Рецепт морфина для профилактики болевого шока

Морфин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Группировочное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
морфина гидрохлорида тригидрат — 2,00 мг или 6,00 мг или 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат — 0,10 мг, лимонной кислоты моногидрат — 7,00 мг, вода (вода очищенная) -до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее наркотическое средство.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Морфин выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС), главным образом, μ — (мю-), и, в меньшей степени, κ — (каппа-) опиоидных рецепторов. Предполагается, что супраспинальная аналгезия, угнетение дыхания и эйфория развиваются благодаря воздействию на μ -опиоидные рецепторы, в то время как спинальная аналгезия, миоз и седативное действие опосредуются через κ -рецепторы.

Центральная нервная система
Основные терапевтические эффекты морфина проявляются в виде анальгетического и седативного действия (а именно, снотворного и анксиолитического). Морфин угнетает дыхание путем прямого воздействия на дыхательные центры в стволе головного мозга.

Морфин подавляет кашлевой рефлекс, непосредственно снижая возбудимость кашлевого центра в продолговатом мозге. Противокашлевое действие морфина проявляется в дозах, меньших, чем те, которые вызывают анальгетическое действие.

Морфин вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) даже в полной темноте. Точечные зрачки являются признаком передозировки наркотика, но характерны и для некоторых других состояний, например, геморрагических или ишемических повреждений моста головного мозга. Выраженный мидриаз в большей степени, чем миоз, может наблюдаться при гипоксии в комплексе симптомов передозировки морфина.

Желудочно-кишечный тракт и другие гладкие мышцы
Морфин ослабляет перистальтику, повышая одновременно тонус гладкомышечных сфинктеров антрального отдела желудка и 12-перстной кишки. Переваривание пиши в тонкой кишке замедляется, а перистальтика снижается. Активность перистальтики толстой кишки уменьшается, в то время как ее мышечный тонус повышается вплоть до развития спазма, приводящего к запору. Морфин, как правило, повышает тонус гладких мышц, особенно, сфинктеров желудочно-кишечного и желчевыводящего трактов. Морфин может вызывать спазм сфинктера Одди, повышая, таким образом, давление в желчевыводящих путях.

Сердечно-сосудистая система
Морфин может способствовать высвобождению гистамина и возможной последующей периферической вазодилятации. Симптомы высвобождения гистамина и/или периферической вазодилятации могут включать кожный зуд, ощущение жара, покраснение белковой оболочки глаз, усиление потоотделения и/или ортостатическую гипотензию.

Эндокринная система
Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Возможные изменения могут включать повышение пролактина и снижение кортизола в плазме крови в сочетании с неадекватно низким или нормальным уровнем адренокортикотропного, лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормонов. Клинические симптомы могут отражать эти гормональные изменения.

Другие фармакологические эффекты
Результаты исследований in vitro и исследований на животных указывают на возможность воздействия естественных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническая значимость этих изменений не определена.

Фармакокинетика
Всасывание
Адсорбируется в ЖКТ с абсолютной биодоступностью, составляющей приблизительно 25-30 %. После приема пиковые плазменные концентрации морфина, составляющие 8,3±5,4 нг/мл, достигаются через 1,1 часа. Применение 15 мг однократной дозы морфина 4 раза в день у пациентов с онкологическими заболеваниями приводит к достижению максимальных концентраций, равных 13,62±3,2 нг/мл, и минимальных концентраций, равных 4,7±2,0 нг/мл. Морфин подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, что объясняет более низкую его биодоступность при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением.

Распределение
Распределяется по всему организму и достигает высоких концентраций в почках, печени, легких и селезенке, минимальные же концентрации были обнаружены в мозге. Объем распределения находится в диапазоне между 1,0 и 4,7 л/кг.

Метаболизм
Происходит в кишечнике и печени, в результате образуются глюкурониды морфина: морфин-3-глюкуронид, а также морфин-6-глюкуронид. Последний рассматривается как фармакологически активный.

