Раствор артикаина с эпинефрином рецепт

Описание препарата АРТИКАИН С ЭПИНЕФРИНОМ (ARTICAINE WITH EPINEPHRINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной или с зеленоватым оттенком жидкости.

1 амп.
артикаина гидрохлорид	80 мг
эпинефрин	0.012 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

2 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.

Артикаин — местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Эпинефрин — адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия.

Время наступления эффекта — 0.5-3 мин, длительность действия — 45 мин.

Показания к применению

Режим дозирования

Инфильтрационная анестезия : тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл; вправление переломов — 5-20 мл; шов промежности — 5-15 мл.

Проводниковая анестезия : анестезия по Оберсту — 2-4 мл, ретробульбарная — 1-2 мл, межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная — 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл, сакральная — 10-30 мл, блокада тройничного нерва — 1-5 мл, блокада звездчатого узла — 5-10 мл, блокада брахиального сплетения — 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок , за исключением моляров нижней челюсти, — вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза — 7 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов чувств: редко — преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза — при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) — возникает только при нарушении техники инъекции.

Противопоказания к применению

B 12 -дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет — эффективность и безопасность не определены).

При проведении парацеребральной блокады:

• преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Источник

Артикаин с адреналином — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Артикаин с адреналином

Торговое наименование препарата

Артикаин с адреналином

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид — 40 мг и эпинефрина гидротартрат — 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин — 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);

вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0,50 мг, натрия хлорид — 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство + α- и β — адреномиметик

Код АТХ

Фармакодинамика:

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность эффективной анестезии составляет не менее 45 мин.

Опубликованные исследования показали что у детей в возрасте от 35 до 16 лет применение препарата в дозе 5 мг артикаина на кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.

Фармакокинетика:

Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 253±33 мин.

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90%). До 10% артикаина метаболизируются в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками главным образом в виде артикаиновой кислоты.

У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.

Показания:

Лекарственный препарат Артикаин с адреналином показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии.

Плановые вмешательства такие как неосложненное удаление одного или нескольких зубов обработка кариозных полостей обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа эпинефрину сульфитам (в частности у пациентов страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока такими как бронхоспазм) или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина

— тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II или III степени);

— острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

— тяжелая форма артериальной гипотензии.

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина

— гиперфункция щитовидной железы;

— пароксизмальная тахикардия тахиаритмия;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);

— недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);

— прием неселективных бета-адреноблокаторов например пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);

— тяжелая форма артериальной гипертензии.

С осторожностью:

— у пациентов с цереброваскулярными нарушениями инсультом в анамнезе;

— у пациентов с хроническим бронхитом эмфиземой легких;

— у пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);

— у пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);

— у пациентов с нарушениями свертываемости крови;

— у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;

— у пациентов с выраженным возбуждением;

— у пациентов с эпилепсией в анамнезе;

— при совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»).

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0005 мг/мл.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания как правило не требуется прерывать кормление грудью так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертильность

Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 001 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует.

Способ применения и дозы:

Препарат не допускается вводить внутривенно!

Препарат предназначен для применения в ротовой полости.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°.

Основных системных реакций которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата можно избежать соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 01-02 мл препарата затем не ранее чем через 20-30 секунд медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)!

Нельзя использовать поврежденные картриджи.

Лекарственный препарат не следует применять если раствор изменил свой цвет или стал мутным.

Режим дозирования

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 17 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 17 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 01 мл препарата на инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления как правило достаточно введения 17 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта следует выполнить дополнительную инъекцию 1-17 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки за исключением нижних коренных зубов в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Артикаин с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 05-17 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 125 мл раствора для инъекций).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Для пациентов детского возраста следует применять минимальные дозы необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.

Побочные эффекты:

Угнетение центральной нервной системы : головокружение нарушение слуха потеря способности говорить ступор бессознательное состояние атония паралич сосудодвигательных нервов (слабость бледность) одышка смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия аритмия мерцание желудочков падение артериального давления цианоз остановка сердца.

