Прозерин рецепт при атонии кишечника

Прозерин (0.5 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизменном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

острый миастенический криз

двигательные нарушения после травмы мозга

период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

атрофия зрительного нерва

атония желудочно-кишечного тракта

атония мочевого пузыря

устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

— гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

— спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

— головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

— брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

— снижение артериального давления

— усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

— одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

— миоз, нарушение зрения

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

ишемическая болезнь сердца

стенокардия, аритмии, брадикардия

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

острый период инфекционного заболевания

интоксикации у сильно ослабленных детей

период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Источник

Прозерин — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) в пересчете на 100% вещество — 0,5 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический ингибитор холинэстеразы. Обратимо блокирует холинэстеразу что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений повышает секрецию желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центрального действия. Связь с белками плазмы — 15-25%. После внутривенного введения максимальный эффект наблюдается через 5-15 минут продолжительность эффекта — 25-4 часа.

Период полувыведения при внутривенном введении — 53 мин при внутримышечном введении — 51-90 мин.

Метаболизируется в печени микросомальными ферментами с образованием неактивных метаболитов.

Выведение: 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания:

— Миастения (у детей только миастения gravis);

— двигательные нарушения после травмы мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита неврит;

— профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и задержки мочи;

— стимуляция родовой деятельности;

— для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату эпилепсия гиперкинезы ваготомия ишемическая болезнь сердца брадикардия аритмии стенокардия бронхиальная астма выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей период острого инфекционного заболевания гиперплазия предстательной железы интоксикации у резко ослабленных детей беременность период грудного вскармливания.

С осторожностью:

С осторожностью назначают на фоне холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих недеполяризующим эффектом местных анестетиков и средств для общей анестезии антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Способ введения: подкожно внутримышечно внутривенно.

Препарат следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для лечения двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита : взрослым обычно назначают подкожно 05-1-2 мг (05 мг — 1 мл 005% раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза — 2 мг суточная — 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней при необходимости курс лечения повторяют после 3-4 недельного перерыва. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При развитии миастенического криза у взрослых вводят внутривенно (с 09% раствором натрия хлорида) — 025-05 мг (05-1 мл раствора) Прозерина затем подкожно в обычных дозах с небольшими интервалами.

Для усиления действия Прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин 1 мл 5% раствора 2 раза в день.

Для стимулирования родов можно вводить под кожу по 05 мг (1 мл раствора) Прозерина — 1-2 раза с промежутками 1 час одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мг (1 мл 01% раствора) атропина.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 025 мг (05 мл раствора) Прозерина как можно раньше после операции и повторно — каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи — подкожно или внутримышечно 05 мг (1 мл раствора) Прозерина; если в течение 1 ч моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч всего 5 инъекций.

При применении препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов предварительно внутривенно вводят атропин в дозе 05-07 мг (05-07 мл 01% раствора) ожидают учащение пульса и через 15-2 минуты вводят внутривенно 15 мг (3 мл раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным повторно вводят такую же дозу (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл раствора) Прозерина в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких.

Детям при миастении gravis (только в условиях стационара!) подкожно по 005 мг (01 мл 005% раствора) на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005% раствора) на одну инъекцию. Обычно детям препарат назначают один раз в сутки однако при необходимости суточную дозу можно разделить на два-три приема.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (покраснение лица сыпь зуд анафилаксия).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения тремор спазмы и подергивание скелетной мускулатуры включая подергивание мышц языка судороги дизартрия артралгия.

Нарушения со стороны сердца: аритмии (бради — или тахикардия атриовентрикулярная блокада экстрасистолия узловой ритм) неспецифические изменения на электрокардиограмме внезапная остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: одышка бронхоспазм угнетение дыхания вплоть до остановки повышение тонуса бронхов усиление секреции бронхиальных желез.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника тошнота рвота метеоризм диарея.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: учащение мочеиспускания.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:обильное потоотделение артралгии.

Передозировка:

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение при необходимости вводят атропин (1 мл 01% раствора) метоциния йодид и другие холиноблокаторы. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Прозерин и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок») поэтому назначать Прозерин целесообразно.

При миастении назначают в сочетании с глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Прозерин ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорекласантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.)

М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (β-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особые указания:

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточности терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 05 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Источник