Рецепт для протамина сульфата

Протамина сульфат — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Протамина сульфат

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 мл препарата содержит: протамина сульфат — 10 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

ATX: V03AB14

Фармакологическое действие
Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80 — 120 ЕД гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аригнина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, т.к. сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

• Кровотечения вследствие передозировки гепарина;
• перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью;
• после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
• гипергепаринемия.

• Повышенная чувствителъность к компонентам препарата;
• идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость);
• выраженная артериальная гипотензия;
• тромбоцитопения;
• недостаточность коры надпочечников;
• прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;
• аллергические реакции на рыбу в анамнезе.

Опыт медицинского применения у детей ограничен.

Применение во время беременности и в период лактации
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы
Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно. Скорость введения не должна превышать’5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма.

Время, прошедшее после инъекции гепарина	Доза протамина сульфата в расчете на 100 МЕ гепарина
15-30 минут	1- 1,5 мг
30 — 60 минут	0,5 — 0,75 мг
Свыше 2 часов	0,25-0,375 мг

2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата.

3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 — 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу — внутривенно капельно в течение 8 — 16 часов. Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Например, если введено подкожно 20000 МЕ гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина, из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

4. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При определении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.

Максимальная длительность, лечения 3 дня.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, развитие анафилактоидных реакций.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Передозировка
Может сопровождаться кровотечением, т.к. протамин обладает собственной антикоагулянтной активностью. Лечение — симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Несовместим с цефалоспоринами и пенициллинами. Является антагонистом низко молекулярных гепаринов. Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания
Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл по 2 мл или 5 мл в ампулах. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 4 С до 10 С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

Претензии принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров. ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Источник

Протамина сульфат 10 000 МЕ

Инструкция

Торговое название

Протамина сульфат 10 000 МЕ

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1000 МЕ/мл, 10 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество – протамина сульфат – 10.0 мг (1000 МЕ),

вспомогательные вещества: м-крезол, натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие терапевтические продукты. Антидоты. Протамина сульфат

Код АТХ V03АВ14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект наступает мгновенно («на игле») и длится примерно 2 часа. Протамина сульфат выводится из организма в основном через почки и в меньшей степени через печень с желчью. Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 минуты. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс, вероятно, распадается на составные части с высвобождением гепарина.

Фармакодинамика

Протамина сульфат обладает гемостатическим действием. Нейтрализует действие гепарина, уменьшает его антикоагуляционные свойства. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет способность тормозить свертывание крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепаринподобными нарушениями свертывания крови.

Показания к применению

— кровотечения, вызванные передозировкой гепарина, перед операцией на фоне терапии гепарином, после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением, после проведения гемодиализа.

Способ применения и дозы

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ вводят внутривенно струйно медленно или капельно под контролем свертываемости крови.

Перед первым отбором препарата из флакона удалите пластмассовую крышку, которая свидетельствует о том, что препаратом не пользовались. Шприц введите во флакон, переверните флакон вместе со шприцем и наберите соответствующее количество раствора протамина сульфата для осуществления инъекции.

Назначают в дозе 50 мг, при необходимости введение можно повторить через 15 минут. Скорость введения 50 мг препарата должна составлять не менее 10 минут. Максимальная доза – 150 мг в 1 час (1 мг протамина сульфата нейтрализует 1 мг гепарина). Доза зависит от способа введения гепарина:

При болюсных инъекциях гепарина доза препарата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

Таблица 1. Доза протамина сульфата в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

Время, прошедшее с момента инъекции гепарина

Доза протамина сульфата в пересчете на 100 МЕ гепарина

Если пациенту внутривенно капельно вводят гепарин, необходимо прекратить инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата путем медленной внутривенной инъекции.

При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата – 1-1,5 мг на каждые 100 МЕ гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата вводят внутривенно струйно медленно, оставшуюся дозу – внутривенно капельно в течение 8-16 часов.

В случае применения экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза составляет 1,5 мг на каждые 100 МЕ гепарина.

Если уровень гепарина не известен, рекомендуется начинать введение с не более чем 1 мл (10 мг) ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ медленно внутривенно. В дальнейшем дозировка определяется на основе показателей свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ)) и объема циркулирующей крови (ОЦК). Дозу протамина определяют по уровню активности гепарина в плазме и ОЦК, а также времени, которое прошло с момента инъекции гепарина (см. таблицу 1 и таблицу 2). Однократно больному вводят не более 5 мл 1% раствора протамина сульфата.

Таблица 2. Зависимость изменений АЧТВ от активности гепарина в плазме

Активность гепарина в плазме, Ед/мл

АЧТВ пациента/АЧТВ контроль

При кровотечениях препарат вводят внутривенно капельно в 2 приема с интервалом 6 часов, суточная доза составляет 5-8 мг/кг. Максимальная продолжительность курса лечения – 3 дня. Для предотвращения избытка протамина, ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ назначают до тех пор, пока не будет нормализовано тромбиновое время.

Побочные действия

— при слишком быстром введении протамина внутривенно могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая артериальная гипотензия или артериальная гипертензия;

— в единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, включая шоковые состояния;

— факторами риска к таким реакциям могут быть аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинковым инсулином или протамином для инактивации гепарина.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— идиопатическая и врожденная гипергепаринемия (в таких случаях протамина сульфат не эффективен и может даже усилить кровоточивость);

— выраженная артериальная гипотензия;

— недостаточность коры надпочечников;

Лекарственные взаимодействия

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ не совместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастными веществами, поскольку это может вызвать реакцию преципитации.

Особые указания

Во время терапии необходим контроль показателей свертывания крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса). Если возникает подозрение на возможное развитие аллергической реакции на протамин, следует перед назначением препарата ввести тестовую дозу на фоне адекватной противоаллергической терапии.

Слишком быстрое введение препарата может вызвать ощущение жара, гиперемию кожи, снижение артериального давления, брадикардию, ощущение нехватки воздуха, аллергические реакции.

Назначение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазму, коллапсу и остановке сердца. Таким образом, следует соблюдать все меры предосторожности, которые обычно проводятся при риске возникновения побочных реакций.

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ не нейтрализует действие непрямых антикоагулянтов типа кумарина.

При применения протамина сульфата (ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ), в отличии от других солей протамина, не наблюдается эффекта «гепариновой отдачи» (когда снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после экстракорпорального кровообращения).

Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, которые применяют протамин-цинк инсулин. У таких больных возможно развитие анафилактических реакций на протамин сульфат.

Беременность и период лактации

Контролируемых исследований по влиянию препарата на беременность до настоящего времени не проводилось. При этих обстоятельствах препарат можно назначать беременным женщинам только в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли протамин в грудное молоко. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмом

Передозировка

Чтобы предотвратить передозировки протамина, ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10 000 МЕ следует назначать при контроле показателей свертывания крови (активированное частичное тромбопластиновое время).

Симптомы: кровотечение, потому что протамина сульфат проявляет собственную антикоагуляционную активность.

Лечение: такое кровотечение можно контролировать с помощью назначения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций во флаконах по 10 мл (10 000 МЕ) №1.

По 10 мл препарата во флаконах из прозрачного бесцветного стекла. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в индивидуальную пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель

02099, г. Киев, ул. Оросительная, 5. Тел. 566-35-12.

Владелец регистрационного удостоверения

02099, г. Киев, ул. Оросительная, 5. Тел. 566-35-12.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ЧАО «ИНДАР»,Украина, 02099, г. Киев, ул. Оросительная 5, тел. +38 (044) 566-35-12.

Источник