Реладорм срок действия рецепта

Реладорм

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.:Tabul. Reladorm №10
D.S. по 1/2-1 таб. за 1 ч до сна.

Россия:

Rp.: Diazepami 10 mg
Cyclobarbitali 100 mg
D.t.d. №10 in tabl.
S. по 1/2-1 таб. за 1 ч до сна.

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.
Циклобарбитал — снотворное средство из группы барбитуровой кислоты со средней продолжительностью действия, вызывает седативный эффект.
Диазепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда, усиливает эффекты ГАМК, уменьшает возбудимость нейронов, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы, при этом не оказывает периферического миорелаксирующего эффекта. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Способ применения

Для взрослых:

Индивидуальный, с учетом реакции больного на препарат. В качестве снотворного лекарственного средства — по 1/2-1 таб. за 1 ч до сна; в качестве седативного — по 1/4-1/2 таб. 1-2 раза/сут.

Показания

— бессонница;
— затруднение засыпания;
— кратковременный сон;
— раздражительность.

Противопоказания

— гиперчувствительность;
— печеночная недостаточность;
— миастения;
— суицидальная наклонность;
— гиперкапния;
— беременность;
— период лактации;
— порфирия;
— пожилой возраст;
— детский возраст (до 1 года).

Побочные действия

Аллергические реакции:
— сонливость
— при назначении в высоких дозах — утомляемость
— тремор, миастения, атаксия, помрачение сознания.
При длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Форма выпуска

Таб. 10 мг+100 мг: 10, 2750, 5000 или 7000 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
диазепам 10 мг
циклобарбитал кальция 100 мг
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2750 шт. — банки полипропиленовые.
7000 шт. — банки полипропиленовые.
5000 шт. — банки полипропиленовые.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Источник

Реладорм : инструкция по применению

Состав

Действующие вещества: 1 таблетка содержит диазепама 10 мг кальция циклобарбитала 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), желатин, тальк, лактоза.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа. Психолептическое средства. Снотворные и седативные препараты. Комбинированные препараты барбитуратов. Код АТС N05C B02.

Показания

• бессонница на фоне эмоциональных расстройств;
• затрудненное засыпание;
• поверхностный или кратковременный сон.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина, производных барбитуровой кислоты или к любому компоненту препарата
• тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины;
• синдром ночного апноэ,
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• глаукома
• миастения;
• острая порфирия;
• нарушение сознания и равновесия;
• монотерапия депрессии или хронических психических заболеваний с тревожностью;
• отравление или одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему;
• алкогольная интоксикация. Алкогольная и наркотическая зависимость;
• фобии и обсессивно состояния, хронический психоз;
• глаукома (при открытоугольной — при одновременном назначении соответствующего лечения).

Способ применения и дозы

Дозировка препарата определяется индивидуально, корректируется в зависимости от индивидуальных потребностей пациента и зависит от его реакции на проводимое лечение.

Обычно назначают ½ — 1 таблетку за 1:00 до сна.

Пациенты с нарушением функции печени и (или) почек

Пациентам с нарушением функции печени и (или) почек необходимо уменьшить дозу препарата.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста не рекомендуется применять препарат Реладорм.

Препарат Реладорм можно применять только в течение нескольких дней. Длительное лечение (несколько недель) может привести к лекарственной зависимости. Нельзя внезапно прекращать прием препарата. Всегда необходимо постепенное, контролируемое врачом уменьшения дозы. Резкое прекращение приема препарата Реладорм может привести к синдрому отмены (расстройства сна и настроения, нарушение концентрации внимания и повышенная раздражительность). Особенно опасно резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

Побочные реакции

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия; редко — дизартрия с невнятной речью, неправильное произношение, тремор, нарушение памяти, эмоциональная лабильность, ухудшение настроения, гнев, эмоциональная бедность, нарушение аккомодации, антероградная амнезия, аномальное поведение, ночные кошмары, психозы.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия).

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции пищеварительного тракта, сухость во рту, запор, тошнота, гиперсаливация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочеиспускания.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение артериального давления, вегетативные симптомы, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Общие нарушения и побочные реакции в месте введения препарата: общая слабость, иногда обморок.

Со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции.

Со стороны печени и желчных путей: нарушение функции печени, очень редко наблюдается повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение либидо, нарушение менструального цикла.

Со стороны крови и лимфатической системы: нарушение морфологического состава крови (лейкопения, агранулоцитоз).

Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное возбуждение, бессонница, возбуждение, агрессивность, тремор, судороги.

Как парадоксальная реакция наблюдается усиление чувства тревоги и враждебность, галлюцинации, повышение мышечного тонуса (преимущественно у детей и лиц пожилого возраста).

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Другие: мышечная слабость, боль в суставах, повышение риска падений и переломов преимущественно у лиц пожилого возраста.

Систематическое применение препарата в течение многих недель может привести к развитию лекарственной зависимости и синдрома отмены в случае резкого прекращения лечения Реладорм.

