Рецепт дикаина с адреналином

ДИКАИН

ДИКАИН (Dicainum; син.: Tetracaini Hydrochloridum, Amethocaine, Decicain, Felicain, Intercain, Medicain, Pantocain, Rexocaine и др.; ГФ X, сп. А) — местноанестезирующее средство. 2-Диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламинобензойной к-ты гидрохлорид, C₁₅H₂₄N₂O₂-HCl:

Белый кристаллический порошок, без запаха, растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире.

По активности Д. превосходит новокаин (см.), кокаин (см.), ксикаин (см.) и тримекаин (см.). Высокотоксичен (в 2—3 раза токсичнее кокаина и в 10 — 15 раз токсичнее новокаина, ксикаина, тримекаина). Препарат быстро всасывается слизистыми оболочками: анестезия наступает через 1—3 мин. и длится 20— 40 мин. (в зависимости от концентрации р-ра).

Д. применяют только для поверхностной (в офтальмологии и оториноларингологии) и перидуральной (в хирургии) анестезии.

В офтальмологии Д. используют при удалении инородных тел и различных оперативных вмешательствах в виде 0,25; 0,5; 1 и 2% р-ра по 2—3 капли в глаз. Более высокие концентрации р-ра могут вызвать повреждение эпителия роговицы.

В оториноларингологии препарат используют при некоторых операциях и манипуляциях (прокол верхнечелюстной пазухи, конхотомия, удаление полипов, операции на среднем ухе, тонзиллэктомия) в виде 0,25; 0,5; 1; 2 и 3% р-ра (не более 3 мл); для удлинения и усиления анестезирующего эффекта, а также для уменьшения всасывания Д. к его р-рам добавляют адреналин (0,1% р-р по 1 капле на 1—2 мл Д.) или эфедрин (2—3% р-р по 1 капле на 1 мл р-ра Д.). Р-ром Д. пропитывают тампон и смазывают им слизистые оболочки. Смазывание или пульверизацию глотки и гортани производят с интервалами, наблюдая за состоянием больного.

В хирургии Д. применяют при бронхо- и эзофагоскопии и бронхографии в виде 2% р-ра; для перидуральной анестезии — 0,3% р-р на изотоническом р-ре хлорида натрия; вводят 15—20 мл фракционно (по 5 мл) с интервалом в 5 мин. Ослабленным больным и людям пожилого возраста вводят не более 15 мл. Используют только свежеприготовленные р-ры (срок хранения не более 2 дней). Высшие дозы для взрослых: при анестезии верхних дыхательных путей 0,09 г, или 3 мл 3% р-ра (однократно), при перидуральной анестезии — 0,075 г, или 25 мл 0,3% р-ра (однократно).

При применении Д. часто наблюдаются побочные эффекты и осложнения: бледность лица, цианоз, рвота, головокружение, похолодание конечностей, замедление пульса, ослабление сердечной деятельности и дыхания, нарушение зрения, потеря сознания, аллергические реакции; бывают случаи индивидуальной непереносимости. При передозировке Д. возможен смертельный исход в результате остановки дыхания. Для уменьшения общей реакции организма на Д. рекомендуется за 30—60 мин. до анестезии дать больному 0,1 г барбамила. При интоксикации Д. промывают слизистые оболочки р-ром гидрокарбоната натрия или изотоническим р-ром хлорида натрия, вводят под кожу кофеин-бензоат натрия, остальные мероприятия — в зависимости от картины отравления.

Применение Д. требует большой осторожности. Препарат не назначают детям до 10 лет, при сердечнососудистой недостаточности, нарушениях функции печени и почек, бронхиальной астме, кератитах.

Форма выпуска: порошок. Хранят в хорошо укупоренной таре.

Библиография: Прянишникова H. Т. и Лихошeрстов А. М. Химия и механизм действия анестезирующих веществ, Журн. Всесоюз, хим. о-ва им. Менделеева, т. 15, N° 2, с. 207, 1970, библиогр.; Черкасова E. М. и др. Успехи в химии анестетиков (1961—-1971 гг.), Усп. хим., т. 42, в. 10, с. 1892, 1973, библиогр.; Wiedling S. a. T e g n e r C. Local anaesthetics, Progr, med. Chem., v. 3, p. 332, 1963, bibliogr.

