Прозерин при миастении рецепт

Прозерин — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Прозерин

Международное непатентованное название: неостигмина метилсульфат

Химическое название:
3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N — триметилбензоламиния метилсульфат.

Лекарственная форма:

Описание:
таблетки белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Состав:

Фармакотерапеатическая группа:
холинэстеразы ингибитор

Код ATX [N07AA01]

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2 %. Связь с белками плазмы — 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная — 50 мг. Детям: до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Предприятие-изготовитель
ОАО «Дальхимфарм »
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Источник

Прозерин — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы — 15-25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут продолжительность эффекта — 25-4 часа.

Период полувыведения при внутривенном введении — 53 мин при внутримышечном введении — 51-90 мин.

Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания:

— Миастения (у детей только миастения gravis);

— двигательные нарушения после травмы мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита неврит;

— профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;

— стимуляция родовой деятельности;

— для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату эпилепсия гиперкинезы ваготомия ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей период острого инфекционного заболевания гиперплазия предстательной железы интоксикации у резко ослабленных детей беременность период грудного вскармливания.

С осторожностью:

С осторожностью назначают на фоне холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих недеполяризующим эффектом местных анестетиков и средств для общей анестезии антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Способ введения: подкожно внутримышечно внутривенно.

Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита : взрослым обычно назначают подкожно 05-1-2 мг (05 мг — 1 мл 005% раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза — 2 мг суточная — 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 09% раствором натрия хлорида) — 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.

Для усиления действия Прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина — 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01% раствора) атропина.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно — каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01% раствора) ожидают учащение пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) Прозерина в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 005 мг (01 мл 005% раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (покраснение лица сыпь зуд анафилаксия).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения тремор спазмы и подергивание скелетной мускулатуры включая подергивание мышц языка судороги дизартрия артралгия.

Нарушения со стороны сердца: аритмии (бради — или тахикардия атриовентрикулярная блокада экстрасистолия узловой ритм) неспецифические изменения на электрокардиограмме внезапная остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: одышка бронхоспазм угнетение дыхания вплоть до остановки повышение тонуса бронхов усиление секреции бронхиальных желез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:обильное потоотделение артралгии.

Передозировка:

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение при необходимости вводят атропин (1 мл 01% раствора) метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок») поэтому назначать Прозерин целесообразно.

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Прозерин ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорекласантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.)

М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особые указания:

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 05 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Источник