Рецепт фентанила 50 мкг

Матрифен™ (50 мкг/ч)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 12,5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч, 100 мкг/ч

Cостав

На одну трансдермальную терапевтическую систему (ТТС), в миллиграммах:

Активное вещество- фентанил 1,38 мг (для дозировки МатрифенTM 12,5 мкг/ч, пластырь площадью 4,2 см2 с высвобождением фентанила со скоростью 12,5 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 2, 75 мг (для дозировки МатрифенTM 25 мкг/ч, пластырь площадью 8,4 см2 с высвобождением фентанила со скоростью 25 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 5, 50 мг (для дозировки МатрифенTM 50 мкг/ч, пластырь площадью 16,8 см2 с высвобождением фентанила со скоростью 50 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 8, 25 мг (для дозировки МатрифенTM 75 мкг/ч, пластырь площадью 25,2 см2 с высвобождением фентанила со скоростью 75 микрограммов/час)

Активное вещество – фентанил 11, 00 мг (для дозировки МатрифенTM 100 мкг/ч, пластырь площадью 33,6 см2 с высвобождением фентанила со скоростью 100 микрограммов/час)

Вспомогательные вещества: среднеклейкий аминосиликоновый адгезив, высококлейкий аминосиликоновый адгезив, диметикон 350 сSt, дипропиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза 10 мПа . с, эластичная пленочная основа, мембрана из сополимера этилена и винилацетата, отделяемая защитная пленка.

Описание. Прямоугольный полупрозрачный пластырь с закругленны­ми краями, с удаляемой прозрачной защитной пленкой. Защитная пленка по размеру больше, чем пластырь. Синусоидальный разрез делит удаляемую за­щитную пленку на две части.

Ширина пластыря (18 ± 0.5) мм, длина – (24 ± 0.5) мм (для дозировки 12.5 мкг/ч); ширина – (24.6 ± 0.5) мм, длина (37 ± 0.5) мм (для дозировки 25 мкг/ч); ширина – (34 ± 0.5) мм, длина (51.3 ± 0.5) мм (для дозировки 50 мкг/ч); ширина – (42 ± 0.5) мм, длина (61.7 ± 0.5) мм (для дозировки 75 мкг/ч); ширина – (49 ± 0.5) мм, длина (70 ± 0.5) мм (для дозировки 100 мкг/ч).

На пластырь методом цветной печати нанесены название действующего вещества на английском языке и дозировка: «Fentanyl 12 ug/hour» — коричневая печать (для дозировки 12.5 мкг/ч); «Fentanyl 25 ug/hour» — красная печать (для дозировки 25 мкг/ч); «Fentanyl 50 ug/hour» — зеленая печать (для дозировки 50 мкг/ч); «Fentanyl 75 ug/hour» — светло-голубая печать (для дозировки 75 мкг/ч); «Fentanyl 100 ug/hour» — серая печать (для дозировки 100 мкг/ч).

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные. Фентанил

Код АТХ N02AB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, обеспечивает постепенное системное поступление препарата в течение периода времени более 72 часов. Скорость высвобождения фентанила составляет 12,5; 25; 50; 75 и 100 микрограммов/час, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4,2, 8,4, 16,8, 25,2 и 33,6 см2.

Всасывание: после первой аппликации пластыря концентрации фентанила в сыворотке крови растут постепенно, обычно выравниваются к 12 и 24 часам и сохраняются относительно постоянными в течение оставшейся части 72-часового периода времени. После второй 72-часовой аппликации пластыря достигается равновесная концентрация препарата в сыворотке крови, которая сохраняется до последующей аппликации пластыря того же размера. Всасывание фентанила может несколько различаться в разных местах аппликации. Несколько сниженное всасывание фентанила (приблизительно 25%) наблюдалось при исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, во время аппликации пластыря на грудную клетку, в сравнении с верхней частью руки и спиной.

Распространение: фентанил связывается белками плазмы крови на 84% .

Биотрансформация: Фентанил обладает линейной кинетикой и метаболизируется, в первую очередь, в печени посредством CYP3A4. Главный метаболит — норфентанил, неактивен.

Элиминация: После удаления пластыря, содержащего фентанил, сывороточные концентрации фентанила снижаются постепенно, падая примерно на 50% в течении 13 – 22 часов у взрослых и 22 – 25 часов у детей. Продолжающееся всасывание фентанила с кожи способствует более медленному удалению препарата из сыворотки крови, чем при внутривенном введении. Около 75% фентанила выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов менее 10% неизмененного препарата. Около 9% от дозы выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в специальных группах

Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение сывороточных концентраций фентанила. У пожилых, истощенных больных или пациентов с генерализованными поражениями возможно снижение клиренса фентанила, что может привести к удлиненному его периода полувыведения.