Источник

Дикаин

Показания к применению

Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли глазные, пленки глазные

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап (но не более 2-3 кап) перед оперативным вмешательством, при необходимости во время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство для терминальной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.

Побочные действия

При длительном применении — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.

Могут развиваться системные побочные эффекты.Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз, возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.

Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные; при угнетении дыхания — ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе — в/в кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при судорогах — в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при метгемоглобинемии — в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200 мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Особые указания

Не применять длительно или часто в офтальмологии (риск повреждения роговицы).

Взаимодействие

Инструменты и шприцы, контактирующие с тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется нерастворимое основание).

Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.

Сосудосуживающие ЛС удлиняют эффект и уменьшают токсичность.

ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические, циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат, тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.

Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.

Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).

Источник

Дикаин (Dicainum), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Гидрохлорид-2-диметиламиноэтилового эфира пара-бутиламино-бензойной кислоты. Порошок для приготовления растворов, таблетки по 0, 1 г, 1 % мазь в тубах по 20 г.

Фармакокинетика. Относительно легко всасывается из места аппликации. Быстро гидролизуется эстеразами (в крови и в печени) до ПАБК. В течение 1 — 2 ч после применения полностью разрушается.

Фармакодинамика. Местноанестезирующий эффект наступает через 10 мин и длится до 2 ч. Действует в 10 раз сильнее и в 2 — 3 раза длительнее, чем новокаин, но в 5 — 10 раз токсичнее его. Не суживает сосудов. Добавление к растворам адреномиметиков (0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида или 5 % раствора эфедрина гидрохлорида) по 1 капле на 1 мл анестезирующего раствора уменьшает опасность интоксикации.

Показания к применению дикаина. В основном для терминальной, в редких случаях — эпидуральной анестезии. В связи с высокой токсичностью практически непригоден для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Максимальная доза при местном применении — 0, 1 г. Для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии и гастроэнтерологии (прокол околоносовых пазух, удаление полипов, конхо-томия, операции на среднем ухе, ларинго- и эзофагоскопия, бронхоскопия и бронхография) применяют методом смазывания или орошения 0, 05 % — 0, 1 % раствор дикаина (не более 3 мл 1 % раствора) с адреналином (0, 1 % раствор; по 1 капле на 1 — 2 мл раствора анестетика) или эфедрином (2 % — 3 % раствор; по 1 капле на 1 мл раствора анестетика). При анестезии конъюнктивы и роговой оболочки 0, 1 % — 2 % раствором дикаина с адреналином эффект наступает через 1 — 2 мин.

Дикаин в концентрации более 2 % может привести к повреждению эпителия роговицы и значительному расширению сосудов конъюнктивы. Для анестезии мочевых путей перед катетеризацией — до 10 мл 0, 1 % раствора. Для перидуральной анестезии — 0, 25 % — 0, 3 % раствор на изотоническом растворе натрия хлорида, стабилизированный 0, 1 н. раствором кислоты хлористоводородной (1 мл на 100 мл) и стерилизованный кипячением в течение 30 мин. После стерилизации к раствору добавляют асептически 0, 1 % раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 5 мл анестезирующего раствора. Вводят по 15 — 20 мл 0, 3 % раствора в 3 — 1 этапа по 5 мл с 5-минутными интервалами между введениями. Недопустимо вводить препарат субарахиоидально.

Побочные эффекты. В 2 раза токсичнее, чем кокаин, и в 10 раз токсичнее, чем новокаин. При интоксикации — возбуждение, беспокойство, судороги, расстройство дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. В случаях отравления дикаином промывают слизистую оболочку на участке аппликации изотоническим раствором натрия хлорида или натрия гидрокарбоната, подкожно вводят препараты кофеина и другие аналептики.

Противопоказания при применении дикаина. Аллергия к препарату, лечение сульфаниламидами. Недопустимо применять в составе капель для носа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Ослабляет действие сульфаниламидных препаратов.

Применение препарата дикаин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источник

Чем опасна местная анестезия?

Достаточно часто пациентам с любыми проявлениями побочных реакций на введение местноанестезирующих средств стоматологи или другие врачи рекомендуют исключить применение всех «-каинов», вследствие чего предпочитают в дальнейшем назначать потенциально более опасный общий наркоз.

