаратов этой группы оказывают выраженное гипнотическое действие и используются преимущественно как снотворные средства. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают выраженной антипсихотической активностью и применяются в качестве дополнительного средства при лечении психозов – для купирования психомоторного возбуждения и коррекции побочных эффектов нейролептиков.
Побочные эффекты в процессе лечения транквилизаторами чаще всего проявляются сонливостью в дневное время, вялостью, мышечной слабостью, нарушениями концентрации внимания, кратковременной памяти, а также замедлением скорости психических реакций. В некоторых случаях развиваются парадоксальные реакции в виде тревоги, бессонницы, психомоторного возбуждения, галлюцинаций. Среди нарушений функции вегетативной нервной системы и других органов и систем отмечаются гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо. Длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.
Антидепрессанты
Клиническая характеристика. К этому классу лекарственных средств относятся препараты, повышающие патологический гипотимический аффект, а также уменьшающие обусловленные депрессией соматовегетативные нарушения. В настоящее время все больше научных данных свидетельствует о том, что антидепрессанты эффективны при тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Предполагается, что в этих случаях реализуются не собственно антидепрессивный, а антиобсессивный и антифобический эффекты. Есть данные, подтверждающие способность многих антидепрессантов повышать порог болевой чувствительности, оказывать профилактическое действие при мигрени и вегетативных кризах.
Побочные эффекты. Побочные эффекты, относящиеся к ЦНС и вегетативной нервной системе, выражаются головокружением, тремором, дизартрией, нарушением сознания в виде делирия, эпилептиформными припадками. Возможны обострение анксиозных расстройств, активизация суицидальных тенденций, инверсия аффекта, сонливость или, напротив, бессонница. Побочное действие может проявляться гипотензией, синусовой тахикардией, аритмией, нарушением атриовентрикулярной проводимости.
При приеме трициклических антидепрессантов нередко наблюдаются разнообразные холинолитические явления, а также повышение аппетита. При одновременном применении ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник – тирозин (сыры и др.) возникает «сырный эффект», проявляющийся гипертензией, гипертермией, судорогами и иногда приводящий к летальному исходу.
При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС) и обратимых ингибиторов МАО-А могут наблюдаться нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, головные боли, бессонница, тревога, на фоне ИОЗС возможно развитие импотенции. В случае комбинации ИОЗС с препаратами трициклической группы возможно формирование так называемого серотонинового синдрома, проявляющегося повышением температуры тела и признаками интоксикации.
Нормотимики
Клиническая характеристика. К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления и обладающие профилактическим действием при фазно протекающих аффективных психозах. Часть из этих препаратов является антиконвульсантами.
Побочные эффекты при использовании солей лития чаще всего представлены тремором. Нередко бывают нарушения функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея. Часто наблюдается увеличение массы тела, полидипсия, полиурия, гипотиреоидизм. Возможны появление акне, макуло-папулезной сыпи, алопеции, а также ухудшение течения псориаза.
Признаками тяжелых токсических состояний и передозировки препарата являются металлический привкус во рту, жажда, выраженный тремор, дизартрия, атаксия; в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить.
Следует также отметить, что побочные эффекты могут быть связаны с несоблюдением пищевого режима – большом потребление жидкости, соли, копченостей, сыров.
Побочные эффекты антиконвульсантов чаще всего связаны с функциональными нарушениями деятельности ЦНС и проявляются в виде вялости, сонливости, атаксии. Значительно реже могут наблюдаться гиперрефлексия, миоклонус, тремор. Выраженность этих явлений значительно уменьшается при плавном наращивании доз.
При выраженном кардиотоксическом действии может развиться атриовентрикулярный блок.
Ноотропы
Клиническая характеристика. К ноотропам относятся препараты, способные положительно влиять на познавательные функции, стимулировать обучение, усиливать процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам. При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность, хотя в некоторых случаях могут вызывать беспокойство и расстройство сна.
Побочные эффекты – наблюдаются редко. Иногда появляются нервозность, раздражительность, элементы психомоторного возбуждения и расторможенности влечений, а также тревожность и бессонница. Возможны головокружение, головная боль, тошнота и боли в животе.