Было выявлено, что в зависимости от веса тела, клиренс (L/час/кг) в педиатрической практике на 82% выше у детей в возрасте от 2 до 5 лет и на 25% выше у детей в возрасте от 6 до 10 лет по сравнению с более старшими детьми, от 11 до 16 лет, которые имеют такой же клиренс, как и взрослые. Эти данные были взяты в расчет при выработке рекомендаций по дозированию в педиатрической практике.

Фармакодинамика.

МатрифенTM — трансдермальный пластырь, обеспечивающий постоянное поступление фентанила. Фентанил является опиоидным анальгетиком, проявляющем сродство, главным образом, к µ-рецепторам. Преимущественные фармакологические эффекты — обезболивание и седация.

Безопасность трансдермального фентанила оценивалась в трех открытых исследованиях у 293 детей с хронической болью в возрасте от 2-х до 18 лет, их которых 66 детей были возрасте от 2-х до 6 лет. В этих исследованиях, дозу от 30 до 45 мг морфина принимаемого внутрь меняли на один трансдермальный фентаниловый пластырь дозировкой 12 микрограмм/час. Начальная доза в 25 микрограмм/час и выше применялись у 181 пациента, которые пред этим получали опиоиды внутрь в суточной дозе не меньше 45 мг.

Показания к применению

тяжелые хронические боли, которые адекватно купируются только с помощью опиоидных анальгетиков.

длительное применение при тяжелых хронических болях у детей старше 2-х лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Способ применения и дозы

Необходимая дозировка фентанила подбирается индивидуально и должна оцениваться регулярного после каждого применения.

Для трансдермального применения.

Пластырь МатрифенTM следует наносить на плоскую поверхность неповрежденной и необлученной кожи туловища или верхних отделов рук. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом (предпочтительно без волосяного покрова). Перед аппликацией волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед аппликацией пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла или другие средства, т. к. они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Так как пластырь МатрифенTM защищен с наружной стороны водонепроницаемой покрывающей фольгой, его можно не снимать при кратковременном пребывании под душем.

Пластырь МатрифенTM следует наклеить сразу после извлечения из запаянного пакета. После удаления защитного слоя, пластырь необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации примерно на 30 секунд. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям; может потребоваться дополнительная фиксация пластыря. Затем следует вымыть руки чистой водой.

Трансдермальный пластырь МатрифенTM следует носить непрерывно в течение 72 часов, после чего поменять его на новый пластырь. Новый трансдермальный пластырь всегда следует накладывать на другой участок кожи, не захватывая место предыдущей аппликации. На то же место аппликации пластырь можно накладывать повторно не ранее чем через 7 дней.

Трансдермальный пластырь не следует делить или разрезать на части, так как не было установлено качество, эффективность и безопасность пластыря, разделенного на части.

Выбор начальной дозировки

Уровень дозировки фентанила устанавливается в зависимости от уровня приема опиоидов в предшествующий период и с учетом возможного развития толерантности, сопутствующего медикаментозного лечения, общего состояния здоровья больного и тяжести заболевания.

Если характер реакции на опиоиды при данном болевом синдроме изучен не полностью, исходная дозировка не должна превышать 25 микрограммов/час.

Переход с приема других опиоидов

При переходе больного с перорального или парентерального приема опиоидов на лечение фентанилом, первоначальная дозировка рассчитывается следующим образом:

Следует определить количество анальгетиков, потребовавшихся за последние 24 часа.

Полученную сумму следует перевести в соответствующую пероральную дозу морфина с помощью таблицы 1.

Соответствующую дозу фентанила следует определить с помощью таблицы 2.

Таблица 1: Дозировки лекарственных средств, эквивалентные по эффективности анальгезии

Все внутримышечные и пероральные дозы, представленные в таблице, эквивалентны по обезболивающему действию 10 мг морфина, введенным внутримышечно.

Источник

Фентанил (Fentanyl)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: Р N002020/01 от 10.12.08 — Бессрочно

Фентанил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фентанил

Раствор для инъекций 0.005%	1 мл	1 амп.
фентанил	50 мкг	100 мкг

2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с μ-рецепторами.

Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. По фармакологическим свойствам фентанил близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, тормозит условные рефлексы, обладает угнетающим действием на ЦНС, подавляет активность дыхательного центра. Отличается от морфина большей активностью (по анальгезирующему действию в 100 раз превосходит морфин), меньшей продолжительностью действия и более выраженной способностью угнетать дыхательный центр.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 1-3 мин и сохраняется в течение 15-20 мин; при в/м введении максимальный эффект развивается через 3-10 мин, продолжительность действия составляет 1-2 ч.