Местноанестезирующие вещества в зависимости от химического строения подразделяют на две группы (табл. 1): производные эфиров бензойной кислоты (Ester-тип) и прочие (Amide-тип).

Препараты, применяемые при местной анестезии

Группы местных анестетиков

Прокаин (новокаина гидрохлорид) Тетракаин (дикаин) Бензокаин (анестезин) Бутетамин Хлоропрокаин Циклометикаин Проксиметакаин Бенкаин Оксетакаин.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) Тримекаин (мезокаин) Прилокаин (цитанест) Мепивакаин (карбокаин, скандонест, мепикатон) Бупивакаин (маркаин) Левобупивакаин Ропивакаин (наропин) Этидокаин (дуранест) Артикаин (ультракаин) Пиромекаин (бумекаин) Цинхокаин (совкаин) Диклонин Прамокаин Убистезин и др.

На самом деле большинство побочных реакций на местные анестетики связано не с истинными аллергическими реакциями, а вегетососудистыми расстройствами, токсическими и истерическими реакциями, а также побочным действием входящих в состав некоторых анестетиков добавок.

Истинный уровень аллергических реакций на местные анестетики неизвестен. Некоторыми авторами они описываются как редкие события, и их уровень составляет меньше чем 1% всех неблагоприятных реакций при применении местных анестетиков.

Классификация осложнений, связанных с приемом местных анестетиков:

1) Токсическое действие – судороги, гипотензия, остановка дыхания и циркуляторный коллапс, сонливость, мышечные фасцикуляции, желудочковые аритмии, фибрилляции и др. Токсические реакции встречаются наиболее часто. Системные токсические эффекты являются следствием абсорбции или внутривенных инъекций местного анестетика в системное кровообращение. Кардиотоксичность и нейротоксичность местных анестетиков прямо связаны с концентрацией этих препаратов в плазме. Токсическая пороговая концентрация может быть превышена в результате случайной внутрисосудистой инъекции, передозировки или в результате продлённой инфузии препарата.

2) Псевдоаллергические реакции (ПАР).
Чаще встречаются у женщин от 40 до 80 лет, особенно с сопутствующими хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы, почек и нейроэндокринной системы.
Клинические симптомы ПАР разнообразны и соответствуют клинике истинных аллергических реакций, хотя механизмы развития отличаются от последних. Наиболее тяжелыми являются: анафилактоидный шок, кожные проявления (токсикодермии, сыпи, дерматиты), вегетососудистые реакции.

3) Действие на центральную нервную систему (возбуждающее либо успокаивающее): нервозность, чувство страха, эйфория, спутанность сознания, головокружение, сонливость, туманное зрение или раздвоение в глазах, повышение или понижение температуры, ступор, подергивания, тремор, конвульсии, потеря сознания, угнетение и остановка дыхания.

Проявления возбуждения могут быть кратковременными или не встречаться совсем, тогда как первым проявлением интоксикации может быть сонливость, переходящая в бессознательное состояние, и остановку дыхания.

4) Действие на сердечно-сосудистую систему (обычно угнетающее): брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений), гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, который может привести к остановке сердца.

Симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно появляться вследствие вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Реже они могут следовать из прямого эффекта лекарственного средства.

5) Местные реакции – отек и воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.

6) Побочное действие, обусловленное измененной чувствительностью к местным анестетикам.

7) Идиосинкразия (пониженная чувствительность).

8) Истинная аллергия – гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, отек Квинке различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Перекрестные аллергические реакции между анестетиками:

Среди местных анестетиков I группы часто отмечаются внутригрупповые перекрестные аллергические реакции. В этом случае назначаются препараты из второй группы. Исключения: лидокаин – новокаин; лидокаин – бензокаин.

Между препаратами II группы обладающими сходной структурой (лидокаин, прилокаин и мепивакаин) они также возможны.

До недавнего времени считалось, что при непереносимости местных анестетиков I группы можно использовать препараты II группы из-за отсутствия межгрупповых перекрестных реакций. Однако имеются сообщения о возможности развития аллергических, в том числе анафилактических реакций, на лидокаин (ксикаин) при непереносимости новокаина, а также на бензокаин (анестезин) при непереносимости лидокаина.