Выведение
Морфин в виде глюкуронидов выводится преимущественно почками с периодом полувыведения, равным 2-3 часам (имеется большая вариабельность среди пациентов), который соответствует клиренсу 21-27 мл/мин/кг. Глюкурониды морфина выводятся также с желчью (7-10 %) и могут подвергаться гидролизу с последующей реабсорбцией.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается измененная экскреторная функция с более высокими плазменными концентрациями морфина. У пациентов с нарушенной функцией почек отмечаются увеличенные концентрации глюкуронидов морфина в плазме. Печеночная недостаточность снижает метаболизм морфина. Морфин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Полагается, что у младенцев происходит аккумулирование лекарственного вещества.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром сильной интенсивности, не купируемый другими лекарственными средствами.

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к морфину и/или любому из других компонентов препарата;
— угнетение дыхания;
— черепно-мозговая травма без обеспечения мониторирования дыхания пациента;
— паралитическая кишечная непроходимость (илеус);
— острая абдоминальная боль неизвестной этиологии;
— замедленная эвакуация из желудка;
— бронхообструктивные заболевания;
— острые заболевания печени;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или в течение 14 дней после его прекращения;
— в предоперационном периоде или в течение первых 24 часов после операции;
— выраженное угнетение ЦНС;
— феохромоцитома;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— кормление грудью (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).

С осторожностью

Пациентам со следующими заболеваниями

— нарушения дыхательной функции;
— тяжелая бронхиальная астма;
— судорожные синдромы;
— острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий;
— повышение внутричерепного давления;
— гипотензия с гиповолемией;
— «легочное» сердце тяжелого течения;
— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в том числе зависимость от опиоидов;
— заболевания желчевыводящих путей;
— панкреатит;
— воспалительные заболевания кишечника;
— гипертрофия предстательной железы;
— адренокортикальная недостаточность;
— заболевание почек и/или другие нарушения со стороны мочевыделительной системы;
— хроническое заболевание печени;
— гипотиреоидизм;
— состояния, сопровождающиеся сниженным дыхательным резервом, такие как кифосколиоз;
— риск развития паралитической непроходимости кишечника (илеус), хронический запор;
— в послеоперационном периоде и после хирургического вмешательства на органах брюшной полости.

Применение морфина может вызвать тяжелую гипотонию у пациентов, у которых способность поддерживать кровяное давление была нарушена гемостазом вследствие снижения объема крови или применения лекарственных препаратов, таких как фенотиазины или некоторые анестетики.

Как и в случае с другими препаратами, содержащими морфин, пациенты, которые подвергаются хордотомии или другим хирургическим операциям для облегчения боли, не должны получать лекарственный препарат морфин в течение 24 часов перед операцией. При назначении лекарственного препарата в послеоперационном периоде необходимо корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

В данном лекарственном препарате содержится вещество, которое может показать положительный результат при исследовании на допинг-контроль.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Прием морфина противопоказан при беременности в связи с возможным угнетением дыхания и развитием лекарственной зависимости у плода; имеются данные о мутагенном эффекте морфина.

В случае даже кратковременного приема морфина в пре- и интранатальный период возможно угнетение дыхания у новорожденного ребенка. Кроме того, прием морфина в конце беременности, независимо от дозы, может вызвать синдром «отмены» у новорожденного (раздражительность, рвота, конвульсии, летальный исход). В связи с этим в случае приема морфина во время беременности требуется проведение мониторинга состояния новорожденных.

Период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания прием морфина противопоказан (морфин проникает в грудное молоко и достигает там более высоких концентраций, чем в плазме крови матери). При необходимости применения препарата у женщин в период грудного вскармливания, на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дозы подбираются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста, состояния пациента и предшествующего применения опиоидных анальгетиков. В начале приема препарата рекомендована ежедневная оценка дозы.

Для взрослых пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших опиоидных анальгетиков, начальная доза составляет 5-10 мг каждые 4 часа.

Для взрослых пациентов с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, начальная доза составляет 10 мг каждые 4 часа.

При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата.

При переходе с парентерального введения морфина на пероральный прием первоначальная доза должна быть увеличена, во избежание уменьшения анальгезирующего эффекта. Эквианальгетическое соотношение перорального морфина к парентеральному: доза морфина, применяемого внутрь, в 2 раза больше, чем подкожная доза и в 2-3 раза больше, чем внутривенная доза.

