Рецепт метилпреднизолона ацепонат мазь

Метилпреднизолона ацепонат

Фармакологическое действие

Метилпреднизолона ацепонат — глюкокортикостероид для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы A₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что указывает на наличие его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции для мази и крема зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (на открытый участок кожи или с использованием, или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5 %, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5–1,5 %).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются главным образом почками с периодом полувыведения (T_½) около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Показания

Экзема у взрослых и детей старше 6 месяцев, атопический дерматит, диффузный нейродермит; дерматиты простые и аллергические, псориаз, простой хронический лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, фотодерматиты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, туберкулёз кожи, сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, вирусные заболевания кожи, розовые угри или периоральный дерматит.

Источник

Метилпреднизолона ацепонат

Лекарственная форма

мазь для наружного применения

Состав

Активное вещество: метилпреднизолона ацепонат — 0,1 г.

Вспомогательные вещества: вазелин (вазелин медицинский) — 18,0 г, воск пчелиный белый — 3,0 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) — 10,0 г, цетомакрогол 1000 — 3,0 г, эмульгатор № 1 (Lanette SX) — 7,0 г, вода очищенная — до 100 г.

Описание

Однородная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацепонат представляет собой негалогенизированный стероид.

При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отёк, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально как у человека, гак и у животных.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и усиление сосудосуживающего действия адреналина, приводят к сосудосуживающему эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5 %, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5–1,5 %).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Показания

Нейродермит (атопический дерматит), контактный дерматит, дегенеративная экзема, нуммулярная (монетовидная) экзема.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату, к вспомогательным компонентам препарата, поствакцинальный период, бактериальные, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулёз кожи, дерматит век, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, детский возраст (до 4 месяцев).

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и лактации не изучена.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз глюкокортикостероида, применения препарата на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных выявили неблагоприятное действие на плод (тератогенное, эмбриотоксическое). При беременности применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. В период грудного вскармливания применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка. Женщинам при грудном вскармливании не следует наносить препарат на молочные железы.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с четырёхмесячного возраста препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на поражённые участки кожи.

Продолжительность применения препарата у взрослых не должна превышать 6 недель, у детей — 3 недель.

Коррекция режима дозирования у детей не требуется. При применении мази у детей от 4-х месяцев до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится. В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались реакции в месте применения в виде жжения, зуда кожи.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (≥1/100,

Источник