Рецепт орципреналина сульфат аэрозоль

Орципреналин

Фармакологическое действие

Орципреналин — селективное β₂-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на β₂-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca 2+ и бронходилатации. На β₁-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При внутримышечном и подкожном введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к β₂-адренорецепторам). После ингаляции препарата эффект развивается через 10–15 минут, достигает максимума через 60–90 минут и продолжается 3–6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — 40 %, Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при приёме внутрь — 60 минут; при парентеральном введении — 10–15 минут; при ингаляционном — 3—5 минут. Связь с белками плазмы — 10 % (с α₁-глюкопротеином). Биотрансформируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится почками в форме глюкуронида. Период полувыведения (T_½) — 4–6 часов.

Показания

• Бронхиальная астма;
• бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе лёгких, пневмосклерозе; вызванная приёмом β-адреноблокаторов);
• AV блокада;
• приступ Морганьи-Адамса-Стокса;
• брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов;
• аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, глюкокортикостероидами и другими лекарственными средствами, вводимыми ингаляционно;
• профилактика бронхоспазма перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к орципреналину;
• тиреотоксикоз;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• тахикардия;
• тахиаритмия;
• мерцание желудочков;
• глаукома.

С осторожностью

• Сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердца (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность);
• эпилепсия;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (до 5 лет — для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения орципреналина при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение орципреналина у беременных женщин возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения орципреналина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение или снижение артериального давления; редко — чувство давления в груди, стенокардия.

Со стороны центральной нервной системы

Беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, судороги; редко — головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Со стороны дыхательной системы

Парадоксальный бронхоспазм; при длительном ингаляционном применении — деструкция мерцательного эпителия бронхов.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Взаимодействие

Другие β-адреномиметики и симпатомиметики (сочетание не рекомендуется), холинолитики и метилксантины усиливают действие (возможно появление беспокойства, головной боли, головокружения, сердцебиения, гипокалиемии), ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты потенцируют действие на гладкие мышцы сосудов.

Меры предосторожности

Применение у детей под контролем врача.

Ингаляционно применяют в качестве дополнительной терапии при лечении заболеваний бронхов и лёгких другими препаратами, которые вводятся путём ингаляций (в том числе антибиотики, муколитики, глюкокортикостероиды).

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

C ( риск не исключается )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Орципреналин:

Источник

Орципреналина сульфат

Наименование:

Орципреналина сульфат (Orciprenalini sulfas)

Фармакологическое действие

Препарат является стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа, действует на бета- и бета-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета2-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию (учащение сердцебиений) и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина эффект наступает через 10-15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4-5 ч.

Показания к применению

Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани), а также нарушения атриовентрикулярной проводимости (нарушения проведения возбуждения по проводящей системе сердца).

Способ применения

Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Взрослым для профилактики бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) назначают по 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в сутки. Для купирования (снятия) бронхоспазма — по 1-3 дозы с интервалом 4 ч. Интервал между ингаляцией каждой дозы — 5 мин. Для этой цели применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном. Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают также ориипреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по 1/2-1 таблетке 3-4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч. Внутрь назначают по 20-40 мг 2-4 раза в сутки. При затянувшемся приступе бронхиальной астмы вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мг. В случае необходимости — внутривенно струйно медленно в дозе 0,25-0,5 мг в изотоническом растворе натрия хлорида или внутривенно капельно в дозе 5-10 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, скорость введения — 10-20 капель в мин до появления отчетливого терапевтического эффекта (дозу и скорость введения определяют с учетом частоты сердечных сокращений). Детям в возрасте до 1 года назначают парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) по 0,1-0,2 мг/сутки; в возрасте 2-3 лет — внутрь по 20 мг в сутки в 4 приема или внутримышечно или подкожно 0,15-0,3 мг в сутки; в возрасте 4-7 лет — внутрь 20-40 мг в сутки в 4 приема, внутримышечно или подкожно 0,2-0,4 мг в сутки; в возрасте 8-14 лет — внутрь 40-60 мг в сутки в 4 приема, внутримышечно или подкожно 0,5 мг в сутки; в возрасте 15-18 лет — внутрь 40-80 мг в сутки в 4 приема, внутримышечно или подкожно 0,5-1 мг в сутки. Детям старше 3 лет можно назначать аэрозоль по 1 дозе.

Побочные действия

Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Противопоказания

Такие же, как и для изадрина.

Форма выпуска

В аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.

Условия хранения

Список А. Аэрозоль хранить вдали от огня и источников тепла.

Синонимы

Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасазол.

Источник

Орципреналина сульфат (Orciprcnalinisulfas)

Синонимы: Алупент, Астмопент, Алотек, Астор, Дозалупент, Метапротеренолсульфат, Новасмазол.

Фармакологическое действие. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину. Препарат вляется стимулятором бета-адренорецепторов смешанного типа,действует на бета- и бета-адренорецепторы. Облегчает атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца).

Показания к применению. Нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Способ применения и дозы. При атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0,5-1 мл 0,05% раствора, или внутримышечно, или подкожно 1-2 мл. При необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии. Для инфузии разводят содержимое 1-2 ампул по 10 мл 0,05% раствора (всего 5-10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10-20 капель в минуту.

