Procaini hydrochloridum рецепт 0 25

Новокаин р-р 0.5%, 0.25%- Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин) 2,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием блокирует Na+-каналы препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых но и импульсов др. модальности.

При непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических систем уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием) устраняет спазм гладкой мускулатуры уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Оказывает анальгезирующее гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период снижает возбудимость автоматизм и проводимость) в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 05-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд в неонатальном периоде — 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится не более 2%.

Показания:

Вагосимпатическая шейная паранефральная циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам).

Детский возраст до 12 лет.

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; дети от 12 до 18 лет и пожилые пациенты (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 25 мг/мл 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — растворы 125 мг/мл 25 мг/мл. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 01% раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 25 мг/мл.

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 25 мг/мл.

Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят раствор 25 мг/мл или 5 мг/мл.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл раствора 25 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет — 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Головная боль головокружение сонливость слабость повышение или снижение артериального давления коллапс периферическая вазодилатация брадикардия аритмия боль в грудной клетке метгемоглобинемия аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек головокружение тошнота рвота «холодный» пот учащение дыхания тахикардия снижение артериального давления вплоть до коллапса апноэ метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха галлюцинациями судорогами двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии снотворных и седативных препаратов наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин далтепарин данапароид эноксапарин гепарин варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон прокарбазин селегилин) повышает риск развития гипотонии.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств особенно при использовании его в высоких дозах что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС циклофосфамид демекарин экотиофат тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 100 мл 200 мл или 400 мл в бутылки стеклянные для крови трансфузионных и инфузионных препаратов укупоренные пробками из резины и обжатые алюминиевыми колпачками. Бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для стационаров: 35 бутылок по 100 мл 28 бутылок по 200 мл или 15 бутылок по 400 мл вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в ящики из гофрированного картона с прокладками с перегородками или с решетками («гнездами») без предварительной укладки в пачки.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Источник

Прокаина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Субстанция-порошок Прокаина гидрохлорид (Procaine hydrochloride)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.

Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.

Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Показания к применению

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) пластиковый 25 кг;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг коробка (коробочка) картонная 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг барабан 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг коробка (коробочка) картонная 1;

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.

Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.

Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Источник

Прокаин

Химическое название

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида.

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина. Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и Новокаин – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина, обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом. Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с Адреналином и прочими вазоконстрикторами. Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

• для обеспечения инфильтрационной, проводниковой, спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии;
• при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде;
• для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии;
• если необходимо обезболить отдельный участок тела;
• для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия пенициллина;
• при геморрое и трещинах заднего прохода;
• чтобы устранить болевой синдром при язве желудкаи12-перстной кишки, язвенном колите, экземе, дерматите, при тошноте, кератите, глаукоме и иридоциклите(сейчас назначают редко);
• у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов, ревматизме, других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при аллергии на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту. Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

• при повышенном риске кровотечений;
• пациентам с пониженным артериальным давлением;
• при AV-блокаде;
• при септицемии.

Особую осторожность проявляют:

• при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
• у пациентов с больной печенью или ХСН;
• при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
• у лиц с почечной недостаточностью;
• у детей;
• при воспалениях в месте проведения инъекций;
• при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы;
• у пожилых пациентов, старше 65 лет;
• во время лечения беременных женщин и во время родов;
• назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

• при болях в спине;
• у пациентов с опухолями головного мозга;
• при инфекционных поражениях головного мозга;
• если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
• при мигренях, коагулопатии, субарахноидальном кровоизлиянии;
• у пациентов с пониженным артериальным давлением;
• при парестезиях кожи, истерии, психозах.

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

• головокружение, общая слабость и головная боль, сонливость, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение;
• потеря сознания, тремор, снижение остроты слуха и зрения;
• парестезии,респираторный паралич(субарахноидальная анестезия);
• брадикардия, повышение или понижение артериального давления, коллапс, сердечная аритмия, боли в груди;
• рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, анафилактический шок;
• гипотермия в месте инъекции;
• продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно, внутрь, внутривенно, ректально, с помощью электрофореза и внутрикостно.

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

При назначении средства от гипертонии, спазма коронарных сосудов или атеросклероза назначают 2% раствор внутримышечно, дозировкой 5 мл, 3 раза в 7 дней. Продолжительность лечения составляет один месяц (12 уколов). В течение одного года можно пройти до 4 курсов, с перерывами по 2 месяца.

Детям лекарство можно назначать в разовой дозировке не выше 15 мг на кг веса ребенка.

Передозировка

При введении больших доз препарата наблюдаются: бледность кожи и слизистой оболочки, тошнота, учащенное дыхание, рвота, холодный липкий пот, снижение АД, ортостатический коллапс, метгемоглобинемия, нарушения дыхания, галлюцинации, страх, психомоторное возбуждение, судороги.

В качестве терапии поддерживают нормальное дыхание пациента с помощью ингаляций кислорода, внутривенно вводят короткодействующие местные анестетики. При тяжелой передозировке проводят дезинтоксикацию.

Взаимодействие

Прокаин усиливает и продлевает действие миорелаксантов, снижает эффективность антимиастенических лекарств.

Не рекомендуется обрабатывать место, куда будет производиться инъекция средствами, в составе которых присутствуют тяжелые металлы, это может привести к отеку и боли в месте введения препарата.

При сочетании с местными анестетиками усиливается угнетающее действие вещества на ЦНС.

Сочетание приема лекарства с ардепарином, данапароидом, далтепарином, гепарином, эноксапарином, варфарином и другими антикоагулянтами повышается риск возникновения кровотечений.

Ингибиторы МАО (селегилин, прокарбазин); гуанадрел, мекамиламин, гуанетидин и триметафан могут привести к резкому снижению АД и брадикардии.

Прием местного анестетика с наркотическими анальгетиками усиливает угнетение дыхания при проведении эпидуральной анестезии.

Продлить местноанестезирующее действие препарата можно с помощью вазоконстрикторов (метоксамина, фенилэфрина, эпинефрина).

Демекарин, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические средства, экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота) выступает в роли антагониста сульфаниламидов.

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом Адреналина. К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО.

Во время длительного лечения препаратом рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия Прокаина: Новокаин, Новокаин основание, Прокаина гидрохлорид, Новокаин буфус, раствор для инъекций Новокаин 0,5%, раствор для инъекций Новокаин 2%.

Вещество в составе препаратов находится с комбинации с сульфокамфорной кислотой (Сульфокамфокаин, Сульфопрокаин), хлорамфениколем, этанолом, бензокаином и рацементолом (Меновазин), борной кислотой и оксидом цинка (Новоциндол).

Отзывы о Прокаине

Отзывы о лекарствах на основе Прокаина хорошие. Средство хорошо обезболивает и обладает минимальным набором побочных эффектов. Его широко используют в различных областях медицины. При системном применении наиболее часто жалуются на тошноту, головокружение и слабость у пожилых пациентов, иногда проявляются аллергические реакции.

Цена Прокаина, где купить

Купить Прокаин в составе препарата Новокаин буфус (0,5% раствор для инъекционного введения) можно примерно за 50-80 рублей за 10 ампул.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Источник