В легких случаях симптомы отмены проявляются в форме повышенного чувства тревоги, головной боли, нарушения внимания. Может возникать раздражительность, нарушение восприятия, головокружение, учащенное сердцебиение, потеря аппетита, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, колики, иногда — делирий и приступы судорог.

Особенно чувствительны к побочным действиям препарата пациенты пожилого возраста, у которых часто наблюдаются чувство усталости и нарушение координации движений.

Гипопротромбинемия, пожилой и детский возраст может вызывать склонность к повышению частоты проявления седативного побочного действия.

В случае появления нарушений зрения, недержание мочи, нарушений функции кроветворной системы, повышение активности печеночных ферментов или желтухи необходимо прекратить применение препарата Реладорм.

Передозировка

В случае приема препарата Реладорм в дозе, чем рекомендуется, могут появиться следующие симптомы: сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. В случае значительной передозировки могут развиться симптомы отравления, представляющих непосредственную угрозу для жизни: атаксия, снижение артериального давления, дыхательная недостаточность, кома. Особенно опасными для жизни могут стать отравления, вызванные одновременным приемом препарата Реладорм и алкоголя или других средств, оказывающих седативное действие на центральную нервную систему.

При отравлении препаратом Реладорм необходимо принять меры, направленные на возможно быстрое выведение препарата из организма (провокация рвоты, промывание желудка, прием активированного угля — кроме пациентов с нарушением сознания, ослаблением рефлексов глотания и кашля). Необходимо проводить мониторинг основных жизненных функций (пульс, дыхание, артериальное давление крови) и при необходимости провести соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Реладорм противопоказано беременным и кормящим грудью.

Применение препарата Реладорм детям противопоказано.

Особенности применения

Решению о лечении бессонницы должно предшествовать тщательный анализ имеющихся расстройств; необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогении, психогенные, вредные привычки).

Регулярное применение в течение нескольких недель препарата Реладорм может привести к уменьшению эффективности его действия.

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, а также барбитуратов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и растет у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе. Комбинация бензодиазепинов и циклобарбитала повышает зависимость и потенциальную токсичность препарата Реладорм.

В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение приема препарата Реладорм может привести к появлению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, дезориентация, раздражительность и бессонница. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения окружающей реальности, нарушения личности, тактильная и звуковая гиперчувствительность, фотофобия, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Применение препарата следует отменять постепенно.

Есть сведения о том, что в случае применения бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат застосоваты в больших дозах.

Препарат Реладорм может привести антеградную амнезию. Такое положение чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Рекомендуется применение препарата Реладорм 1 за час до сна и обеспечения условий для длительного, непрерывного 7-8-часового сна.

Препарат Реладорм может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженное бессонница и другие поведенческие побочные реакции. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста или у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае возникновения таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом Реладорм.

Специальные группы пациентов

Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью пациентам с печеночной и почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, таким пациентам необходимо получать более низкие дозы препарата.

Не рекомендуется применять препарат Реладорм пациентам с психозами.

Применение при депрессии: препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами эндогенной депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные настроения. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать препарат Реладорм, насколько это возможно, в малых дозах.

Препарат Реладорм не должно единственным препаратом, который применяется для лечения депрессии или страха, связанного с депрессией, поскольку это может усилить суицидальные тенденции.

Препарат Реладорм следует применять с большой осторожностью пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимостью (в частности наркотической в ​​анамнезе), и не применять имеющейся зависимостью. Эти пациенты во время приема препарата Реладорм должны быть под строгим контролем, поскольку находятся в группе риска развития привыкания и психической зависимости.

Препарат Реладорм следует с осторожностью применять больным порфирией. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.

В связи с содержанием лактозы препарат Реладорм не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

При длительной терапии препаратом Реладорм показаны периодические исследования морфологии периферической крови и проведения функциональных проб печени.

Во время лечения Реладорм и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата Реладорм очень сильно могут нарушаться познавательные и психомоторные функции. В частности, наблюдаются рефлекторные нарушения, нарушение ориентации, пространственной оценки и координации движений.

Во время применения препарата Реладорм и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

