Рецепты по фармакологии лидокаин

Лидокаин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D.t.d: N. 10 in ampull.
S: Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл); для проводни­ковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% — 5 ml
D.S. закапывать по 2 капли в каждый глаз для анестезии роговицы.

Rp.: Sol. Lidocaini 2 % 2 ml
D. t. d. № 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора, для обезболивания плечевого и крестцового сплетений

Россия:

Фармакологическое действие

Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий выраженным местноанестезирующим действием.

Лидокаин вещество группы амидов, оказывающее выраженное мембраностабилизирующее действие, вследствие чего снижается проведение импульса по нервным структурам.
Лидокаин угнетает транзиторное повышение проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия и калия (в меньшей степени), которое развивается в ответ на раздражитель.
При применении препарата отмечается в первую очередь угнетение болевой чувствительности, после чего снижается тактильная чувствительность и ощущение тепла.
При системной абсорбции лидокаин может стимулировать или угнетать центральную нервную систему, а также снижать сердечную проводимость и вызывать развитие периферической вазодилатации.

При местном применении препарата Лидокаин аэрозоль активный компонент хорошо проникает в ткани и оказывает местноанестезирующий эффект, который развивается в течение 1-5 минут.
Некоторая часть лидокаина при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60 минут, терапевтически значимые концентрации сохраняются в течение 7-8 часов.
Метаболизм лидокаина происходит в печени. Период полувыведения лидокаина достигает 1,6 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками.

Способ применения

Для взрослых:

В кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе 1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со скоростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в дозе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения. В/м вводят по 2–4 мг/кг (максимальная разовая доза — 200 мг) с интервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких дозах — по 800 мг каждые 3–4 ч. При инфаркте миокарда до госпитализации с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная доза — 200–300 мг). При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 2% или 10–20 мл 1% р-ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р-ра; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р-ра лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–2 мл 5% р-ра. Максимальная доза 5% р-ра лидокаина составляет 4 мл.

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Для детей:

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большей разведении (0,5%, 1%). Максимальная разовая доза лидокаина — 3 мг / кг массы тела. Максимальную разовую дозу можно применять при повторном введении в течение 24 часов. Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза не должна составлять более 4 доз. Недостаточно данных о длительном применении 2% лидокаина местно детям до 3 лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от веса ребенка. Максимальная дозировка детям до 3-х лет — не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3:00, или 10 мл в течение 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости дозирования препарата необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата осуществляется после получения согласия родителей.

Показания

• инфильтрационная, терминальная, спинальная и проводниковая анестезия;
• лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда;
• купирование фибрилляции желудочков;
• вспомогательное средство при дефибрилляции сердца;в качестве растворителя (раствор лидокаина с концентрацией 10 мг/мл) для приготовления растворов для внутримышечного введения b-лактамных ан
• тибиотиков группы цефалоспоринов.
  Местная анестезия в офтальмологии:
• при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы);
• кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в т.ч. извлечение инородного тела и шовного материала);
• подготовка к офтальмологическим операциям.

Противопоказания

• AV-блокада III степени;
• гиповолемия;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Побочные действия

• Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.
• При применении в стоматологии: онемение языка и губ.
• Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз — возбужденное состояние, эйфория.
• Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
• Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго , слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение / понижение, артериального давления, боли в сердце, приливы.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции , включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость. Местные реакции: реакции в месте введения , ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин., Тромбофлебит, гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная / полная спинномозговая блокада, сопровождается артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговой пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и / или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл, в упаковке № 5´2; № 10. Раствор для инъекций 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл, в упаковке № 10´1; № 10.

Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные
5 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные

Источник

Лидокаин (Lidocain)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N014235/01 от 12.05.08 — Бессрочно Дата перерегистрации: 30.10.19

Лидокаин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл	1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг)	20 мг	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных форм — 12 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V d составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

T 1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T 1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Лидокаин

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I21	Острый инфаркт миокарда
I47.2	Желудочковая тахикардия
I49.0	Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
T46.0	Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в — 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: потеря чувствительности и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания к применению

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью следует применять при заболеваниях печени, сопровождающихся снижением печеночного кровотока.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Источник