Раствор лидокаина 10 ампул рецепт

Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)

1 М раствор натрия гидроксида

вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации) уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия увеличивает минимальную разность потенциалов при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших близких к токсическим дозах). Интервалы PQ QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

Синдром слабости синусового узла выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев когда введен зонд для стимуляции желудочков) синоатриальная блокада синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса) кардиогенный шок синдром Морганьи-Адамса-Стокса нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность период лактации (проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно внутрикожно подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально 10-20 мл рас­твора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву 05-1 мл раствора лидокаи­на 20 мг/мл.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 01% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердеч­ная недостаточность) на 40-50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после раз­бавления.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 09 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начина­ется с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немед­ленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быст­рого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме кро­ви что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфу­зии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг в сутки — 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием после чего инфузию прекращают чтобы оценить необходимость из­менения антиаритмической терапии у пациента.

Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение до­зы повторяют через 5 мин после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максималь­ная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы нервозность эйфория головная боль головокружение сонливость общая слабость невротические реакции спутанность или потеря сознания угнетение или остановка дыхания дезориентация судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) шум в ушах парестезии диплопия нистагм светобоязнь тремор тризм мимических мышц тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления нарушение проводимости сердца аритмия синусовая брадикардия перифери­ческая вазодилатация коллапс боль в груди остановка сердца.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит анафилактический шок ангионевротический отек контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения кож­ная сыпь крапивница зуд).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота.

Прочие: ощущение «жара» «холода» или онемения конечностей стойкая анестезия эректильная дисфункция злокачественная гипертермия метгемоглобинемия мелькание «му­шек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение тошнота рвота эйфория снижение артериального давления астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры психомоторное возбуждение брадикардия асистолия коллапс; при использовании при родах у новорожденного возможно — брадикардия угнетение дыхательного центра апноэ.

Лечение — прекращение введения препарата легочная вентиляция ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин) вазоконстрикторы (норэпинефрин фенилэфрин). Возможно проведение интубации искусственной вентиляции легких реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин амиодарон верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты фенитоин рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы галлюцинации.

Гуанадрел гуанетидин мекамиламин триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы лидокаин назначать не следует.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами наркотическими анальгетиками гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным принимающим циметидин возможны такие нежелательные эффекты как состояние оглушенности сонливость брадикардия парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность затрудненная речь); назначение иногда совместное лекарственных средств IA класса (прокаинамид) переход к препаратам III класса (амиоарон бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.

По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.

По 5 ампул по 2 мл 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Источник

Лидокаин (Lidocain)

Владелец регистрационного удостоверения:

Коды АТХ

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001516 от 04.10.11 — Бессрочно

Лидокаин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Раствор для инъекций 10%	1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид	100 мг	200 мг

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I21	Острый инфаркт миокарда
I47.2	Желудочковая тахикардия
I49.0	Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Источник