Психостимуляторы
Клиническая характеристика. Как следует из названия класса, в него входят психотропные средства, повышающие уровень бодрствования, оказывающие стимулирующее действие на психическую и физическую деятельность, временно усиливающие умственную и физическую работоспособность и выносливость, уменьшающих чувство усталости и сонливости.
Побочные эффекты связаны главным образом с воздействием на ЦНС (тремор, эйфория, бессонница, раздражительность, головные боли, признаки психомоторного возбуждения) и вегетативную нервную систему (потливость, сухость слизистых оболочек, анорексия). Кроме этого, могут наблюдаться расстройства сердечно-сосудистой деятельности (аритмия, тахикардия, повышение АД), а также изменение чувствительность организма к инсулину у больных сахарным диабетом. Длительное и частое применение стимуляторов может привести к развитию психической и физической зависимости.
Источник
Средства для лечения психических заболеваний и неврозов (психотропные лекарственные средства)
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ ПСИХОЗОМ, БРЕДОМ, ГАЛЛЮЦИНАЦИЯМИ И ПОДОБНЫМИ СОСТОЯНИЯМИ (АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ, НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА)
Согласно современной классификации нейролептические лекарственные средства (лекарственные средства, оказывающие тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающие снотворного эффекта) делятся на производные фенотиазина (аминазин, пропазин, тизерцин, метеразин, этаперазин, френолон, трифтазин, модитен, неулептил, мажептил, меллерил), производные тиоксантена (хлорпротиксен), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, триседил), производные дибензодиазепина (клозапин), производные индола (карбидин), замещенные бензамиды (сульпирид), производные дифенилбутилпиперидина (пимозид, пенфлюридол, флушпирилен). К этой же группе препаратов можно отнести и препараты лития (нормотимические средства).
АМИНАЗИН (Aminazinum)
Синонимы: Хлоразин, Хлорпромазин, Ларгактил, Мегафен, Плегомазин, Хлорпромазин гидрохлорид, Амплиактил, Ампликтил, Контомин, Фенактил, Гибанил, Гибернал, Клопроман, Промактил, Пропафенин, Торазин и др.
Фармакологическое действие. Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков (лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающих снотворного эффекта). Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из основных особенностей действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект (успокаивающее действие на центральную нервную систему). Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным (внутренним) и экзогенным (внешним) стимулам; сознание, однако, сохраняется.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления.
Основными особенностями аминазина являются его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи аминазина удается купировать (снимать) различные виды психомоторного возбуждения, ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или даже полностью устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами . Гипергликемический эффект адреналина (повышение уровня сахара в крови под действием адреналина) аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Аминазин оказывает гипотермическое (снижающее температуру тела) действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях у больных при парентеральном (минуя желудочно-кишечный тракт) введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков (обезболивающих), местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
ию. В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.
В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике — при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.
Способ применения и дозы. Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора). При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста — по 0,01 г на прием).
Побочное действие. При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным (проявляющимся после всасывания вещества в кровь) действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов (уплотнений), при введении в вену возможно повреждение эндотелия (внутреннего слоя сосуда). Во избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при внутривенном введении).
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия (снижение артериального давления ниже нормы) может развиться и при пероральном (через рот) применении препарата, особенно у больных с гипертензией (повышенным артериальным давлением); аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи (повышение чувствительности кожи к солнечному свету).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонием (пониженным тонусом) кишечника и ахилией (отсутствием выделения в желудке соляной кислоты и ферментов) давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови), пигментации кожи.
При применении аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии (неусидчивости больного с постоянным стремлением к движениям), индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия (состояние подавленности). Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов (воспаления кожи), отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение.
Противопоказания. Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме (резком уменьшении функции щитовидной железы, сопровождающимся отеками), прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни (закупорке сосудов сгустком крови). Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит (воспаление почечной лоханки), ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин лицам, находящимся в коматозном (бессознательном) состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса протромбина, исследовать функции печени и почек. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать аминазин беременным.
Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой, для детей в банках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol)
Синонимы: Алоперидин, Гаддол, Сереназ, Галофен, Галидол, Галоперидин, Галоперин, Галопидол, Серенас и др.
