Рецепт нитроглицерина 0 0005

Нитроглицерин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

действующее вещество: нитроглицерина 0,5 мг, в виде нитроглицерина 2 % на лактозе — 25,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38,3 мг, повидон 25 — 2,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,0 мг, натрия кроскармеллоза — 2,4 мг, магния стеарат — 0,7 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приёме под язык исключается эффект «первичного прохождения» через печень. При приёме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100 %, время достижения максимальной концентрации в крови — 5 мин. Имеет очень большой объём распределения. Связь с белками плазмы крови — 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения — 4-5 мин.

Показания

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательным веществам;

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременный приём ингибиторов фосфодиэстсразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, уденафила);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

— кровоизлияние в мозг;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз;

— тяжёлый митральный стеноз.

С осторожностью

Геморрагический инсульт; при заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию); закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; артериальная гипотензия (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ортостатическая гипотензия; тяжёлая почечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); недавно перенесенная травма головы; митральный и/или аортальный стеноз, алкоголизм, мигрень, эпилепсия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По соображениям безопасности препарат Нитроглицерин может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих женщин.

Имеются данные о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Выделение нитроглицерина в грудное молоко не изучалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Нитроглицерин, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от применения препарата.

Способ применения и дозы

Нитроглицерин рекомендуется применять только по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку. Нитроглицерин кладут под язык и держат под языком до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять ещё одну таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приёма 2-х таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицеринового ряда в пролонгированной форме.

Побочное действие

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии (согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥10 % назначений); часто (≥1 % и Украина

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитроглицерин:

Источник

Нитроглицерин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Нитроглицерин с декстрозой 1,00 г, в пересчёте на нитроглицерин 0,1 г;

натрия хлорид 0,65 г, калия дигидрофосфат 0,05 г, вода для инъекций до 100 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Фармакокинетика

Показания

Инфаркт миокарда, в том числе осложнённый острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, черепно-мозговая гипертензия, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, кардиогенный шок, токсический отёк лёгких, острое нарушение кровообращения (шок, коллапс), неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступ стенокардии), глаукома с высоким внутриглазным давлением, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи со значительным гипотензивным действием и выраженными побочными эффектами (обморок, инфаркт миокарда), лекарственные средства для лечения эректильной дисфункции (ингибиторы фосфодиэстеразы) не должны использоваться на фоне терапии препаратами группы нитроглицерина.

С осторожностью

Сопоставляя риск и пользу: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжёлая анемия, атеросклероз, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжёлая почечная недостаточность, заболевания печени и тиреотоксикоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период кормления грудью должно проводиться только при оценке польза/риск и под врачебным контролем.

Способ применения и дозы

Объём 0,1 % раствора мл/сутки через автоматический дозатор

Объём 0,01 % р-ра, мл/сутки через систему или в/в введения

Число капель в 1 мин

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД), неприятные ощущения за грудиной; редко — ортостатический коллапс, цианоз.

При выраженном снижении АД возможно возникновение парадоксальной брадикардии и усиление симптомов стенокардии, чувство жара, сухость во рту.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: «нитратная» головная боль; редко — беспокойство, психотические реакции, обморок, головокружение, заторможенность, общая слабость, дезориентация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.

Прочие: гипотермия, метгемоглобинемия, нечеткость зрения, слабость.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предыдущем лечении другими нитратами).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота и диарея; при применении высоких доз — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: прекращают введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина. После повторного подбора скорости инфузии можно продолжить введение препарата. В случае тяжёлой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено восполнение объёма циркулирующей крови. В исключительных случаях для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.

Применение эпинефрипа (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагается следующие антидоты в случае метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.

2. Кислородная терапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы. а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.

На фоне хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс. Одновременное применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина натрия снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свёртываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина натрия).

Нитроглицерин в растворе совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором декстрозы (глюкозы).

С другими лекарственными средствами несовместим.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности Нитроглицерин следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Для избежания нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения Нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД и частотой сердечных сокращений необходимо проводить не реже 3-4 раз в 1 час на протяжении всего времени инфузии Нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическим нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне введения Нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приёмом валидола.

Если нечеткость зрения сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

При лечении пациентов, которым должен вводиться инсулин, необходимо принять во внимание, что раствор Нитроглицерина содержит 5% глюкозы.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

По 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3 или импортные.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из картона с перегородками или решетками из картона или с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной двухслойной или из медицинского алигнина.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ампульным ножом или ампульным скарификатором помещают в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома ампульный нож или ампульный скарификатор не вкладывают.

По 50 мл, 100 мл или 500 мл во флаконы оранжевого стекла или импортные.

Флаконы укупоривают пробками из резины и обжимают алюминиевыми колпачками.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с вкладышем из картона гофрированного.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Источник

Нитроглицерин

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин в пересчете на 100%-е вещество 0,0005 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0,0244 г, крахмал картофельный 0,01405 г, декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат) 0,0045 г, сахароза (сахар) 0,005 г, кросповидон 0,00105 г, магния стеарат 0,0005 г.

Описание:

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с шероховатой поверхностью и фаской.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируе.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек полости рта. При подъязычном приёме в дозе 0,5 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток, биодоступность составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет очень большой объём распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Показания

Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена), одновременный прием ингибиторов фофодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), констриктивный перикардит, тампонада сердца, тяжелая артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст. (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая анемия, тяжелый аортальный/ субаортальный стеноз или митральный стеноз, тяжелая гиповолемия, травмы головы, состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг, было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (ЛЖ) (риск снижения артериального давления (АД) и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением заполнения ЛЖ, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), недавно перенесенная травма головы, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), сахарный диабет (препарат содержит сахарозу), беременность, период грудного вскармливания.

В отношении пациентов с нетяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом: препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения.

Беременность и лактация:

Применение препарата Нитроглицерин при беременности и в период лактации возможно, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Нитроглицерин принимают под язык.

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых признаках развития приступа стенокардии или перед предполагаемой физической нагрузкой или эмоциональным напряжением: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык (у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы, в таком случае, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть). 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-15 мин.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо немедленно вызвать врача.

Предостережения, контроль терапии

Не следует превышать терапевтических доз, указанных в настоящей инструкции!

1 таблетка Нитроглицерина содержит 4,8×10 -3 хлебных единиц (ХЕ).

На фоне приема таблеток Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «сидя» или «лежа»; при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Если нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняются или сильно выражены, лечение должно быть прекращено.

Выраженность головной боли на фоне приёма нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Препарат можно назначать после тщательной оценки соотношения риска и пользы у пациентов с ограниченной функцией левого желудочка, гипертиреозе, тяжелых нарушениях функции печени (риск развития метгемоглобинемии) или почек, глаукоме (риск повышения внутриглазного давления); при лечении высокими дозами необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может развиться цианоз; при применении препарата может развиться артериальная гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При управлении транспортными средствами и механизмами, которые требуют повышенного внимания, следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение артериального давления, тахикардия; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, покраснение кожи лица.

Со стороны пищеварительной системы : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Возможны аллергические реакции, гипотермия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, одышка, выраженная слабость, учащённое сердцебиение, рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, чувство жара, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействие

Антигипертензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приёма вазодилататоров, гипотензивных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), блокаторов «медленных» кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола, диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), прокаинамида. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Одновременное применение нитроглицерина и сапроптерина может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Нe использовать по истечении срока годности.

Источник