Рецепт метамизол с кофеином

Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счёт ингибирования ЦОГ.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин B₁) участвует в обмене веществ, способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

Фармакокинетика

Метамизол натрия

После приёма внутрь метамизол натрия быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в среднем через 60–90 минут после приёма. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина — основного метаболита, 90 % которого выводится почками и 10 % — с желчью. Период полувыведения (T_½) составляет около 10 часов.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max определяется через 30–40 минут. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Тиамин

После приёма внутрь абсорбция тиамина высокая и происходит на всём протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах (включая миокард) и около 40 % — во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезёнке. Выводится через кишечник и почками.

Показания

Умеренно или слабовыраженный болевой синдром: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, корешковый синдром, альгодисменорея; почечная, желчная и кишечная колика — в составе комбинированной терапии с м-холиноблокаторами или другими спазмолитическими средствами. Лихорадочный синдром при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к другим производным пиразолона — бутадиону, трибузону), тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, бронхоспазм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, бессонница, тяжёлая артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, повышение внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин при беременности не проведено.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения комбинации Метамизол натрия + Кофеин + Тиамин в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, взрослым — по 1 таблетке 2–3 раза в первой половине дня; максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 6 таблеток.

Без консультации врача нельзя принимать более 3 дней для лечения лихорадочного синдрома и более 5 дней — при болевом синдроме.

Детям в возрасте от 12 до 16 лет — по 0,5–1 таблетке 2–3 раза в день; максимальная суточная доза — 4 таблетки.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, редко — анафилактический шок); при длительном приёме — нарушение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), нарушения сна (в том числе нарушение засыпания), сердцебиение, аритмии.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, аритмия, возможны уменьшение диуреза, судорожный синдром.

Лечение

Промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Ненаркотические анальгетики, а также другие нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют эффект.

Снижает концентрацию циклоспорина в крови.

Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие.

Меры предосторожности

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При длительном (более 1 недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Затрудняет установление диагноза при «остром животе».

У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Спортивная медицина

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Источник

Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия — анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Напроксен — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек. Повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости. Увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность неопиоидных анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Кодеин стимулирует опиоидные рецепторы в различных отделах центральной нервной системы, что приводит к активации антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

Фенобарбитал и кодеин повышают анальгезирующее действие метамизола натрия и напроксена.

Фармакокинетика

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Метамизол натрия

В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Связывание активного метаболита с белками составляет 50–60 %. Метаболиты выводятся почками и выделяются с грудным молоком.

Напроксен

Биодоступность составляет 95 %. Связывается с белками крови. Период полувыведения (T_½) — 12–15 часов. Выводится с мочой преимущественно в виде метаболита (диметилнапроксен), в небольших количествах — с желчью.

Кофеин

Хорошо всасывается в кишечнике. T_½ — 5 часов (иногда — до 10 часов). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % — в неизменённом виде.

Кодеин

Незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путём деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5–15 % — в неизменённом виде).

Фенобарбитал

Биодоступность составляет 80 %. Связывание с белками плазмы крови — 50 %. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20–25 % — в неизменённом виде.

Показания

Умеренно выраженный болевой синдром:

• боль зубная и головная, миалгия, артралгия, радикулит, невралгия, альгодисменорея и др.;
• лихорадочные состояния, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болью и воспалительными явлениями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжёлой степени;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• бронхиальная астма;
• бронхоспазм;
• анемия, лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• черепно-мозговая травма;
• артериальная гипертензия тяжёлой степени;
• острый инфаркт миокарда;
• аритмии;
• алкогольное опьянение;
• глаукома;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

• Артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести;
• язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии;
• пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Кодеин

Применение кодеина повышает риск возникновения зависимости у плода и развития синдрома отмены у новорождённого: раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживлённые рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чиханье и зевота. Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кодеина у человека во время беременности не проводились. У животных кодеин в больших дозах тератогенного эффекта не вызывал.

Кофеин

Кофеин повышает риск развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы).

Метамизол натрия

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель.

Напроксен

Напроксен проникает через плацентарный барьер.

Фенобарбитал

Противопоказано в I триместре беременности (возможно тератогенное действие). Применение во время беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что приём барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорождённых, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорождённых, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Есть данные о том, что применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свёртывания крови (связанного с дефицитом витамина K) у новорождённых, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

Применение комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал в период грудного вскармливания не проведено.

Кодеин

Кодеин секретируется в грудное молоко.

Кофеин

Кофеин проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6–8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребёнка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Напроксен

Напроксен выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Фенобарбитал

Фенобарбитал проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей.

Комбинация Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал

При необходимости применения комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки. Курс лечения — не более 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Боль в эпигастрии, тошнота, рвота, запор; при длительном применении в высоких дозах — нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения

Редко — угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз).

Со стороны центральной нервной системы

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Со стороны мочевыделительной системы

При длительном применении в высоких дозах — нарушение функции почек.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, тахикардия, нарушения ритма сердца, бред, слабость, угнетение дыхания.

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка через зонд, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Сочетание комбинации Кодеин + Кофеин + Метамизол натрия + Напроксен + Фенобарбитал с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приёма внутрь, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия, входящего в состав комбинации.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает уровень последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие комбинации.

Меры предосторожности

При длительном (более 5 дней) приёме препарата необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функции печени.

Приём препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций повышенной чувствительности на фоне приёма препарата.

Во время приёма препарата не рекомендуется чрезмерное употребление чая и кофе, так как это может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии, нарушению ритма сердца.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортивная медицина

Спортсменам следует учитывать, что препарат содержит кодеин — возможно изменение результатов допинг-контроля.

Источник