Рецепт сальбутамола для инъекций

Сальбутамол — инструкция по применению

(SALBUTAMOL)

Регистрационный номер— ЛСР-006937/10

Торговое название — Сальбутамол

Международное непатентованное название— Сальбутамол

Химическое название:
бис(1RS)-2-[(1,1-диметилэтил)амино]-1-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]этанол] сульфат. Лекарственная форма— аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав препарата:
Активное вещество: сальбутамола сульфат 0,1208 мг в одной дозе (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).
Вспомогательные вещества: олеиловый спирт, этанол (спирт этиловый ректификованный), пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a). Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание:
Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: R03AС02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Сальбутамол является селективным агонистом ß₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на ß₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на ß₁-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.
Фармакокинетика.
После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или оседает на слизистой оболочке ротоглотки и затем проглатывается. Фракция, осевшая на слизистой оболочке дыхательных путей, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Период полувыведения сальбутамола 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4′-О-сульфата (фенольный сульфат). Незначительная часть выводится с желчью (4%), с калом. Большая часть дозы сальбутамола экскретируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1. Бронхиальная астма:
— купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
— предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
— применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
— Детский возраст до 2-х лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
при наличии в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных ß-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Беременным женщинам сальбутамол можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Вероятность проникновения сальбутамола в грудное молоко не исключена, поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Сальбутамол аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста). Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.
Дети. Длительная поддерживающая терапия при бронхиальной астме и ХОБЛ в составе комплексной терапии: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора.

Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2. Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3. Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4. Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5. Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.

6. Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец с верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание, насколько это возможно.
7. Если необходимо, выполнить следующую ингаляцию. Для этого следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком.
ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно, непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует применять препарат после тренировки перед зеркалом. Если по бокам рта появится „облачко”, то необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2. Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной водой.
3. Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4. Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и > 1/1000 и > 1/10 000 и ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы ß-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол. Правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции необходимо для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов ß₂-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении бронхиальной астмы может вызывать синдром «рикошета» (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами ß₂-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Поскольку Сальбутамол может вызывать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза. По 200 доз (по 12 мл) в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой и защитным колпачком, а также инструкцией по применению помещают в пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей.
Предохранять от падений и ударов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРЕДПРИЯТИЕ-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр.1

ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ЗАО «Биннофарм»
Адрес: Россия, 124460, Москва, г. Зеленоград, проезд 4-й Западный, д. 3, стр. 1.

Источник

Сальбутамол – концентрат, сироп, таблетки

Показания к применению

Внутрь — бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Парентерально — бронхоспастический синдром (купирование).

Парентерально с последующим переходом на прием внутрь): угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания); операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (при использовании в качестве бронхолитика), период лактации, детский возраст (младше 6 лет — для таблеток, младше 2 лет — для раствора для приема внутрь и сиропа).

Для в/в введения в качестве токолитика (дополнительно) — инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).C осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, тахиаритмия, феохромоцитома, беременность, период лактации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, сахарный диабет, эпилепсия, судороги, стеноз ЖКТ (в т.ч. пилородуоденальный)

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет — 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 32 мг. Детям 6-12 лет — 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза — 24 мг/сут; 2-6 лет — 1-2 мг (0.1 мг/кг) 3-4 раза в сутки.

Таблетки пролонгированного действия: взрослым и детям старше 12 лет — по 4-8 мг каждые 12 ч; максимальная доза — 32 мг/сут (16 мг каждые 12 ч); детям 6-12 лет 4 мг каждые 12 ч, максимальная доза — 24 мг/сут (по 12 мг каждые 12 ч). Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.

Внутривенно — при тяжелом бронхоспазме в/в болюсно в течение 2-5 мин по 0.25 мг (4 мкг/кг) при необходимости каждые через 15 мин или инфузионно, по 0.005 мг/мин с увеличением дозы при необходимости через 15-30 мин интервалы до 0.01-0.02 мг/мин. Для приготовления раствора для в/в введения необходимой концентрации 0.01 мг/мл 5 мг раствора сальбутамола разбавляют 500 мл растворителя (воды для инъекций, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы).

В качестве токолитического средства — в/в капельно, 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения (20-40 кап/мин) зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120/мин). Далее проводится пероральная поддерживающая терапия — по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения — 14 дней.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.

Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.

Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма.

Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие — снижает тонус и сократительную активность миометрия.

После приема внутрь непролонгированных лекформ начало эффекта — в течение 30 мин, максимум — 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность — 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.

Побочные действия

Часто — сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение;

менее часто — головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость;

редко — аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.Передозировка. Симптомы острого отравления: стенокардия, тахикардия (с ЧСС до 200 ударов в минуту), сердцебиение, аритмия, головокружение, сухость во рту, усталость, головная боль, гипергликемия (сменяющая гипогликемию), снижение или повышение АД, гипокалиемия, бессонница, недомогание, тошнота, нервное напряжение, судороги, тремор.

Лечение: симптоматическое, при передозировке таблетированных форм препарата — промывание желудка, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).

Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) — незаращение костей черепа.

Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку он может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.

Взаимодействие

Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом и вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Однократное применение сальбутамола снижает концентрацию дигоксина на 16-22% на фоне 10-дневной терапии последним (клинического значения не имеет, следует осуществлять мониторинг концентрации дигоксина в крови).

Вероятное увеличение ЧСС и АД на фоне приема сальбутамола может обусловливать необходимость коррекции дозы гипотензивных и антиангинальных препаратов.

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа — тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Источник