Пример рецепта с дигоксином

Дигоксин

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства влияющие на ССС, средства увеличивающие сократимость миокарда применяемые при сердечной недостаточности, кардиотонические средства, сердечные гликозиды, гликозиды наперстянки. Жирорастворимый, сильного, медленного, длительного действия.

Rp.: Digoxini 0,00025

D.t.d. № 30 in tabl.

S. По 1 таблетке 1 раза в день.

положительный инотропный эффект: связываются с тиоловыми группами К-Na-АТФазы, нарушают ее транспортную функцию, снижение содержания К и повышение Na в клетке, деполяризация мембраны кардиомиоцита, открытие потенциалзависимых Са-каналов, накопление Са в клетке, ингибирование тропонина С, увеличивается ассоциация актина и миозина, увеличивается сила сердечных сокращений, укорочение и усиление систолы, увеличение сердечного выброса

отрицательный дромотропный и хромотропный эффекты: прямая стимуляция ядра вагуса; кардио-кардиальный + прессорный-депрессорный рефлекс: стимулируют чувств окончания вагуса в миокарде + увеличение сердечного выброса, стимуляция барорецепторов дуги аорты и каротидных клубочков, увеличивают афферентацию в продолг мозг и повышают тонус ядра вагуса. Повышение тонуса ядра, нисходящие холинергические (М2ХР) тормозные влияния на узлы проводящей системы, снижение автоматизма синусового узла (отриц хронотропное) и снижение проводимости по АВ узлу (отриц дромотропное)

снижение ЧСС + укорочение и удлинение систолы, удлинение диастолы, восстановление энергетических ресурсов миокарда и удлинение времени коронарного кровоснабжения.

ПОКАЗАНИЯ: Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV блокада II–III ст., перемежающаяся полная блокада.

ПОБОЧКА: НС: г.б., г.круж., нарушение сна, слабость, спутанность сознания, депрессия, снижение остроты зрения. ЖКТ: диспепсия, анорексия. ССС: брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Изосорбида динитрат

КЛАССИФИКАЦИЯ: средства влияющие на ССС, средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения, антиангинальные средства, средства понижающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода к миокарду, органические нитраты длительного действия

Rp.: Spray Isosorbidi dinitratis 15ml

D.S. По 1 дозе распылить на слизистую оболочку полости рта с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями

МЕХАНИЗМ: увеличивает содержание NO в эндотелии -> он поступает в ГМК сосудов -> преобразуется в S-нитрозотиолы -> активирует гуанилатциклазу -> накопление цГМФ -> снижение содержания кальция -> не образуется комплекс кальций-кальмодулин -> не активируется киназа легких цепей миозина -> легкие цепи не фосфорилируются -> не происходит сокращения -> расширение сосудов (больше вен) -> снижение венозного возврата к сердцу и ОПСС -> снижение пред- и постнагразуки на сердце -> уменьшение работы сердца и его потребности в кислороде. Снижение венозного возврата -> снижение диастолического напряжения желудочков -> расширение коронарных сосудов -> улучшение доставки кислорода к сердцу, перераспределение кровотока в область ишемии.

ПОКАЗАНИЯ: Стенокардия, инфаркт миокарда и период после инфаркта, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, легочная гипертония, хроническое легочное сердце.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ГЧ, анемия, кровоизлияние в мозг, геморрагический инсульт, повышение внутричерепного давления, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, шок, коллапс, гипотензия, стеноз аортального или митрального клапанов, дефицит глюкозо−6-фосфатДГ, беременность (I), кормление грудью, детский возраст.

ПОБОЧКА: Прилив крови к лицу и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, ощущение жжения на кончике языка, ортостатическая гипотензия, коллапс, двигательное беспокойство, скованность, нарушение внимания, тахикардия, синдром отмены.

Источник

Дигоксин: как правильно принимать

«Дигоксин» — распространённое лекарство, которое помогает пациентам при сердечной недостаточности и различных видах аритмий. Этот препарат нужно принимать крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой плоские круглые белые таблетки. На лицевой стороне расположена разделительная риска. Уголок немного скошен. Благодаря этой фаске таблетку легко глотать. На обратной стороне выгравирована буква D. Препарат продаётся во флаконах. В каждом флаконе хранится 50 таблеток.