Лечение

При первых признаках проявления интоксикации или побочного действия препарата таких как головокружение моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми освободить доступ к венам для того чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания в зависимости от их тяжести рекомендуется подача кислорода а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующего препарата снимающего мышечный спазм (например диазепам суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления брадикардию или тахикардию часто можно устранить простым переведением пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке вне зависимости от их причины введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода внутривенное введение электролитных растворов глюкокортикостероидов (например 250 — 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного например метилпреднизолона) заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно плазмозаменитель альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 01% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл используя полученный 001% раствор эпинефрина (1:10000) проводят медленное внутривенное введение 025-1 мл (0025-01 мг эпинефрина) контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (01 мг эпинефрина).

При последующей необходимости введения доз превышающих 01 мг эпинефрин следует вводить инфузионно отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Сильную тахикардию и тахиаритмию можно лечить антиаритмическими средствами исключая неселективные бета-адреноблокаторы такие например как пропранолол. В таких случаях необходима подача кислорода и контроль системы кровообращения. Увеличение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости снимается с помощью периферических сосудорасширяющих средств.

Взаимодействие:

Сочетания различных местных анестетиков вызывают появление дополнительных воздействий на сердечно — сосудистую систему и центральную нервную систему.

Противопоказанные комбинации

С неселективными бета—адреноблокаторами например пропранололом

Риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Взаимодействие которое следует принимать во внимание

С трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) Действие вазоконстрикторов (адреномиметиков) повышающих артериальное давление например эпинефрина может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Хотя концентрация эпинефрина в препарате Артикаин с адреналином значительно ниже (1:200000) тем не менее следует учитывать возможность усиления гипертензивного действия эпинефрина.

С лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств угнетающих ЦНС. Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств однако повышают риск угнетения дыхания.

С антикоагулянтами и другими препаратами уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин с адреналином пациентам получающим например гепарин или ацетилсалициловую кислоту возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С гипогликемическими средствами для приема внутрь

Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционной анестезин (галотан)

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин с адреналином.

С дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местных реакций — отека болезненности.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Только при наличии строгих показаний препарат можно применять у пациентов с дефицитом холинэстеразы так как возможно пролонгирование и при определенных обстоятельствах усиление его действия.

С особой осторожностью Артикаин с адреналином следует применять у пациентов с нарушениями свертываемости крови тяжелыми нарушениями функций почек или печени при совместном применении с галогенированными ингаляционными наркотическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») эпилепсией в анамнезе.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность ишемическая болезнь сердца стенокардия инфаркт миокарда в анамнезе нарушения сердечного ритма артериальная гипертензия) атеросклерозом мозговой сосудистой недостаточностью инсультом в анамнезе хроническим бронхитом эмфиземой легких сахарным диабетом тяжелыми формами тревожного невроза целесообразно применять препараты не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0005 мг/мл.

Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.

Перед применением препарата следует узнать об анамнезе пациента и проводимой в настоящее время сопутствующей лекарственной терапии. Врач должен поддерживать вербальный контакт с пациентом и в случае риска аллергии ввести тестовую дозу в объеме 5 или 10% от предполагаемой.

Во избежание побочных явлений необходимо соблюдать следующие условия:

— выбирать минимальные дозы необходимые для достижения достаточной глубины анестезии;

— перед инъекцией необходимо проводить аспирационный тест в двух плоскостях (во избежание случайного внутрисосудистого введения).

Не рекомендуется принимать пищу до прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Следует учитывать что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо (риск развития ишемии из-за наличия в составе препарате эпинефрина).

Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе зубами (прикусывание) из-за длительного снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Артикаин с адреналином не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению транспортными средствами. Однако решение о том когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций должен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций (40 мг + 0005 мг)/мл.

Упаковка:

По 17 мл или 18 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1 или 2 гидролитического класса укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомер­ного материала а с другой стороны комби­нированными колпачками для стоматологи­ческих картриджей для местной анестезии состоящими из диска из эластомерного ма­териала и алюминиевого анодированного колпачка. По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или во вкладыше для фиксации картриджей из картона. 1 5 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с кар­триджами вместе с инструкцией по приме­нению в пачке из картона. На пачку с кар­триджами наклеивают две защитные эти­кетки с логотипом фирмы (контроль перво­го вскрытия).

По 1мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1 или 2 гидролитического класса или из нейтраль­ного стекла марки НС-3. По 5 ампул в кон­турной пластиковой упаковке (поддоне). По 12 контурных пластиковых упаковок

(поддонов) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 20 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения:

Ампулы. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С не допускать замораживания.

Картриджи. В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Картриджи — 25 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика» (ФКП «Армавирская биофабрика»), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

Источник