Фармакокинетика

Для достижения среднего уровня обезболивания, концентрация фентанила в плазме крови должна составлять 15-20 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 79-87%. Клиренс составляет 400- 500 мл/мин, T 1/2 10-30 мин, V d 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (при участии изофермента CYP3A4, N-дезалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Все метаболиты неактивны. Выводится почками (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде) и с желчью (9% — в виде метаболитов).

Показания активных веществ препарата Фентанил

Для парентерального применения

Болевой синдром сильной и средней интенсивности: послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, боль у онкологических больных. Премедикация перед хирургическими операциями. Как дополнительное обезболивающее средство при операциях под местной анестезией. Послеоперационная анестезия. Нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).

Для трансдермального применения

Хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли; хронический болевой синдром у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Для интраназального применения

Для интраназального применения: для купирования прорывной боли у взрослых, которые уже получают опиоидные анальгетики по поводу хронической боли, обусловленной онкологическим заболеванием.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I21	Острый инфаркт миокарда
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/в (струйно или капельно), внутримышечно. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом, массой тела, общим состоянием, сопутствующими заболеваниями, приемом других лекарственных средств, видом проводимого оперативного вмешательства.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, ларингоспазм, угнетение дыхания вплоть до остановки (высокие дозы).

Со стороны нервной системы: головная боль, угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, печеночная колика (у больных имевших ее в анамнезе), метеоризм, спазм сфинктера Одди.

Прочие: аллергические реакции различной выраженности, брадикардия (вплоть до остановки сердца), снижение артериального давления, задержка мочи, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены.

Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, нарушения сознания, опухоли головного мозга; брадиаритмия, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму); внутричерепная гипертензия. Тяжелое угнетение дыхательного центра, острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза; операции кесарева сечения и другие акушерские операции в стадии до извлечения плода (угроза угнетения дыхания новорожденного); выраженная легочная гипертензия, экстрапирамидные расстройства; для парентерального применения — детский возраст до 1 года; для интраназального применения — терапия острой боли, отличной от прорывной, перенесенная ранее радиотерапия лицевой области, рецидивы носового кровотечения; детский возраст до 18 лет; для накожного применения — раздраженная, облученная кожа на месте аппликации, детский возраст до 2 лет.

Миастения, гипотиреоз, заболевания легких, дыхательная недостаточность, алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, беременность, одновременный прием инсулина, ГКС и гипотензивных препаратов, черепно-мозговая травма, гипертрофия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, склонность к суициду, гипертермия, прием ингибиторов МАО, пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Длительная терапия фентанилом при беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.

Не рекомендуется применять во время родовой деятельности и родов (включая операцию кесарево сечение), т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у плода. Если фентанил все же используется, необходимо приготовить антидот для ребенка.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызывать седативный эффект и угнетение дыхания у новорожденного. Не следует применять фентанил в период грудного вскармливания. Кормление грудью следует начинать не ранее чем через 5 дней после последнего введения фентанила.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности.

В послеоперационном периоде за больным необходимо установить тщательное наблюдение.

При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

У пациентов со сниженной массой тела, при длительных операциях, или в случае частого повторного применения фентанила возможно увеличение длительности его действия.

Врач должен учитывать возможность злоупотребления фентанилом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенту не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения фентанила.

Лекарственное взаимодействие

Этанол и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом повышают вероятность развития побочных эффектов.

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Бета-адреноблокаторы могут снизить частоту и тяжесть гипертензивной реакции в кардиохирургии (в т.ч. при стернотомии), но увеличивают риск брадикардии.

Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии.

Ингибиторы МАО повышают риск тяжелых осложнений.

Миорелаксанты предотвращают или устраняют мышечную ригидность; миорелаксанты с м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. панкурония бромид) снижают риск брадикардии и гипотензии (особенно на фоне применения бета-адреноблокаторов и др. вазодилататоров) и могут увеличивать риск тахикардии и гипертензии; миорелаксанты, не обладающие м-холиноблокирующей активностью (в т.ч. суксаметоний) не снижают риск брадикардии и артериальной гипотензии (особенно на фоне отягощенного кардиологического анамнеза) и увеличивают риск тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил следует применять с осторожностью на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Трициклические антидепрессанты также повышают риск подавления дыхательного центра.

Азота закись усиливает мышечную ригидность.

Фентанил не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налбуфин, буторфанол, трамадол) из-за опасности ослабления анальгезии.

При проведении сопутствующего лечения препаратами инсулина, гипотензивными средствами и ГКС фентанил следует применять в уменьшенных дозах

Обезболивающее действие и побочные эффекты опиоидных агонистов (морфина, тримеперидина) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами фентанила.

Источник