Препараты содержащие фенобарбитал по рецепту

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема — 1-3 раза/сут. Для детей — по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза — 100-1400 мг, в/м — 10-200 мг. Для детей в/в — 1-20 мг/кг, в/м — 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза — 200 мг, суточная — 500 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана — на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином — уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Применение при беременности и лактации

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко — нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Показания

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Препараты, содержащие фенобарбитал, в аптеках приравняли к наркотикам

Целый ряд лекарственных препаратов приравняли к наркотикам. К примеру, всем известное снотворное нитразепам и почти два десятка других средств для лечения заболеваний нервной системы. В их состав входит фенобарбитал. Он вызывает слишком тяжёлые побочные эффекты, а также физическую и химическую зависимость. Покупатели в аптеках негодуют, ведь в чёрный список попали привычные для них лекарства. Какие из них теперь запрещены к свободной продаже, а какие можно купить по рецепту, выясняли «Новосибирские новости».

20 лекарственных веществ официально приравняли к наркотикам. От этой новости многие пожилые люди схватились за сердце, ведь запрещённый к свободной продаже фенобарбитал входит в состав «Корвалола» и «Валокордина». Сердечники опасаются, что доселе безобидные капли теперь уберут с аптечного прилавка.

«Всю жизнь их распространяли, я помню, мама у меня, у неё всё время «Корвалол» и «Валокордин» были. Мама у меня дожила до 90 лет. Больше она лекарств, по-моему, никаких не пила, а только вот эти вот», — вспоминает Николай Фролов.

Волнения по поводу «Корвалола» и «Валокордина» излишни. Фенобарбитала в них содержится ничтожно малое количество. Единственное, что возможно, так это ограниченный отпуск: один стандарт в одни руки.

Фенобарбитал в большой концентрации встречается в двух препаратах. В обычной домашней аптечке они, конечно, редкость, поскольку средства эти применяют как противоэпилептические. Кроме этого фенобарбитал, но уже в меньшем количестве, входит в состав 18 общеизвестных лекарств. Кстати, среди компонентов этих препаратов часто встречается и кодеин.

Речь идет в основном о снотворном и транквилизаторах. Их и раньше не продавали без рецепта. Просто теперь из разряда сильнодействующих препараты перевели в список наркотических, со всеми вытекающими последствиями. Однако наркополицейские успокаивают: массово проверять домашние аптечки не будут, и ответственность людям, нуждающимся в этих веществах, не грозит.

«Повысились требования к фармацевтическим компаниям и к аптечным учреждениям, которые осуществляют их розничный сбыт. Теперь для сбыта этих препаратов требуется определённая лицензия и определённые требования к установке комнат хранения», — уточняет начальник отдела межведомственного взаимодействия в сфере профилактики Управления ФСНК России по Новосибирской области Сергей Габрусенко.

Новосибирские аптеки лицензирование прошли заранее и к нововведениям были готовы. Оборудованы и комнаты для хранения лекарств-наркотиков: особая дверь, два замка, решётки. Помещение не показывают, в него даже не все сотрудники аптеки имеют доступ. Продажу каждого препараты фиксируют в специальном журнале. Особое внимание и к рецептам.

«Вышел приказ по рецептам. Нужно должность писать обязательно. Если раньше просто печать ставили и роспись врача, сейчас нужно обязательно должность прописывать. Хранение десять лет, так же, как у наркотических», — объясняет заведующая аптекой Татьяна Нестерова.

То есть все рецепты, по которым отпускают лекарства из списка, будут хранить в аптеке. Фармацевты этому, конечно, не рады, ведь архив за десять лет наберётся немаленький. Сложности от новых порядков и у врачей. Теперь назначать препараты с наркотическими веществами в составе может только комиссия, чтобы ускорить процесс, терапевты некоторым пациентам стараются заменить лекарство.

«Но не всегда удаётся, поскольку есть пациенты, которые привыкли к этим препаратам и настаивают на выписке именно этих лекарств. Не всегда мы идём навстречу. Не всегда показано», — заявляет участковый врач-терапевт городской поликлиники №20 Светлана Кононова.

В присвоении лекарствам статуса наркотиков некоторые и вовсе не видят большого смысла. С каждым годом веществ, изменяющих сознание, становится всё больше, и лекарства — не самое страшное в этом списке. Потому сомнительно, что новшество в классификации препаратов поможет бороться с наркотической зависимостью.

Смотрите программу «Новосибирские новости» на телеканалах «Регион ТВ» (пн-пт в 20.30), «Домашний» (пн-пт в 23.00) и «ТВ3» (вт-сб в 8.00)

Источник

ФЕНОБАРБИТАЛ

ФЕНОБАРБИТАЛ: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
фенобарбитал	50 мг

6 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%, у новорожденных — 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
хорея;
спастический паралич;
нарушения сна;
возбуждение;
тревога;
страх.

Противопоказания

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
гиперкинезы;
миастения;
выраженная анемия;
порфирии;
сахарный диабет;
гипофункция надпочечников;
гипертиреоз;
депрессия;
бронхообструктивные заболевания;
активный алкоголизм;
беременность;
период лактации;
в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.
в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже — пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г — летальный исход; при хронической токсичности — раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома «отмены» (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Источник