Раствор кофеина натрия бензоата рецепт

Кофеин-бензоат натрия — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества — натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [N06BC01]

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет — 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) — 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% — в неизменном виде).

Показания к применению

• Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
• Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная — 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина — могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li + ) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Источник

Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N001257/01 от 30.01.12 — Бессрочно

Кофеин-Бензоат натрия

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кофеин-Бензоат натрия

Раствор для п/к и субконъюнктивального введения	1 мл
кофеин бензоат натрия	200 мг

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Связывание с белками плазмы — 15%.

После п/к введения V d у взрослых — 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг. Связывание с белками плазмы — 25-36%.

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

T 1/2 у взрослых составляет 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) — 65-130 ч.

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных — до 85%).

Показания активных веществ препарата Кофеин-Бензоат натрия

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F51.1	Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
G43	Мигрень
G44.1	Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
H31.4	Отслойка сосудистой оболочки глаза
I95	Гипотензия
J96.9	Респираторная недостаточность неуточненная
P21	Асфиксия в родах
T40	Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
T42	Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами
T58	Токсическое действие окиси углерода
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, звон в ушах, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кофеину и другим ксантинам; тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения сна; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика), применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин — бензоат натрия.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Источник