Фармакологическое действие. Нейролептическое (оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство с выраженным антипсихотическим эффектом.
Показания к применению. Шизофрения, маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение), галлюцинаторные (бред, видения, приобретающие характер реальности), бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами. В комплексной терапии при болевом синдроме, стенокардии, при неукротимой тошноте и рвоте.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0015-0,03 г в день, внутримышечно и внутривенно по 0,4-1 мл 0,5% раствора.
Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015-0,002 г (1,5-2 мг).
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), при передозировке бессонница.
Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболевания почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г; ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum)
Синонимы: Дегидробензперидол, Дролептан, Инапсин, Дридол, Синтодрил и др.
Фармакологическое действие. Нейролептическое (оказывающее тормозящее влияние на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство; действует быстро, но непродолжительно.
Показания к применению. В психиатрии применяют в основном для снятия острого двигательного возбуждения, беспокойства и т.д.
Способ применения и дозы. Подкожно, внутримышечно или внутривенно (медленно) по 1-5 мл 0,25% раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), депрессия (подавленное состояние) с преобладанием чувства страха, при применении в больших дозах — гипотония (понижение артериального давления).
Противопоказания. Экстрапирамидные нарушения, длительное применение гипотензивных (понижающих артериальное давление) средств.
Форма выпуска. 0,25% раствор во флаконах емкостью по 5 и 10 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
КАРБИДИН (Carbidinum)
Синонимы: Дикарбин дигидрохлорид
Фармакологическое действие. Оказывает Нейролептическое (тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) и одновременно антидепрессивное действие.
Показания к применению. Периодическая и приступообразно-прогредиентная (шубообразная) шизофрения с депрессивно-параноидной структурой приступов, другие формы шизофрении с преобладанием депрессивно-бредовых расстройств, вялотекущая (простая) форма шизофрении с аффективными колебаниями, алкогольные психозы и абстинентные состояния (состояния, возникающие в результате внезапного прекращения приема алкоголя).
Способ применения и дозы. Лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг (в 3 приема), постепенно доводят ее до 75-150 мг и более. При острых психозах лечение начинают сразу с высоких доз (100-150 мг/сут.).
При алкогольных психозах вводят внутримышечно по 0,05 г (50 мг) 3-4 раза с интервалами 2 ч, затем 3 раза в день.
Побочное действие. Тремор (дрожание) рук, скованность, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольного сокращения мышц) и другие экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), которые устраняются корректорами (циклодол и др.). Изредка наблюдаются холестатические (связанные с застоем желчи) гепатиты (воспаление ткани печени).
Противопоказания. Нарушения функции печени, отравления наркотическими анальгетическими средствами.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г в упаковке по 50 штук и 1,25% раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Сильное нейролептическое (антипсихотическое) средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее
снотворного эффекта), обладающее также седативным действием (успокаивающим действием на центральную нервную систему).
Показания к применению. Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения, приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день (независимо от времени приема пищи), затем дозу повышают до 0,2-0,4-0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии — по 0,025-0,2 г в день (вечером). Внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора перед сном.
Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение температуры тела, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), коллаптоидные состояния (резкое падение артериального давления). В случае возникновения агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) следует прием препарата немедленно прекратить.
Противопоказания. Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия (заболевание, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови), глаукома (повышенное внутриглазное давление), атония (потеря тонуса) кишечника, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, беременность (первые 3 месяца). Нельзя назначать при амбулаторном (вне больницы) лечении водителям транспорта.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,1 г; 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
Фармакологическое действие. Понижает возбудимость центральной нервной системы, оказывает седативное (успокаивающее) и антиманиакальное действие.
Показания к применению. Маниакальное состояние (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) различного генеза (происхождения) и для профилактики фазнопротекающих психозов.
Способ применения и дозы. При маниакальных состояниях внутрь, начиная с 0,6 г в день с постепенным повышением дозы в течение 4-5 дней до 1,5-2,1 г в 2-3 приема; в профилактических целях — 0,6-1,2 г в сутки, под контролем концентрации препарата в крови.