• Угнетающее влияние препарата Реладорм на центральную нервную систему усиливают следующие препараты: опиоидные анальгетики, психотропные препараты, антидепрессанты, ингибиторы МАО, анестетики, снотворные, седативные, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
• Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может привести к быстрому развитию лекарственной зависимости.
• Противопоказано одновременное применение с производными фенотиазина через усиление действия на ЦНС.
• Употребление алкоголя во время лечения Реладорм усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, патологическое опьянение или симптомы глубокого угнетения функции мозга.
• Препарат Реладорм снижает эффективность действия антикоагулянтов группы кумарина, противодиабетических препаратов, доксициклина и гризеофульвина.
• Дисульфирам, циметидин, антибактериальные препараты (например, эритромицин), противогрибковые (например, кетоконазол) и противовирусные (например, ритонавир) препараты тормозят процессы биотрансформации действующих веществ препарата Реладорм, что может усилить фармакологическое действие этого препарата.
• Препарат Реладорм может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Рекомендуется применение негормональных методов контрацепции пациенткам, которые принимают этот препарат.
• Комбинация бензодиазепинов и циклобарбитала усиливает токсическое действие препарата на центральную нервную систему.
• Диазепам может повышать выведение леводопы и поэтому может снижать ее эффективность.
• Рифампицин ускоряет метаболизм диазепама.
• Гипотензивное действие может усиливаться при одновременном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), α-адреноблокаторов, антагонистов рецептора ангиотензина II и блокаторов кальциевых каналов.
• Диазепам может изменять концентрацию фенитоина в плазме крови.
• Барбитураты повышают метаболизм дигоксина, кортикостероидов, циклоспорина и теофиллина.
• Антацидные средства могут задерживать, но не снижать всасывание диазепама.
• Изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит к увеличению его концетрации в плазме крови.
• Препарат усиливает действие средств, снижающих тонус скелетных мышц.
• Курение может привести к ослаблению действия препарата.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Препарат Реладорм является снотворным лекарственным средством, сокращает время засыпания, углубляет и продлевает сон. Это препарат, в состав которого входят циклобарбитал и диазепам в соотношении 10: 1. Фармакологические свойства препарата Реладорм обусловленные потенцированных синергизмом, возникающее между циклобарбитала и диазепамом. В результате сочетания фармакологических эффектов обоих компонентов, а также их фармакокинетического взаимодействия сокращается время засыпания, увеличивается и одновременно углубляется сон по сравнению с эффектами, наблюдаемыми после приема только одного из этих лекарственных средств. Действие препарата Реладорм у пациентов с нарушениями сна в 2 раза превышает действие циклобарбитала и диазепама, принятых отдельно в количестве, содержится в препарате.

Циклобарбитал является снотворным лекарственным средством, производным барбитуровой кислоты, со средней продолжительностью действия. Оказывает тормозящее действие в основном на центральную нервную систему, особенно на подкорковую участок (таламус, гипоталамус, ретикулярную формацию мозгового ствола, лимбическую систему, некоторые вегетативные центры) и на кору головного мозга. Барбитураты, примененные в низких дозах, оказывают седативное и противорвотным действие, в высоких дозах — снотворное и противоэпилептическое действие; обладают способностью вызывать амнезию. Механизм действия производных барбитуровой кислоты во многом связан с рецепторным комплексом, который включает хлорный канал, рецептор ГАМК-А и бензодиазепиновых рецепторов. Это действие, в отличие от производных 1,4-бензодиазепинов, является неспецифической (отсутствуют рецепторы). Барбитураты воздействуют непосредственно на хлорный канал, действуют независимо от гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) даже в тех случаях, когда ионный канал максимально активирован ГАМК. Поэтому увеличение дозы препарата повышает его активность, иногда к серьезным токсичных последствий.

Диазепам является производным 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы — прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, усиливает угнетающее действие ГАМК-ергических нейронов в области коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового ствола и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергических, холинергических, дофаминергических и серотонинергических. Установлено существование специфических для бензодиазепинов мест связывания, что является белковыми структурами клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорной канала. Действие диазепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, которое приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоты, является эндогенным тормозным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, вследствие чего происходит подавление активности нейрона (то есть уменьшение высвобождения нейромедиатора). Клинически диазепам предоставляет анксиолитичу, противосудорожное, седативное и умеренно выраженную снотворное действие; уменьшает тонус скелетных мышц.

Фармакокинетика. Циклобарбитал относится к группе барбитуратов средней продолжительности действия. При применении быстро всасывается из пищеварительного тракта.

При приеме внутрь 300 мг циклобарбитала, максимальная концентрация в крови достигается через 20-180 минут. Циклобарбитал сильно связывается с белками крови легко проникает в ткани и биологические жидкости организма. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизм циклобарбитала с участием микросомальных ферментов происходит в основном в печени. Там активное сообщения метаболизируется до кетоциклобарбиталу. В результате гидроксилирования циклобарбитала образуются более гидрофильные неактивные метаболиты. Циклобарбитал является сильным индуктором микросомальных ферментов, отвечающих за метаболизм многих препаратов, включая собственный (аутоиндукторов). Следствием этого является уменьшение и сокращение продолжительности действия одновременно применяемых препаратов, подлежащих биотрансформации с участием цитохрома Р450.

Период полувыведения составляет около 6:00. Циклобарбитал почти полностью выводится почками в виде метаболитов.

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта биодоступность составляет около 98%. При приеме внутрь 20 мг диазепама максимальная концентрация в крови достигается через 0,9-1,3 ч и составляет 500 нг / мл. Диазепам на 94-99% связывается с белками крови проходит через гематоэнцефалический барьер. Проходит также через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Проявляет выраженное сродство к жировой ткани.

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются два активных метаболита — N-дезметилдиазепам и N-метилоксазепам, что потом превращаются в оксазепам, а тот, в свою очередь, связывается с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения составляет около 0,8-2,2 дня и может увеличиваться у новорожденных, пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени и почек. Диазепам выводится главным образом почками в виде метаболитов или в неизмененном виде (около 25%).

Источник