При нарушении функции печени препарат не назначают или снижают дозу.

Лечение начинают с расчета пероральной начальной суточной дозы. При ее неэффективности новую суточную дозу рассчитывают и увеличивают с учетом дополнительных доз, введенных для купирования прорывных болей за предыдущие сутки. Разовая доза для лечения прорывных болей составляет 1/6 (5-10 %) от суточной дозы морфина. Повышение суточной дозы проводится не более чем на 50-100 % каждые сутки. Максимальная суточная доза морфина для пациентов с персистирующим болевым синдромом не ограничивается. При передозировке применяют налоксон в качестве антидота. В случае послеоперационного обезболивания пациентов с массой тела до 70 кг, назначают по 5 мг каждые 4 часа, пациентам с массой тела от 70 кг — по 10 мг каждые 4 часа.

Не рекомендуется применение пероральных форм морфина непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них.

Для лиц, страдающих почечной недостаточностью, дозы должны быть ниже, чем для пациентов с нормальной почечной функцией, и приспособлены к состоянию пациента. Рекомендуется снижение дозы у ослабленных и пожилых пациентов.

В случае необходимости приема 5 мг для точности дозирования следует использовать лекарственный препарат «Морфин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг» производства ФГУП «Московский эндокринный завод».

Побочное действие

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций но частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100;

Источник

Действие наркотика морфина и его дозировка

при заказе с сайта

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

Морфин — сильный наркотический препарат. Врачи используют его в качестве обезболивающего, если не удается снять болевую симптоматику более безопасными анальгетиками. Так, его назначают при серьезных травматических повреждениях, онкологии, травматическом шоке, после сложных хирургических вмешательств.

Если у доктора есть выбор, он всегда предложит пациенту более безопасную альтернативу. Это связано с побочными действиями морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.

Механизм действия морфина

Наркотик способен взаимодействовать с рецепторами, чувствительными к опиоидам. В результате активизируются различные внутриклеточные биохимические процессы. Действие морфина на организм человека можно описать следующим образом:

• возбудимость болевых рецепторов понижается;
• угнетается работа центральной нервной системы;
• тормозятся условные рефлексы;
• снижается возбудимость кашлевого центра;
• возрастает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов;
• минимизируется продукция соляной кислоты в желудке;
• сфинктеры, находящиеся в ЖКТ и желчевыводящих путях, мочевом пузыре, напрягаются;
• температура тела постоянно «скачет» и иногда достигает критических отметок;
• усиливается выработка антидиуретического гормона вазопрессина.

Наркотик морфин также воздействует на дыхательный центр. Совокупность всех этих эффектов имеет большое значение при лечении разных заболеваний. Но, если человек начинает принимать препарат с целью получения кайфа, он сталкивается с опасными для жизни осложнениями.

Сколько действует

Длительность действия морфина составляет около пяти-шести часов. Этот показатель характерен для таблеток и раствора для внутривенного введения. Капсулы работают чуть дольше — примерно семь часов.

Важно знать, что морфин и морфий — это одинаковые вещества. Первый термин обычно используют доктора и фармакологи. О морфии привыкли говорить наркозависимые.

Использование высоких доз

Если ввести большую дозу морфина, появится сильная сонливость. Поэтому наркотик выписывают людям, которые из-за сильных болей не могут нормально спать. Также высокие дозировки способствуют:

• угнетению условных рефлексов;
• блокированию кашлевого и дыхательного центров;
• возникновению брадикардии;
• сильному сужению зрачков;
• перевозбуждению черепно-мозговых нервов.

Прием высоких доз наркотика оборачивается бронзоспазмом, нарушениями в деятельности желудочно-кишечного тракта. Происходит ослабление перистальтики кишечника, а в желудке перистальтика, наоборот, усиливается. Благодаря этому происходит быстрое освобождение просвета ЖКТ (этот эффект доктора используют, если нужно провести обследование верхних отделов ЖКТ).