Противопоказания. Нарушения выделительной функции почек, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями ритма сердца. Относительные противопоказания — нарушения функции щитовидной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Фармакологическое действие. Нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с относительно слабым седативным (успокаивающим) действием, но мощным антипсихотическим.
Показания к применению. Шизофрения; кататонические, кататоногебефренные состояния (двигательные нарушения в форме возбуждения, оцепенения или их чередования); острые и хронические психозы.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005-0,01 г. в день с постепенным повышением дозы до 0,06 г в сутки, внутримышечно вводят от 2,5 до 60-80 мг в сутки.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г и по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1% раствора в упаковке по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Мягкодействующий нейролептик (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта). Избирательно влияет на психическую сферу, тормозит повышенную возбудимость центральной нервной системы.
Показания к применению. Острая и подострая шизофрения, органические психозы, тревожно-депрессивные и астенические состояния, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность.
Способ применения и дозы. Для лечения психических заболеваний — внутрь по 0,05-0,1 г (50-100 мг) в сутки; в более тяжелых случаях — по 0,15-0,6 г в сутки. При неврозах -внутрь по 0,005-0,01-0,025 г. 3 раза в день. При предменструальном нервном напряжении и климактерических расстройствах — по 0,025 г 1-2 раза в день.
Побочное действие. Сухость во рту, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), при длительном лечении лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови).
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г, 0,025 г и 0,1 г в упаковке по 100 штук. Для детской практики 0,2% суспензия (взвесь в жидкости).
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
МЕТЕРАЗИН (Metherarinum)
Синонимы: Хлорперазин, Компазин, Прохлорперазин, Стеметил, Прохлорперазина малеат, Хлормепразин, Дикопал, Ниподал, Новамин, Теметил и др.
Фармакологическое действие. Активный нейролептический препарат (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), аналогичный аминазину, но оказывает более выраженное антипсихотическое действие.
Показания к применению. Различные формы шизофрении, психотические заболевания с бредовыми и галлюцивания, а также у ослабленных больных; в детском и пожилом возрасте.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь после еды по 0,025-0,05 г 2-4 раза в день; внутримышечно по 2-3 мл 2,5% раствора, растворив необходимое количество пропазина в 5 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида; внутривенно по 1-2 мл 2,5% раствора в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Дозы постепенно увеличивают до 0,5-1 г в день. Максимальная суточная доза внутрь — 2 г, внутримышечно — 1,2 г.
Побочное действие и противопоказания те же, что и при применении аминазина .
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 50 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Нейролептическое (психотропное) средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта). Оказывает противорвотное действие. Способствует улучшению перистальтики (волнообразных движений) кишечника и ускоряет заживление ран и язвы желудка.
Показания к применению. Используют при депрессивных (подавленных) состояниях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией (снижением двигательной и речевой активности), при острых и старческих маниакально-депрессивных психозах (психозах с чередованием возбуждения и угнетения настроения), шизофрении и др.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь по 0,2-0,4 г в сутки, в тяжелых случаях вводят внутримышечно по 0,1-0,8 г в сутки. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрени, головокружении — внутрь по 0,1-0,3 г в сутки в течение 1-2 недель. Поддерживающая терапия — по 0,05-0,15 г ежедневно в течение 3 недель.
Побочное действие. Возбуждение, бессонница, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), гипертензия (подъем артериального давления), расстройство менструального цикла, галакторея (молокоистечение вне периода кормления грудью) и гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).
Противопоказания. Состояние возбуждения, гипертензия, феохромоцитома (опухоль надпочечников).
Форма выпуска. Капсулы по 0,05 г; раствор 5% в ампулах по 2 мл для инъекций; раствор 0,5% во флаконах по 200 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ТИЗЕРЦИН (Tisercin)
Синонимы: Левомепромазин, Левомепромазина гидрохлорид, Дедоран, Левомазин, Левопромазин, Минозинан, Неозин, Неурактил, Неуроцил, Синоган, Верактил, Метотримепразин, Нозинан и др.
Фармакологическое действие. Активное нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с разносторонней фармакологической активностью; оказывает быстрое седативное действие (успокаивающее действие на центральную нервную систему).
