- Эфедрин
- Показания к применению
- Возможные аналоги (заменители)
- Действующее вещество, группа
- Лекарственная форма
- Противопоказания
- Как применять: дозировка и курс лечения
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Особые указания
- Применение при беременности и лактации
- Взаимодействие
- Эфедрина гидрохлорид
- Аналоги (дженерики, синоніми)
- Діюча речовина
- Фармакологічна група
- Рецепт
- Міжнародний:
- Россия:
- Фармакологічні властивості
- Спосіб застосування
- Для дорослих:
- Для дітей:
- Показання
- Протипоказання
- Побічні ефекти
- Лікарська форма
Эфедрин
Показания к применению
Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Капли назальные, раствор для инъекций, таблетки, таблетки [для детей]
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, бессонница, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.
C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, п/к, в/м, в/в, местно.
При бронхиальной астме и др. аллергических заболеваниях — внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
Детям в качестве бронхорасширяющего или стимулирующего ЦНС ЛС — внутрь, в/в или п/к — 3 мг/кг или 100 мг/кв.м/сут в 4-6 разделенных дозах.
При бактериемии и перед спинальной анестезией — п/к и в/м, взрослым — по 20-50 мг 2-3 раза в день.
Высшие дозы для приема внутрь и п/к введения: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг.
При артериальной гипотензии — п/к, в/в струйно (медленно), по 20-50 мг (0.4-1 мл 5% раствора), или 750 мкг/кг, или 25 мг/кв.м, или в/в капельно, в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг. Дозу можно вводить повторно под контролем АД.
В офтальмологической практике — 1-5% раствор, при вазомоторном рините — 2-3% раствор.
Для детей: как сосудосуживающее средство — в/в или п/к, по 750 мкг/кг или 25 на 1 кв.м поверхности тела 4 раза в сутки, в соответствии с реакцией больного.
Фармакологическое действие
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает ОПСС и системное АД, увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая т.о. их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Начало терапевтического эффекта после приема внутрь — через 15-60 мин, продолжительность действия — 3-5 ч, при в/м введении 25-50 мг — 10-20 мин и 0.5-1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, нарушение сна; менее часто — слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна — судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна — необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота; менее часто — сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна — изжога.
Со стороны мочевыводящей системы: менее часто — затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Прочие: менее часто — повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.
Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.
Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно — альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Особые указания
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение АД, объема мочи, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать препарат и содержащие его ЛС в конце дня и перед сном.
Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0.9% NaCl, содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Препарат нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
При назначении препарата для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми ЛС, стимулирующими родовую деятельность (например вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.
Если АД у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., использовать не рекомендуется.
В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления наркоманами.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).
Применение при беременности и лактации
Противопоказан при беременности и лактации.
Взаимодействие
Применение ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.
ЛС, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие Ca2+ и Mg2+, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарботат), увеличивают T1/2 и риск возникновения интоксикации.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и ССС.
Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бета-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.
Увеличивает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект препарата и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на ЦНС мазиндола, метилфенидата.
Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в т.ч. побочные).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, кофенина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).
Источник
Эфедрина гидрохлорид
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг подкожно 1 раз в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Капли для носа. По 5 капель в ноздрю через 3 часа.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2% Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 3 раза в день перед едой.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01 Sacchari 0,2 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 2 раза в день ребёнку 7 лет.
Россия:
Рецептурный бланк — 148-1/у-88
Фармакологічні властивості
Сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие
Спосіб застосування
Для дорослих:
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. — подкожное или внутримышечное введение;
при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. При энурезе назначают перед сном. При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг).
Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г. В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) — 2-3% растворы. Эфедрин применяют только по назначению врача. Эфедрин не следует применять длительно. Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Для дітей:
Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года — по 0,002-0,003 г; 2-5 лет — 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет — 0,01-0,02 г на прием.
Показання
Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС);
бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии);
нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).
Протипоказання
Бессонница, гипертензия (подъем артериального давления), атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз (заболевание щитовидной железы).
Побічні ефекти
— Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, нарушение сна; менее часто — слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна — судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.
— Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна — необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
— Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота; менее часто — сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна — изжога.
— Со стороны мочевыводящей системы: менее часто — затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Прочие: менее часто — повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции реакции на компоненты Эфедрина гидрохлорида, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.
Передозировка Эфедрина гидрохлоридом.
Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.
Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения Эфедрина гидрохлорида или введение временно прекратить, если неэффективно — альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Лікарська форма
Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
Источник