Дозировки морфина

Если наркопрепарат вводится в лечебных целях, его дозу должен назначить врач. Она определяется с учетом:

• возраста и веса пациента;
• степени выраженности болевой симптоматики;
• диагноза;
• наличия сопутствующих заболеваний.

Обычно за один раз вводят от 10 до 20 мг наркотика. Суточная дозировка должна составлять около 50 мг. Средство вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, перорально.

Когда морфин строго противопоказан

Есть группа больных, которым наркотическое средство нельзя вводить даже при нестерпимой боли. Среди противопоказаний к использованию лекарства:

• аллергия на него;
• алкогольное, наркотическое опьянение;
• тяжелые нарушения в деятельности ЦНС;
• острая кишечная непроходимость;
• нарушения свертываемости крови;
• тяжелая инфекция;
• психические расстройства.

Особую осторожность при использовании медикамента должны проявлять больные с:

• камнями в желчном пузыре;
• недавно полученной травмой шеи/головы;
• отечным синдромом;
• почечной/печеночной недостаточностью;
• воспалением кишечника;
• аденомой простаты;
• сбоями в функционировании щитовидной железы.

Крайне осторожно следует вводить средство пациентам, недавно перенесшим операцию на желудке или кишечнике, беременным и кормящим мамам, в период реабилитации после удаления желчного пузыря.

Стоит ли говорить о том, что если морфин начнет использовать наркоман с любым из перечисленных выше диагнозов, его жизнь окажется недолгой. Недопустимо принимать наркотик, чтобы расслабиться или избавиться от ломки. Это путь в никуда. Если возникла зависимость от препарата, следует как можно скорее получить квалифицированную наркологическую помощь.

Побочные действия, которые возникают у морфиновых наркоманов

Сильнее всего от наркопрепарата страдает желудочно-кишечный тракт. Но это не значит, что какие-то из органов или систем имеют естественные защиту от лекарства — оно токсично для всего. После его введения могут возникать:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• симптомы застоя желчи, дискомфортные ощущения в области правого подреберья;
• спазмы желудка, эпигастрия;
• приобретение кожными покровами болезненного желтушного оттенка;
• паралитическая непроходимость кишечника;
• увеличение толстой кишки;
• головокружения;
• головные боли;
• обмороки;
• тремор конечностей;
• спазмы мышц;
• депрессия;
• нарушение координации движений;
• нарушение сознания;
• скачки внутричерепного давления;
• инсульт;
• судорожные припадки;
• расширение зрачков;
• снижение зрения;
• непроизвольные движения глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия и снижение артериального давления. Морфин часто вызывает сильнейший бронхоспазм и даже ателектаз легкого. Они тормозит диурез, спазмирует мочеточники и мочеиспускательный канал. Как следствие, возникают императивные и болезненные позывы к мочеиспусканию. У зависимых часто наблюдается импотенция, эректильная дисфункция.

Не исключается и возникновение аллергии. Тогда кожа покрывается сыпью, возникает крапивница, развивается отек Квинке или бронхоспазм.

Действие морфина как наркотика

Как показывает практика, чаще всего на морфин «подсаживаются» люди, которые некоторое время вынуждены были им лечиться. В последующем они не находят в себе сил, чтобы прекратить использование опасного лекарства. Продолжают вводить его, чтобы:

• получить выраженный эйфорический эффект;
• расслабиться;
• снять напряжение;
• избавиться от наркотической ломки.

Обычно наркоманы используют наркосредство в дозах, превышающих терапевтические. Это связано с тем, что у зависимых постепенно развивается толерантность к лекарству. Тогда они вынуждены делать себе уколы чаще, чем в раз в шесть часов. При этом разовая доза может доходить до 100 или даже 200 мг. Это нередко приводит к развитию передозировки и следующему за ней летальному исходу.

Часто наркоманы пытаются перейти с морфина на трамадол. Последний проще раздобыть. Но от этого их психическое и физическое состояние лучше не становится. Нет никакого смысла в экспериментах с более доступными наркотическими лекарствами. Если не получается «завязать» самостоятельно (а так происходит практически всегда), необходимо сразу ехать в наркологическую клинику. Только так можно одержать победу над смертельно опасным заболеванием — наркоманией.

Источник