Показания к применению. Психомоторное возбуждение, психозы, маниакальные (неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение) и депрессивно-параноидные (подавленное состояние, бред) состояния при шизофрении; реактивные депрессии и невротические реакции с чувством страха, тревоги и двигательным беспокойством, бессонница.
Способ применения и дозы. Назначают тизерцин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025-0,075 г препарата (1-3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2-0,25 г (иногда до 0,35-0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075-0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05-0,1 г (до 0,3-0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025-0,05 г (1-2 мл 2,5% раствора или 1-2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025-0,05 г до суточной дозы 0,2-0,3 г внутрь или 0,075-0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6-0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025-0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2,5% раствор тизерцина разводят в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.
Для купирования (снятия) острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) препарата в 10-20 мл 40% раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1-0,15 г внутримышечно в течение 5-7 дней.
В амбулаторной практике (вне больницы) тизерцин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0,0125-0,05 г (1/2-2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05-0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.)
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), сосудистая гипотония (понижение артериального давления), головокружение, сухость во рту, склонность к запорам, аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания печени и кроветворной системы; относительные противопоказания — стойкая гипотония (низкое артериальное давление) у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Активный нейролептик (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), усиливает действие анальгезирующих (обезболивающих) и снотворных средств; оказывает противосудорожное действие.
Показания к применению. В психиатрии (острое возбуждение, галлюцинации /видения, приобретающие характер реальности/, бред, острые ажитированные депрессии /двигательное возбуждение на фоне тревоги и страха/, маниакальные состояния /неадекватно повышенное настроение, ускоренный темп мышления, психомоторное возбуждение/, эпилептиформный психоз и др.).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,25-0,5 мг с последующим повышением дозы до 2-6 мг в сутки (после еды); внутримышечно — 1,25-5 мг.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания. Органические заболевания центральной нервной системы, истерия.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 10 мл (1 мг в 1 мл) в упаковке по 5 штук; 0,5% раствор во флаконах по 10 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
Фармакологическое действие. Активное нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта).
Показания к применению. Шизофрения (различные формы), другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями (инволюционные /старческие/ и алкогольные психозы).
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005 г с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 г в день (средняя терапевтическая доза 0,03-0,08 г в день); внутримышечно — 1-2 мл 0,2% раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием), вегетативные нарушения, в отдельных случаях токсический гепатит (воспалительное поражение ткани печени), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови) и аллергические реакции
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, тяжелые заболевания почек, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г, 0,005 г и 0,01 г, покрытые оболочкой, в упаковках по 100 штук; ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Является активным нейролептическим средством (лекарственным средством, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта), оказывающим выраженный антипсихотический эффект. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинациях (видениях, приобретающих характер реальности), бреде, аутизме (погружении в мир личных переживаний с ослаблением или потерей контакта с действительностью). Успокаивает также эмоциональное и психомоторное возбуждение.
Основной особенностью флушпирилена является его пролонгированное (длительное) действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии (взвеси в жидкости) эффект продолжается в течение одной недели.
Показания к применению. Препарат применяют в первую очередь для поддерживающей терапии больных, страдающих хроническими психическими заболеваниями, после лечения в стационаре (больнице). Удобен для применения в амбулаторной практике (вне больницы) вследствие отсутствия выраженного гипноседативного (успокаивающего, снотворного) действия. Облегчает реадаптацию (восстановление утраченных или ослабленных реакций) и реабилитацию (восстановление нарушенных функций организма) больных. Можно применять флушпирилен и в условиях стационара при шизофрении и других психических заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, бредом, психомоторным возбуждением.
Способ применения и дозы. Вводят суспензию флушпирилена внутримышечно раз в неделю. В условиях стационара вводят сначала 4-6 мг (2-3 мл), а при необходимости повышают дозу до 8-10 мг (4-5 мл). По достижении оптимального эффекта дозу постепенно понижают до поддерживающей недельной дозы 2-6 мг (1-3 мл).
При продолжительном лечении можно через каждые 3-4 недели делать недельный перерыв.
В амбулаторных условиях вводят по 2-6 мг (1-3 мл) раз в неделю.
