Рецепт тестостерона смесь эфиров

Сустанои-250 мг — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Сустанои ® -250

Группировочное название: Тестостерон (смесь эфиров)

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G03BA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (C_max) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение: В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ (см. сокращение выше).
Метаболизм: Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Показания
Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

• Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
• Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью

• У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
• Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков.
• Сахарный диабет.
• Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.
• Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
• Детский возраст.

Применение при беременности и лактации
Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.

Способ применения и дозы:

Побочное действие
Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

• Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
• Со стороны системы крови: Полицитемия
• Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)
• Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
• Со стороны опорно-двигательной системы: Миалгия
• Со стороны сердечнососудистой системы: Повышение артериального давления
• Со стороны желудочно-кишечного: тракта Тошнота
• Со стороны кожных покровов: Зуд, угри
• Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
• Влияние на лабораторные показатели: Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Передозировка
Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Особые указания
Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:

• Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
• Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250 и пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета.
Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке

Условия хранения
При температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
«Н.В. Органон» (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шеринг-Плау» 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2

Источник

Омнадрен 250

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит

действующие вещества: Тестостерона пропионат 30 мг, Тестостерона фенилпропионат 60 мг, Тестостерона изокапронат 60 мг, Тестостерона капронат 100 мг

вспомогательные вещества: бензиновый спирт, арахисовое масло для инъекций.

Описание лекарственной формы: прозрачная, масляная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Омнадрен 250 является смесью разных эфиров тестостерона в масляном растворе. Тестостерон является андро-генным гормоном. Вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига. Гормон необходим для формирования яичек, предстательной железы, семенных пузырьков и развития вторичных и третичных половых признаков, влияет на сперматогенез. Имеет ключевое значение в стимуляции и поддерживании сексуальной функции у мужчин.

Препарат обладает анаболическим действием, увеличивает массу скелетной мускулатуры, увеличивает содержание минеральных солей в костях, стимулирует образование эритропоэтина в почках, повышает уровень гемоглобина в крови.

У здоровых мужчин введение экзогенного тестостерона угнетает выделение эндогенного гормона, путем торможения секреции лютеинизирующего гормона (LH).

В больших дозах препарат подавляет сперматогенез, влияя на обратное торможение секреции фолликулостимулирующего гормона (FSH).

У мужчин с функциональной недостаточностью гипофиза, тестостерон устраняет симптомы гипогонадизма.

Если импотенция не вызвана гипопонадизмом, то применение препарата не приносит результатов.

Введение тестостерона женщинам оказывает, по сравнению с эстрогенами, антагонистическое действие. Вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза и подавляет функцию молочных желез. Во время лечения могут наблюдаться явления маскулинизации.

Фармакокинетика

Подбор эфиров тестостерона продиктован различной скоростью их всасывания и выведения; обеспечивая непрерывное, равномерное андрогенное действие тестостерона в течение 4 недель после одноразового введения. Тестостерона прогшонат оказывает быстрое действие сразу после введения и продолжительностью до 24 часов. Тестостерона изокапронат и тестостерона фенилпропионат практически обладают подобным по продолжительности действием, которое начинается через 24 часа и продолжается до 2 недель. Тестостерона капронат начинает свое действие в период, когда влияние тестостерона изокапроната и фенилпропионата прекращается. В крови тестостерон связывается (около 98’%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Биотрансформация наступает в печени до различных 17-кетостероидов, которые после соединения с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой в количестве около 90%. С калом выводиться 6% принятой дозы в несвязанном виде.

Период полувыведения тестостерона составляет 10-100 мин.

Показания

У мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis); дефицит андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм), бесплодие (некоторые виды, вызванные нарушением сперматогенеза).

У женщин — остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак молочной железы, рак яичников, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром.

Омнадрен 250 иногда применяют при различных формах гермафродитизма, когда имеются показания для вирилизации наружных половых органов.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, установленная или подозреваемая карцинома предстательной железы, гинекомастия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, сердечная недостаточность, почечная или печеночная недостаточность, применение у мальчиков в препубертатном периоде.

У женщин: беременность и период кормления грудью.

Не применять у астеников и мужчин преклонного возраста.

Способ применения и дозы

Вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.

Обычно назначают по 1 мл один раз в 4 недели.

Первичный мужской гипогонадизм
В зависимости от степени недостаточности половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Омнадрен 250 вводят внутримышечно каждые 7-14-21 день.

Вначале препарат вводят каждые 7-14 дней, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.

Омнадрен 250 вводят 1 раз в 14 дней, а после наступления терапевтического эффекта — 1 раз в 21 день.

Бесплодие у мужчин (азоспермия. олигоспермия)

Омнадрен 250 назначают по 2 мл 1 раз в две недели.

В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом.

Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 1мл 1 раз в 2-3 недели; при раке молочной железы и яичников по 1-2 мл через 1-2 недели, лечение длительное.

Предостережения, контроль терапии

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолизиса. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При нарастающей гиперкальциемии следует отменить препарат. У женщин, при лечении андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за уровнем кальция в моче и сыворотке крови.

При лечении высокими дозами андрогенных препаратов следует контролировать уровень гемоглобина в крови и гематокрит.

Появляющиеся симптомы гепатита, желтуха или изменение функциональных показателей печени являются поводом для отмены андрогенных препаратов и выяснения этиологии этих изменений. Следует контролировать функциональное состояние печени.

У мужчин преклонного возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. Перед и после лечения необходимо исследовать предстательную железу и контролировать уровень PSA.
Возникшие периферические отеки у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек может быть поводом для отмены препарата.

Андрогенную терапию больным с замедленным половым созреванием следует назначать с осторожностью.

Необходимо контролировать состояние костной системы каждые 6 мес.

Применение препарата Омнадрен 250 в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений.

Беременность и период кормления грудью

Недопустимо применение препарата во время беременности.

При необходимости лечения препаратом в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов.

Не обнаружено непосредственного влияния Омнадрена 250 на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов.

Возможное нарушение вышеуказанных функций может наступить в связи с появлением сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Эндокринная и мочеполовая система —
женщины: нарушение менструации и аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация;
мужчины: гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза.

Кожа — гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри.

Нарушения водно-электролитного состояния — задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.

Пищеварительная система — тошнота, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, «печеночная» пурпура или опухолевые новообразования печени.

Свертывающая система крови — торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь, полицитемия.

Центральная нервная система — нарушения либидо, головные боли, страх, парестезия.

Метаболические нарушения — повышение уровня холестерина в плазме крови.

У мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.

Другие — воспаление и болезненность в месте инъекции.

Взаимодействие

У больных, принимающих противосвертывающие средства внутрь, необходимо вести постоянное наблюдение за свертываемостью крови при одновременном применении андрогенных препаратов, особенно в начале лечения или отмены препаратов.

У больных сахарным диабетом андрогенные препараты могут уменьшать уровень глюкозы и потребность в инсулине.

Применение андрогенных препаратов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами увеличивает риск появления периферических отеков, особенно у лиц с заболеваниями печени или сердца.

Иногда препараты, активирующие «печеночные» ферменты — рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты. фенилбутазон, фенитоин, примидон могут снижать эффект тестостерона.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре от 15°С до 25°С, в защищенном от света месте. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

В случае осаждения хлопьев в масляном растворе, следует поместить ампулу на несколько минут в теплую воду (37°С).

Срок годности — 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник