Рецепт по фармакологии метопролол

Метопролол: дозировка, побочные эффекты

Тремор, мигрени, артериальная гипертония – на первый взгляд не связанные друг с другом симптомы. Однако в некоторых случаях при каждом из трех состояний может быть назначен один и тот же препарат – Метопролол.

Форма выпуска Метопролола

Метопролол выпускается в форме таблеток для системного лечения. В качестве основного вещества выступаетметопролола тартрат, который может содержаться в количестве 25мг, 50мг или 100мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты:

Лекарственное средство относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Цена препарата Метопролол

Если не выбирать лекарство под другими торговыми названиями, можно приобрести менее чем за 100 рублей упаковку из 60 таблеток, в каждой из которых содержится 25мг активного вещества.

Таблетки Метопролол: от чего

К основным направлениям воздействия Метопролола относят:

Прием лекарственного средства стабилизирует кровяное давление, если оно было повышено в результате стресса или после физического напряжения. Кроме того, благодаря антиангинальному эффекту, снижается чрезмерная частота пульса и потребности миокарда в молекулах кислорода.

В результате курсового приема Метопролола повышается способность организма переносить физические нагрузки, снижается риск развития стенокардии, делая приступы не такими частыми, как до начала лечения. Лекарство помогает восстанавливать синусный ритм, нормализовать ЧСС, предотвратить развитие мигрени.

При небольших терапевтических дозах Метопролол не оказывает системного воздействия на другие органы, а также на углеводный обмен, в отличие от аналогов. Прием препарата на протяжении нескольких лет снижает уровень содержащегося в крови холестерина.

Метопролол: инструкция по применению

В зависимости от заболевания, назначают свою дозу активного вещества. При стенокардии принимают трижды в день по 50 мг. Тахиаритмия, Тиреотоксикоз, и гиперкинетический кардиальный синдром лечится однократным или двукратным приемом препарата в дозировке 50мг.

В качестве профилактики мигрени принимают 25мг препарата каждые 4 часа в течение дня, но не более 200мг/сут.

При инфаркте миокарда разовая доза определяется лечащим врачом, объективно оценившего состояние больного. Важными показаниями, влияющими на размер дозы, являются частота пульса, высота пиков сердечной мышцы на ЭКГ, а также уровнем артериального давления в момент поступления в медучреждение.

Людям возрастной категории 60+ как правило не рекомендуется начинать лечение с дозы, превышающей 50мг в сутки.

Передозировка Метопрололом

При приеме любого медикамента необходимо соблюдать рекомендованные дозировки. Употребление Метопролола сверх нормы ведет к следующим побочным эффектам:

резкое снижение артериального давления;

Кроме того, передозировка может привести к обморочному состоянию, остановке сердца или коме.

О том, что пациент принял лекарство в дозе, превышающей норму, можно догадаться спустя 20 минут по симптоматике. Для спасения пациента необходимо осуществить промывание желудка, дать энтеросорбент. Если давление больного упало ниже критической отметки, применяют допамин и норэпинефрин. Может быть установлен электростимулятор трансвенозным методом. Если появились судороги, вводят струйно диазепам. При выраженном бронхоспазме, вызванном передозировкой Метопрололом, применяют бета-2-адреностимуляторы длительного или краткосрочного действия.

Побочные эффекты Метопролола

Прием Метопролола в редких случаях может вызывать ряд побочных эффектов:

снижение концентрации внимания;

Реже встречается негативное воздействие на орган зрения: сухость слезного канала, синдром сухого глаза и болезненность.

Со стороны пищеварительного тракта – нарушение вкуса и снижение функции печени. Кроме того, встречаются и кожные реакции в виде фотодерматоза. Если пациент имеет на коже проявление псориаза, область поражения может увеличиться или перейти в острую стадию. У некоторых пациентов усиливается интенсивность потоотделения.

Со стороны дыхательной системы – появляется заложенность носа, бронхоспазм или одышка.

Метопролол и беременность

Как правило, будущим мамам Метопролол не назначают, так как он может стать причиной развития гипогликемии у плода. Другими факторами риска для будущего ребенка являются снижение артериального давления и внутриутробные нарушения развития.

Особые указания

Метопролол стараются не принимать одновременно с диуретиками, симпатолитиками и другими гипотензивными средствами, так как это сочетание с высокой долей вероятности приведет к опасному и резкому снижению кровяного давления, вплоть до потери сознания.

При одновременном приеме с кумаринами увеличивается период антикоагулянтного эффекта. А нейролептики, антидепрессанты, снотворные и различные седативные препараты, в том числе содержащие этанол, увеличивают угнетающий эффект метопролола на центральную нервную систему.

Ингибиторы МАО не назначаются с Метопрололом из-за риска резкого падения артериального давления.

Приобрести препарат можно только с рецептом от лечащего врача. Хранят лекарство в сухом, темном, прохладном месте, температура которого не превышает +25˚C.

Когда больной принимает Метопролол, лечащий врач регулярно следит за уровнем его сахара, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений. Если пациент располагает тонометром дома, он должен вести дневник показателей, и при первых признаках брадикардии обратиться к лечащему врачу.

Прекращают лечение постепенно, так как резкий отказ от курса ведет к синдрому отмены. На протяжении десяти дней постепенное снижение дозы позволяет прийти к завершению лечения.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

МЕТОПРОЛОЛ — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: метопролола тартрат (в пересчете на 100% вещество) — 50 мг и 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный сорт «Экстра», поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный медицинский, тальк, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета₁-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) угнетает проводимость и возбудимость снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂— адренорецепторов) которое через 1-3 дня возвращается к исходному а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС) восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии мерцании предсердий синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 35 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови — 10%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками.

Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией;

— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия) профилактика приступов стенокардии;

— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

— гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата другим бета-адреноблокаторам;

— АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

— синдром слабости синусового узла;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин интервал PQ более 024 сек систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);

— одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— пациентам получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.

С осторожностью:

Сахарный диабет метаболический ацидоз нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) миастения AV блокада I степени тиреотоксикоз депрессия (в т.ч. и в анамнезе) псориаз нарушение функции печени аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин) пожилой возраст хроническая обструктивная болезнь легких бронхиальная астма нарушения периферического кровообращения феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).

Беременность и лактация:

При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии артериальной гипотензии гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью.

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.

Максимальная суточная доза 200 мг.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда

200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Стенокардия аритмии профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией

100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

У пожилых больных при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин) а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость слабость головная боль замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно) депрессия беспокойство снижение концентрации внимания сонливость бессонница «кошмарные сновидения» спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти миастения галлюцинации астения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения снижение секреции слезной жидкости сухость и болезненность глаз конъюнктивит звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия сердцебиение выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия (головокружение иногда потеря сознания). Редко — снижение сократительной способности миокарда временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней одышка) аритмии проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения похолодание нижних конечностей синдром Рейно) кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота боль в животе сухость слизистой оболочки полости рта диарея запор изменение вкуса гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница кожный зуд сыпь обострение течения псориаза псориазоподобные кожные реакции гиперемия кожи экзантема фотосенсибилизация усиление потоотделения обратимая алопеция.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных получающих инсулин) редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом) гипотиреоз.

Со стороны дыхательной системы: ринит бронхоспазм одышка при физическом усилии.

Прочие: боль в спине или суставах артралгия как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела снижение либидо и/или потенции.

Передозировка:

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия головокружение тошнота рвота цианоз выраженное снижение АД аритмия желудочковая экстасистолия бронхоспазм обморок при острой передозировке — кардиогенный шок потеря сознания кома AV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) судороги остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД брадикардии и сердечной недостаточности — в/в с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 05-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона постановка искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме следует ввести в/в бета₂-адреномиметики.

Взаимодействие:

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости — при применении метопролола с верапамилом дилтиаземом антиаритмическими средствами (амиодароном) резерпином метилдопой клонидином гуанфацином средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Бета-адреномиметики теофиллин кокаин этрогены (задержка ионов натрия) индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС — с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии усиление ее выраженности и удлинение маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия потливость повышение артериального давления).

При сочетании с гипотензивными средствами диуретиками нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин пероральные контрацептивы фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина) особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания:

Контроль за больными принимающими бета-адреноблокаторы включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств назначаемых внутрь следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин при нагрузке — не более 110 уд/мин.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета₂-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача- анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием) отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин) артериальной гипотензий (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

30 таблеток в банку полимерную с крышкой контроля первого вскрытия или в банку из стекла типа БТС.

Каждую банку 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Не использовать после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Биохимик ОАО, 430030, Мордовия Республика, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия

Источник