Следует иметь в виду, что многие побочные эффекты местных анестетиков, например, отек в месте введения, артериальная гипотония, тахикардия, коллапс, встречаются как при аллергических, так и при неаллергических реакциях на эти препараты. Аллергические реакции при применении местных анестетиков чаще развиваются на добавки (бисульфит и парабензойная кислота и др.), входящие в их состав.

Добавки к анестетикам:

1) Вазоконстрикторы

Вазоконстрикторы – добавляются для повышения эффективности местной анестезии, а также для замедления поступления анестетиков в ток крови.

Адреналин

Адреналин применяется чаще всего.
Относительно безопасным разведением адреналина является концентрация 1:200000, которая может быть обеспечена только в карпулированных препаратах.

Норадреналин

В качестве вазоконстриктора норадреналин применяется реже. Норадреналин, в отличие от адреналина, менее опасен у пациентов с сердечной патологией (ишемической болезнью сердца), но выше риск развития гипертонического криза при сопутствующей гипертонической болезни.

Применяют вместо адреналина при тиреотоксикозе и сахарном диабете. Противопоказан при глаукоме.

Филипрессин (октапрессин)

Филипрессин – синтетический препарат, не оказывающий прямого действия на сердце. Эффект связан с прямым действием его на гладкую мускулатуру сосудов.
Противопоказан при беременности, т.к. может вызвать сокращения миометрия.

Нежелательные системные воздействия вазоконстрикторов:

подъем артериального давления,

нарушения ритма сердца,

Группа риска при использовании вазоконстрикторов : пациенты с глаукомой, тиреотоксикозом, сахарным диабетом; больные, принимающие препараты раувольфин, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты – ингибиторы МАО.

2) Консерванты

Парабены (метилпарабен – метил-4-гидрооксибензонат, этилпарабен)

В качестве консервантов применяются эфиры парагидроксибензойной кислоты (парабены), которые обладают антибактериальным и противогрибковым действием.

Надо помнить, что парабены входят в состав различных косметических препаратов, кремов, зубных паст и могут провоцировать контактный дерматит, поэтому существует реальная опасность аллергии к местноанестезирующему препарату.

Парааминобензойная кислота (ПАБК), которая является метаболитом новокаина, имеет похожее строение с парабенами, что может вызвать перекрестные аллергические реакции. Многие лекарственные препараты (сульфаниламиды, пероральные антидиабетические, фуросемид и др.) являются производными ПАБК. Поэтому нецелесообразно использование препаратов, содержащих парабен, использовать при лекарственной аллергии на перечисленные медикаменты.

Наличие или отсутствие парабенов в местноанестезирующем препарате указывается производителем. Парабены могут вызывать сенсибилизацию организма, анафилактический шок.

3) Стабилизаторы

Сульфиты (дисульфит натрия или калия) применяются в качестве стабилизаторов вазоконстрикторов.
Аллергия к сульфитам наиболее часто встречается у пациентов с бронхиальной астмой (частота – около 5%), поэтому при лечении таких пациентов следует быть особенно осторожным.
Сульфиты вызывают отеки, крапивницы, бронхоспазм через ирритантные рецепторы, нервные и вагусные рефлексы.

Состав некоторых современных местных анестетиков:

• лидокаин (ксилокаин) в карпулах – содержит лидокаин, метилпарабен, хлорид натрия;
• ксилостезин F-форте в карпулах – содержит лидокаин, норадреналина гидрохлорид, безводный углекислый сульфит, углекислый хлорид;
• ксилокаин MPF – стерильный апирогенный раствор без метилпарабена (в карпулах);
• ксилокаин во флаконах – содержит метилпарабен;
• ксилокаин MPF с эпинефрином – стерильный апирогенный раствор содержит ксилокаин, эпинефрин, натрия метабисульфит, лимонную кислоту;
• мепивакаин (мепидонт, мевирин, мепивастезин, скан-дикаин, скандонест) – без добавления вазоконстрикторов, сульфитов, парабенов;
• ультракаин в карпулах – содержит артикаин, адреналин (0,006), дисульфит натрия, метилпарабен;
• ультракаин D-c форте – содержит артикаин, адреналин (0,012) и дисульфит натрия;
• септанест – содержит сульфиты, ЭДТА, парабенов не включает;
• убистезин, убистезин форте (на основе артикаина, не содержат парабенов, однако содержат в качестве консерванта сульфиты).

