Раствор прозерина для инъекций рецепт

Прозерин (0.5 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 – 25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 – 90 мин, при внутривенном введении – 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизменном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Прозерин – синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

острый миастенический криз

двигательные нарушения после травмы мозга

период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита

атрофия зрительного нерва

атония желудочно-кишечного тракта

атония мочевого пузыря

устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым – 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) 1 – 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) – 25 – 30 дней, при необходимости – повторно, через 3 – 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) – взрослым 0,5 – 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно – каждые 4 – 6 часов в течение 3 – 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 – 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 – 2 мин 0,5 – 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 – 6 мг (10 – 12 мл) в течение 20 – 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

— гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея

— спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги

— головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор

— брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца

— снижение артериального давления

— усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок

— одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки

— миоз, нарушение зрения

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

ишемическая болезнь сердца

стенокардия, аритмии, брадикардия

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей

гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием

острый период инфекционного заболевания

интоксикации у сильно ослабленных детей

период беременности и кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон: (057) 757 43 36

Факс: (057) 757 43 36

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Источник

Прозерин-Дарница — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: прозерин (неостигмина метилсульфат) 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе что обусловлено его структурным тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин Прозерин-Дарница вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы но в дальнейшем в отличие от ацетилхолина он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По прошествии этого времени вследствие медленного гидролиза Прозерина-Дарница холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин-Дарница обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием способен прямо возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений повышает секрецию экскреторных желез (слюнных бронхиальных потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации бронхореи повышению кислотности желудочного сока суживает зрачок вызывает спазм аккомодации снижает внутриглазное давление усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря вызывает спазм бронхов тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика:

Прозерин-Дарница являясь четвертичным аммониевым основанием плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая 05 мг Прозерина-Дарница введенного парентерально соответствует 15 мг принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15-25 %. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51-90 мин при внутривенном введении — 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % — в неизмененном виде и 30 % — в виде метаболитов).

Показания:

Миастения двигательные нарушения после травм мозга параличи восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); профилактика и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря. У детей препарат применяют только при миастении gravis.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность эпилепсия гиперкинезы ваготомия бронхиальная астма ишемическая болезнь сердца аритмии стенокардия брадикардия выраженный атеросклероз тиреотоксикоз язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки перитонит механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей гиперплазия предстательной железы острые инфекционные заболевания интоксикация у ослабленных детей беременность период лактации.

Способ применения и дозы:

Способ введения: подкожно и внутривенно.

Прозерин-Дарница внутривенно следует вводить очень медленно. Всегда должен быть наготове раствор атропина для устранения возникающих тяжелых холинергических реакций.

Для леченш двигательных нарушений после травм головного мозга параличей в восстановительный период после перенесенного менингита полиомиелита энцефалита: Взрослым — 05-1-2 мг (05 мг — 1 мл 005 % раствора) 1-2 раза в день максимальная разовая доза — 2 мг суточная — 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней при необходимости — повторно через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении назначают подкожно 05 мг в день; курс лечения длительный со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 05-1 мл 005 % раствора внутривенно затем подкожно с небольшим интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника мочевого пузыря: для профилактики в т.ч. послеоперационной задержки мочи — подкожно по 025 мг как можно раньше после операции и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи — подкожно 05 мг; если в течение 1 часа моча не отходит проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 часа всего 5 инъекций.

При слабости родовой деятельности: подкожно — 1 мл 005% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 час (в сочетании с 1 мл 01% раствора атропина подкожно однократно на фоне первой инъекции).

Для устранения остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами (после предварительного введения атропина в дозе 06-12 мг внутривенно до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 05-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Детям (только в условиях стационара при миастении gravis) — 005 мг (01 мл 005 % раствора) подкожно на 1 год жизни в день но не более 375 мг (075 мл 005 % раствора) на 1 инъекцию.

С осторожностью назначают на фоне м-холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и других антибиотиков обладающих антидеполяризующим эффектом местных и некоторых общих анестетиков антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

Применение при беременности и лактаиии

Строго контролируемых исследований по применению Прозерина-Дарница у беременных женщин не проводилось. Применение возможно только в случае когда польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения Прозерина-Дарница в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Детям применяют при миастении gravis подкожно (только в условиях стационара) в дозах указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация спастическое сокращение и усиление перистальтики тошнота рвота метеоризм диарея.

Со стороны иентралъной и периферической нервной системы: головная боль головокружение слабость потеря сознания сонливость миоз нарушения зрения спазмы подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка) судороги дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии в виде бради- или тахикардии АУблокада узловой ритм неспецифические изменения на ЭКГ артериальная гипотензия экстрасистолическая аритмия внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка угнетение дыхания вплоть до остановки бронхоспазм усиление секреции фарингиальных и бронхиальных желез повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакиии: возможны кожная сыпь зуд гиперемия лица анафилактические реакции.

Прочие: артралгии учащение мочеиспускания обильное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия гиперсаливация миоз бронхоспазм тошнота усиление перистальтики кишечника диарея учащение мочеиспускания затруднение дыхания цианоз подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры постепенное развитие мышечной слабости снижение артериального давления.

Лечение: уменьшают дозу или прекращают введение препарата. При необходимости вводят атропин (1 мл 01 % раствора под кожу) метоциния йодид и другие холиноблокирующие лекарственные средства. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Прозерин-Дарница и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида. Однако в случае применения деполяризующих мышечных релаксантов в больших дозах после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект («двойной блок») поэтому назначать Прозерин-Дарница целесообразно.

Прозерин-Дарница ослабляет или устраняет действие недеполяризующих миорелаксантов (атракурия безилат рокурония бромид и т.п.).

С осторожностью назначают на фоне м-холиноблокаторов у детей (при миастении) на фоне неомицина стрептомицина канамицина и др. антибиотиков обладающих антидеполяризующим эффектом местных и некоторых общих анестетиков антиаритмических и ряда других лекарственных средств нарушающих холинергическую передачу.

М-холиноблокаторы (атропин метоциния йодид гоматропина гидробромид

платифиллин и др.) ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид) хинидин прокаинамид местные анестетики являются фармакологическими антагонистами Прозерина-Дарница.

Между трициклическими антидепрессантами противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм. Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие Прозерина-Дарница.

Снижает активность пиридоксина.

Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными — усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами ((3-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).

Эфедрин усиливает действие Прозерина-Дарница поэтому при миастенических кризах их вводят вместе.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особые указания:

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения.

По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием.

По 5 ампул с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в контурную ячейковую упаковку (кассету).

Две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку с гофрированным вкладышем. Коробки оклеивают этикеткой-бандеролью. При упаковке ампул с цветным кольцом либо точкой излома ножи для вскрытия ампул или скарификаторы ампульные не вкладываются.

Упаковка:

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности:

Не применять после окончания срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, д. 13, Украина

Источник