Для профилактики приступов при синдроме Адамса-Стокса-Морганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца), при абсолютной брадиаритмии (очень редких и неритмичных сокращениях сердца) и при интоксикации (отравлении) препаратами наперстянки назначают внутрь по ‘/2-1 таблетке (взрослым) 6-10 раз в сутки, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.

Побочное действие. Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако при его применении возможны побочные явления, такие же, как при приме

нении изадрина. При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз.

Форма выпуска. 0,05% раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг); таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте.

Источник

Орципреналин (Orciprenalin), инструкция по применению

Международное наименование — orciprenalin.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — орципреналина сульфат. Таблетки 0.02 г. 2% раствор для приема внутрь и ингаляций ( 1 мл содержит 0.02 г). 5% раствор для ингаляций (1 мл- 0.05 г). Дозированный аэрозоль — 1 доза содержит 0.00075 г орципреналина сульфата. 1 ампула (1 мл) — 0,0005 г и 1 ампула (10 мл)- 0.005 г орципреналина сульфата.

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Стимулятор бета-адренергических рецепторов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, купирует бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы бронхов. На бета-1 -адренорецепторы действует в значительно меньшей степени, улучшает функции проводимости и сократимости миокарда. Максимальный эффект развивается через 60-90 минут, продолжительность действия 3-6 часов.

Показания к применению Орципреналина. Бронхиальная астма, бронхиальная обструкция при хроническом бронхите и эмфиземе легких. Аэрозольная форма, кроме того, назначается в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, кортикостероидами и др. препаратами, вводимыми ингаляционно. Препарат может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке. Нарушения проводимости сердца, приступы Морганьи-Эдем-Стокса. Брадикардия при передозировке наперстянки, остановка сердечной деятельности. Назначается в случаях, когда пейсмекер либо не показан, либо его нет в наличии. Лечение бронхоспазма, вызванного бета-адреноблокаторами.

Режим дозирования. Внутрь взрослым назначается по 20-40 мг 2-4 раза в сутки, (1-2 таблетки или 10-20 капель 2% раствора). Внутрь детям препарат применяется 4 раза в день, на один прием назначается: младенцам — по 3-7 капель 2% раствора; 1-3 года-по 5-10 капель 2% раствора; 4-7 лет-5-10 мг 4 раза в сутки; 8-14 лет — 10-15 мг; 15-18 лет- 10-20 мг 4 раза в сутки.
Подкожно и внутримышечно взрослым назначается по 0.5-1 мг.
Внутривенно взрослым — 0.25-0.5 мг медленно, в физиологическом растворе.
Детям при парентеральном введении применяются следующие дозировки: до 12 месяцев -0.1-0.2 мг в сутки, 2-3 лет -0.15-0.3 мг в сутки, 4-7 лет — 0.2-0.4 мг в сутки, 8-14 лет -0.5 мг в сутки, 15-18 лет — 0.5-1 мг в сутки.
Ингаляция аэрозоля. При использовании дозированного аэрозоля с профилактической целью выполняется 1-2 вдоха 3 раза в день, для купирования приступов 1-2 вдоха, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные ингаляции. Интервал между вдохами — 5 мин.

Дальнейшая ингаляция возможна через 4 часа. У детей старше 3 лет применяют 1 дозу аэрозоля. В ингаляциях при использовании электрических ингаляторов взрослым назначается 1% или 5% раствор 10-15 доз, детям 5-10 доз (в ингалятор вносят 2-4 капли); при использовании респираторов с перемежающимся положительным давлением — взрослым 2-4 капли раствора (разведенного в 3 мл физиологического раствора), вдыхать 5 мин. При использовании 5% раствора — ручным ингалятором: взрослым 5-10 доз, детям — 5 лоз.

При неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых вводят 0.25 — 0,5 мг препарата (1/2-1 ампула по 1 мл) внутривенно или 0.5-1 мг (1-2 ампулы по 1 мл) внутримышечно или подкожно. При необходимости препарат вводят внутривенно капельно 5-10 мг (1-2 ампулы по 10 мл) в 250 мл физиологического раствора или 5% глюкозы и вводят со скоростью 10- 20 капель в 1 минуту до появления терапевтического эффекта (доза и скорость введения определяются частотой сердечных сокращений). Орципреналин для длительного лечения и профилактики приступов Морганьи-Адам-Стокса по 10-20 мг (1/2-1 таблетке) 6-10 раз в день.

Побочное действие. Тахикардия, как повышение так и снижение артериального давления, беспокойство, нарушение сна, подавленность, тремор, дрожь, тошнота, рвота, судороги. Редко — головная боль, чувство давления в груди, диспептические явления, стенокардия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы. При длительном использовании аэрозоля — деструкция мерцательного эпителия.

Противопоказания. Гипертиреоз, субаортальный стеноз, выраженная тахикардия, тахиаритмии, мерцание желудочков.

Особые указания. С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при тяжелых органических заболеваниях сердца: ишемической болезни сердца, застойной сердечной недостаточности. Не следует применять совместно с другими бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков. С осторожностью — совместно с ингибиторами МАО. Бета-блокаторы блокируют действие орципреналина. Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.

Производители. Алупент (Alupent) Boehringer Ingelheim, Германия: Алупент (Alupent) Zdravle, Югославия (по лицензии Boehringer Ingelheim, Германия); Астмопент (Astmopent) Polfa,Польша.

Применение препарата Орципреналин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источник