Рецепт дикаина для поверхностной анестезии

ДИКАИН

ДИКАИН (Dicainum; син.: Tetracaini Hydrochloridum, Amethocaine, Decicain, Felicain, Intercain, Medicain, Pantocain, Rexocaine и др.; ГФ X, сп. А) — местноанестезирующее средство. 2-Диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламинобензойной к-ты гидрохлорид, C₁₅H₂₄N₂O₂-HCl:

Белый кристаллический порошок, без запаха, растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире.

По активности Д. превосходит новокаин (см.), кокаин (см.), ксикаин (см.) и тримекаин (см.). Высокотоксичен (в 2—3 раза токсичнее кокаина и в 10 — 15 раз токсичнее новокаина, ксикаина, тримекаина). Препарат быстро всасывается слизистыми оболочками: анестезия наступает через 1—3 мин. и длится 20— 40 мин. (в зависимости от концентрации р-ра).

Д. применяют только для поверхностной (в офтальмологии и оториноларингологии) и перидуральной (в хирургии) анестезии.

В офтальмологии Д. используют при удалении инородных тел и различных оперативных вмешательствах в виде 0,25; 0,5; 1 и 2% р-ра по 2—3 капли в глаз. Более высокие концентрации р-ра могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

В оториноларингологии препарат используют при некоторых операциях и манипуляциях (прокол верхнечелюстной пазухи, конхотомия, удаление полипов, операции на среднем ухе, тонзиллэктомия) в виде 0,25; 0,5; 1; 2 и 3% р-ра (не более 3 мл); для удлинения и усиления анестезирующего эффекта, а также для уменьшения всасывания Д. к его р-рам добавляют адреналин (0,1% р-р по 1 капле на 1—2 мл Д.) или эфедрин (2—3% р-р по 1 капле на 1 мл р-ра Д.). Р-ром Д. пропитывают тампон и смазывают им слизистые оболочки. Смазывание или пульверизацию глотки и гортани производят с интервалами, наблюдая за состоянием больного.

В хирургии Д. применяют при бронхо- и эзофагоскопии и бронхографии в виде 2% р-ра; для перидуральной анестезии — 0,3% р-р на изотоническом р-ре хлорида натрия; вводят 15—20 мл фракционно (по 5 мл) с интервалом в 5 мин. Ослабленным больным и людям пожилого возраста вводят не более 15 мл. Используют только свежеприготовленные р-ры (срок хранения не более 2 дней). Высшие дозы для взрослых: при анестезии верхних дыхательных путей 0,09 г, или 3 мл 3% р-ра (однократно), при перидуральной анестезии — 0,075 г, или 25 мл 0,3% р-ра (однократно).

При применении Д. часто наблюдаются побочные эффекты и осложнения: бледность лица, цианоз, рвота, головокружение, похолодание конечностей, замедление пульса, ослабление сердечной деятельности и дыхания, нарушение зрения, потеря сознания, аллергические реакции; бывают случаи индивидуальной непереносимости. При передозировке Д. возможен смертельный исход в результате остановки дыхания. Для уменьшения общей реакции организма на Д. рекомендуется за 30—60 мин. до анестезии дать больному 0,1 г барбамила. При интоксикации Д. промывают слизистые оболочки р-ром гидрокарбоната натрия или изотоническим р-ром хлорида натрия, вводят под кожу кофеин-бензоат натрия, остальные мероприятия — в зависимости от картины отравления.

Применение Д. требует большой осторожности. Препарат не назначают детям до 10 лет, при сердечнососудистой недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, кератитах.

Форма выпуска: порошок. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Библиография: Прянишникова H. Т. и Лихошeрстов А. М. Химия и механизм действия анестезирующих веществ, Журн. Всесоюз, хим. о-ва им. Менделеева, т. 15, N° 2, с. 207, 1970, библиогр.; Черкасова E. М. и др. Успехи в химии анестетиков (1961—-1971 гг.), Усп. хим., т. 42, в. 10, с. 1892, 1973, библиогр.; Wiedling S. a. T e g n e r C. Local anaesthetics, Progr, med. Chem., v. 3, p. 332, 1963, bibliogr.

Источник

Дикаин

Показания к применению

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли глазные, пленки глазные

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап (но не более 2-3 кап) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.

Побочные действия

При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Особые указания

Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).

Взаимодействие

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.

Сосудосуживающие ЛС удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Источник

ДИКАИН (Dicainum)

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).

При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста

применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.

Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.

Источник

Дикаин (Dicainum), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Гидрохлорид-2-диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламино-бензойной кислоты. Порошок для приготовления растворов, таблетки по 0, 1 г, 1 % мазь в тубах по 20 г.

Фармакокинетика. Относительно легко всасывается из места аппликации. Быстро гидролизуется эстеразами (в крови и в печени) до ПАБК. В течение 1 — 2 ч после применения полностью разрушается.

Фармакодинамика. Местноанестезирующий эффект наступает через 10 мин и длится до 2 ч. Действует в 10 раз сильнее и в 2 — 3 раза длительнее, чем новокаин, но в 5 — 10 раз токсичнее его. Не суживает сосудов. Добавление к растворам адреномиметиков (0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида или 5 % раствора эфедрина гидрохлорида) по 1 капле на 1 мл анестезирующего раствора уменьшает опасность интоксикации.

Показания к применению дикаина. В основном для терминальной, в редких случаях — эпидуральной анестезии. В связи с высокой токсичностью практически непригоден для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Максимальная доза при местном применении — 0, 1 г. Для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии и гастроэнтерологии (прокол околоносовых пазух, удаление полипов, конхо-томия, операции на среднем ухе, ларинго- и эзофагоскопия, бронхоскопия и бронхография) применяют методом смазывания или орошения 0, 05 % — 0, 1 % раствор дикаина (не более 3 мл 1 % раствора) с адреналином (0, 1 % раствор; по 1 капле на 1 — 2 мл раствора анестетика) или эфедрином (2 % — 3 % раствор; по 1 капле на 1 мл раствора анестетика). При анестезии конъюнктивы и роговой оболочки 0, 1 % — 2 % раствором дикаина с адреналином эффект наступает через 1 — 2 мин.

Дикаин в концентрации более 2 % может привести к повреждению эпителия роговицы и значительному расширению сосудов конъюнктивы. Для анестезии мочевых путей перед катетеризацией — до 10 мл 0, 1 % раствора. Для перидуральной анестезии — 0, 25 % — 0, 3 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированный 0, 1 н. раствором кислоты хлористоводородной (1 мл на 100 мл) и стерилизованный кипячением в течение 30 мин. После стерилизации к раствору добавляют асептически 0, 1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 5 мл анестезирующего раствора. Вводят по 15 — 20 мл 0, 3 % раствора в 3 — 1 этапа по 5 мл с 5-минутными интервалами между введениями. Недопустимо вводить препарат субарахиоидально.

Побочные эффекты. В 2 раза токсичнее, чем кокаин, и в 10 раз токсичнее, чем новокаин. При интоксикации — возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. В случаях отравления дикаином промывают слизистую оболочку на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики.

Противопоказания при применении дикаина. Аллергия к препарату, лечение сульфаниламидами. Недопустимо применять в составе капель для носа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ослабляет действие сульфаниламидных препаратов.

Применение препарата дикаин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источник

Дикаин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Dicaini 0,5 % 5 ml
D. S. Глазные капли (для поверхностной анестезии).

Rp. Sol. Dicaini 0,5% 5,0
Sol. Adrenalini hydrochlorici 0,1% gtts III
MDS. Для поверхностной анестезии в глазной практике (по 2—3 капли в глаз).

Rp. Sol. Dicaini 1% 3,0
S. Для смазывания слизистых(анестезия)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Дикаин является местным обезболивающим препаратом, использующимся для поверхностной анестезии.

Вещество обеспечивает блокировку натриевых каналов, препятствуя возникновению импульсов в сенситивных нервных окончаниях и их проведению в нервных тканях.

Препарат начинает действовать через 30–90 секунд после нанесения на слизистые оболочки. Продолжительность действия составляет 20 минут.

Раствор Дикаин быстро и практически полностью всасывается через слизистые оболочки. Скорость всасывания определяется дозировкой препарата. Степень его связывания с белками плазмы достаточно высокая. Вещество полностью гидролизуется в плазме с участием холинэстеразы на протяжении 1,5 часов, образуя ПАБК-содержащие соединения. Таким же образом дикаин частично метаболизируется в печени и выводится преимущественно с желчью и через почки, частично подвергаясь рециркуляции в кишечнике и печени.

Способ применения

Для взрослых:

В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин.
При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза).

Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).
При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного.

Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

У детей старшего возраста применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости — 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина.
Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей — 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Показания

Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Форма выпуска

рвствор
Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Источник