Главным действующим веществом лекарства является дигоксин. К нему добавлены вспомогательные элементы. В 1 таблетке содержится 0,25 мг дигоксина. Его получают из сырья наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Это многолетнее растение содержит в себе множество сердечных гликозидов, которые применяются в медицине.

«Дигоксин» также выпускается в виде раствора для уколов. Количество дигоксина в нём составляет 0,25 мг. Его дополняют инъекционная вода, этиловый спирт, глицерин и лимонная кислота.

Это лекарство является сердечным гликозидом, который нормализует давление, ритм и тоны сердца. «Дигоксин» благотворно воздействует на сердечную мышцу и относится к группе кардиотонических препаратов.

Как воздействует на организм

«Дигоксин» угнетает и блокирует фермент натрий-калиевая аденозинтрифосфатазы. Задача Na+/K+ АТФазы — выводить ионы натрия из клеток миокарда. Когда активность этого фермента подавляется, количество натрия (Na+) в мышечных клетках сердца резко увеличивается. Благодаря этому в клетках открываются каналы, по которым в кардиомиоциты попадает кальций (Ca2+). Из-за избытка натрия кальций очень быстро накапливается в мембранах клеток сердечной мышцы. Высокий уровень кальция в клетках миокарда подавляет воздействие тропонинового комплекса, который препятствует взаимному влиянию двух важных белков — миозина и актина.

За счёт этого сложного механизма миокард начинает сокращаться сильнее и быстрее. Благодаря этому улучшается кровообращение: растут ударный и минутный объём кровотока. Систолический и диастолический объёмы сердца сокращаются. Миокард уменьшается в объёме, но его тонус повышается, поэтому сердечная мышца начинает меньше нуждаться в кислороде. Систолический выброс усиливается.

«Дигоксин» сокращает частоту ударов сердца при мерцательной тахиаритмии и благотворно влияет на гемодинамику как внутри сердца, так и во всём организме.

Положительный эффект «Дигоксина»:

пациенту становится легче дышать в положении лёжа;

снижается давление в полых венах, лёгочной артерии и правом предсердии;

нормализуется сердечный ритм;

уменьшается одышка при хронической сердечной недостаточности;

левый желудочек лучше опорожняется, благодаря более быстрому и сильному сокращению мышцы;

снижается нагрузка на все правые отделы сердца (предсердие и желудочек);

уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Одно из важнейших свойств дигоксина заключается в способности менять силу сердечных сокращений. Такое воздействие называется инотропным эффектом.

Показания

Лекарственный препарат «Дигоксин» в таблетках или уколах назначают при множестве болезней:

хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II класса (при очевидных симптомах);

ХСН III и IV классов;

мерцательная аритмия с частотой сердечных ударов больше 90–100 в минуту.

Чаще всего «Дигоксин» включается в состав комплексной терапии заболеваний сердца и сосудов. Это касается терапии ХСН II класса. Лекарство оказывает положительный эффект как при острой, так и при хронической формах фибрилляции и трепетания предсердий.

Дозировка и инструкция по применению

«Дигоксин» назначают только в больнице при стационарном лечении, чтобы у докторов была возможность контролировать состояние пациента. Доза подбирается индивидуально для каждого больного с учётом его мышечной массы.

быстрая дигитализация — больной получает около 0,75–1,5 мг;

постепенная дигитализация — пациенту назначают 1–3 таблетки в сутки (по 0,25–0,75 мг в день) на протяжении 5–7 дней;

терапевтическая поддержка — по 0,5–1 таблетке в день (0,125–0,25 мг вещества).

Для пожилых людей выбираются сниженные дозы. Пациенты не должны менять дозировку самостоятельно.

При мерцательной аритмии назначается более высокая доза, чем при ХСН. Она немного снижается, если у больного есть серьёзные болезни почек, гипотиреоз, низкий уровень кальция, а также если мышцы имеют недостаточный вес.

Побочные эффекты

При применении «Дигоксина» у некоторых пациентов могут наблюдаться побочные эффекты:

пароксизмальная (острая) желудочковая тахикардия;

Источник

Дигоксин 1мл (0,25мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

Побочные действия

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

анорексия, тошнота, рвота, диарея

нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника

головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз

нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)

кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

— период беременности и лактации

— больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Электронный адрес: phoenix@gncls.com

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Источник