Диагностика

(Г. Лолор младший и др., 2000 г.):

1. При подозрении на аллергию к местным анестетикам их стараются не применять. Однако отказаться от этих препаратов часто бывает невозможно, поскольку их замена общими анестетиками повышает риск осложнений. Кроме того, некоторые из местных анестетиков (лидокаин, прокаинамид) назначают при аритмиях, и их не всегда можно заменить другими препаратами. Во всех случаях необходимо сопоставлять риск осложнений, к которым может привести применение препарата, с отрицательными последствиями отказа от него.

2. Если предшествующие реакции (как аллергические, так и неаллергические) были тяжелыми, необходимо полностью отказаться от местных анестетиков.

3. На основании анамнеза сложно оценить риск аллергических реакций, поэтому если в прошлом применение местных анестетиков сопровождалось реакциями, проводят кожные и провокационные пробы.

4. Больному следует объяснить, с какой целью проводятся кожные и провокационные пробы, предупредить о возможных осложнениях и получить от него письменное согласие на исследование.

5. Хотя надежность кожных проб с местными анестетиками окончательно не установлена, подбор безопасного средства для местной анестезии рекомендуется начинать именно с них.

6. Местный анестетик, используемый для проведения кожных и провокационных проб, не должен вызывать перекрестных реакций с препаратом, который ранее вызвал аллергию. Если препарат, вызвавший аллергическую реакцию, неизвестен, для проведения проб выбирают местный анестетик из II группы.

7. Во избежание ложноотрицательных результатов препараты, используемые для проведения кожных проб, не должны содержать сосудосуживающих средств. Для проведения провокационных проб и лечения лучше применять препараты, в состав которых входят сосудосуживающие средства, так как они усиливают обезболивающее и ограничивают системное действие местных анестетиков, а аллергические реакции на эти средства или на сульфиты, добавляемые к ним для стабилизации, возникают редко.

8. Препараты местных анестетиков, используемые для кожных и провокационных проб, не должны содержать эфиры параоксибензойной кислоты (консерванты), поскольку она часто вызывает аллергические реакции.

9. При отрицательных пунктационной и внутрикожной пробах проводят провокационную пробу с местным анестетиком. Провокационные пробы проводят под наблюдением врача-аллерголога, имеющего опыт лечения тяжелых аллергических реакций.

10. Если провокационная проба с местным анестетиком отрицательна, риск побочных действий препарата минимален.

Использованная литература:
1. Зайков, С.В Проблема лекарственной аллергии в анестезиологии / С.В Зайков, Э.Н. Дмитриева // Рациональная фармакотерапия. – 2009. – № 3.
2. Лолор-младший, Г. Клиническая иммунология и аллергология / Г.Лолор-младший, Т.Фишер, Д.Адельман: пер. с англ., М., «Практика», 2000 г. – 850 с.
3. Мурзич, А.В. Лекарственная аллергия / А.В. Мурзич, М.А. Голубев, А.Д. Кручинин // Южно-Российский медицинский журнал. – 1999. – № 2-3.
4. Фесенко, В.С. Интоксикация местными анестетиками: старая опасность, современные мифы, новые препараты и «серебряная пуля» / В.С. Фесенко // Клинические вопросы. – 2008. – 4(17).
5. Allergy to local anaesthetics in dentistry. Myth or reality? / Por J.C.Baluga a et al. // Allergologia et Immunopathologia. – 2001. – Vol.30.
6. Eggleston, S.T. Understanding allergic reactions to local anesthetics / S.T. Eggleston, L.W. Lush // Ann. Pharmacother. – 1996. – V.30, №7-8. – Р.851-857.
7. Main principles of pathogenesis, diagnostics and prevention of drug allergy caused by local anaesthetics / B.V. Machavariani et al. // Georgian Med. News – 2009. – V.168. – Р.67-72.
8. Por D El-Qutob Allergic reaction caused by articaine / Por D El-Qutob a et al. // Immunopathologia. – 2002. – Vol.33.
9. Speca S.J. Allergic reactions to local anesthetic formulations / S.J. Speca, S.G. Boynes, M.A. Cuddy // Dent. Clin. North. Am. – 2010. – V.54, №4. – Р.655-664.

Автор статьи – врач-аллерголог Латышева А.Н.

Источник