Побочное действие. При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием); для их предупреждения рекомендуется в день введения флушпирилена и в следующие 2 дня применять антипаркинсонические средства . При длительном лечении флушпириленом возможны снижение массы тела, общая слабость, ухудшение сна, депрессия (подавленное состояние). В первый день после инъекции могут наблюдаться тошнота и ощущение усталости.
Противопоказания. Препарат противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, депрессии, двигательных расстройствах.
Не следует принимать флушпирилен женщинам в первые 3 мес. беременности.
Форма выпуска. В ампулах по 2 мл с содержанием в 1 мл 0,002 г (2 мг) флушпирилена (4 мг в 1 ампуле). Перед инъекцией ампулу следует сильно встряхнуть для гомогенизации (достижения однородности) взвеси.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Нейролептическое средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) с психостимулирующим и умеренно выраженным антипсихотическим действием. В малой дозе обладает транквилизирующими свойствами (успокаивающим действием на центральную нервную систему).
Показания к применению. Шизофрения с психомоторной заторможенностью, апатоабулическими расстройствами (безволием), отказом от еды, неврозы и неврозоподобные состояния с тревогой, депрессией (подавленностью), вялостью, снижением аппетита.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,005 г 2 раза в день с последующим повышением дозы до 0,06 г. Внутримышечно вводят по 5-10 мг.
Побочное действие. Тошнота, головокружение, бессонница, отечность лица, экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, заболевания сердца с нарушением проводимости, эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца).
Форма выпуска. Драже по 0,005 г в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ХЛОРПРОТИКСЕН (Chlorprothixen)
Синонимы: Хлорпротиксена гидрохлорид, Труксал, Таразан, Ветакалм, Хлотиксен, Минитиксен, Тактаран, Тарактан, Триктал, Труксил и др.
Фармакологическое действие. Транквилизирующее (успокаивающее) и нейролептическое (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) средство; усиливает действие снотворных и анальгетических (обезболивающих) средств.
Показания к применению. Психозы с тревогой и страхом, невротические состояния с чувством страха, беспокойством, агрессивностью, нарушениями сна; соматические заболевания (заболевания внутренних органов) с неврозоподобными расстройствами, кожный зуд; как противорвотное средство.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025-0,05 г 3-4 раза в день, при необходимости 0,6 г в сутки с последующим постепенным уменьшением дозы, внутримышечно по 25-50 мг 2-3 раза в день.
Как противорвотное средство — внутримышечно по 12,5-25 мг.
Побочное действие. Сонливость, тахикардия (учащенные сердцебиения), гипотония (пониженное артериального давление), сухость во рту в отдельных случаях экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания. Отравление алкоголем и барбитуратами, склонность к коллапсу (резкому падению артериального давления), эпилепсия, паркинсонизм, заболевания крови; работа, требующая напряженного внимания (водители транспорта и т. д.).
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 и 0,05 г в упаковках по 50 штук; ампулы по 1 мл 2,5% раствора.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum)
Синонимы: Перфеназин, Перфеназина гидрохлорид, Хлорпипразин, Фентазин, Трилафон, Хлорпипрозин, Децентан, Неуропакс, Перфенан, Трилифан и др.
Фармакологическое действие. Нейролептический препарат (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта) широкого спектра действия; значительно активнее аминазина; уступает ему по гипотермическому (снижающему температуру тела), адренолитическому действию и по способности потенцировать (усиливать действие) снотворные и наркотические средства.
Показания к применению. Психические заболевания (шизофрения, экзогенноорганические и инволюционные /старческие/ психозы с апатоабулическими /безволием/ и галлюцинаторно-бредовыми явлениями); психопатии, неукротимая рвота, в том числе при беременности, икота, кожный зуд.
Способ применения и дозы. Внутрь по 0,004 г 3-4 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до 0,1-0,15 г, а в случаях особой резистентности (устойчивости) до 0,25-0,3 г в сутки.
В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической практике при применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах этаперазин назначают по 0,004-0,008 г (4-8 мг) 3-4 раза в день.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства (нарушение координации движений с уменьшением их
объема и дрожанием). Возможны аллергические и сосудистые реакции.
Противопоказания. Эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), нарушение кроветворной функции, заболевания печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г, 0,006 г и 0,01 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
