Рецепты по фармакологии верапамил

Верапамил (Verapamil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: П N013974/01-2002 от 14.08.08 — Бессрочно

	Верапамил
		рег. №: П N013974/01-2002 от 14.08.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
верапамила гидрохлорид	40 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
верапамила гидрохлорид	80 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками — 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.

Показания препарата Верапамил

• лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
• лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
• лечение артериальной гипертензии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I20.0	Нестабильная стенокардия
I20.1	Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: развитие периферических отеков.

Противопоказания к применению

• выраженная брадикардия;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
• синотриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• острая сердечная недостаточность;
• одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Передозировка

Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.

Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила c:

• антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
• антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
• дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
• циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
• рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
• теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
• миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
• ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
• хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
• карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Условия хранения препарата Верапамил

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Источник

Верапамил таблетки пролонгированные — Алкалоид — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Состав

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серовато-голубого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание:При приеме внутрь около 90-92% верапамила всасывается в желудочно- кишечном тракте однако биодоступность невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Концентрация верапамила в плазме крови увеличивается постепенно. Максимальные концентрации в плазме крови составляют 8134 нг/мл. Т_mах составляет в среднем 475 часа. Относительно » высокие терапевтические концентрации в плазме крови (516 нг/мл) обнаруживаются и через 24 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы крови связывается около 90 % препарата.

Распределение:Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет в среднем 28 — 74 часа; при приеме повторных доз — 45 -12 часов. Период полувыведения из плазмы крови у лиц пожилого возраста увеличивается. Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм: Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Обнаружены 12 метаболитов. Основным метаболитом является норверапамил обладающий фармакологической активностью другие метаболиты в основном неактивны.

Выведение:Около 70 % принятой дозы препарата выводится с мочой а примерно 16 % или более выводится с калом в течение пяти дней при применении препарата внутрь. Около 3 — 4 % выводится из организма в неизмененном виде.

Показания:

— профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардия Принцметала);

— профилактика наджелудочковых тахикардий.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия кардиогенный шок синоатриальная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) синоатриальная блокада выраженная артериальная гипотензия синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии выраженной артериальной гипотензией левожелудочковой недостаточностью) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) беременность и период лактации.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Принимать во время еды или сразу после еды запивая небольшим количеством воды. Таблетки не разжевывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.

У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг. В случае пациентов которым показано медленное снижение артериального давления лечение следует начинать с ½ таблетки пролонгированного действия утром.

Максимальная суточная доза 360 мг.

Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.

Обычно Верапамил пролонгированного действия назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки утром при необходимости 240 мг утром и 120 мг ( ½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.

Более низкие начальные дозы 120 мг назначают пациентам с нарушениями функции печени и почек пожилым больным.

Профилактика приступов стенокардии

В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.

Профилактика наджелудочковых тахиаритмий

Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки.

У пациентов с нарушенной функцией печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным (в результате замедленного метаболизма лекарственного средства что зависит от степени выраженности нарушений функции печени). В таких случаях следует устанавливать дозу осторожно и лечение начинать с более низких доз верапамила используя верапамил в других лекарственных формах (таблетки по 40 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия синоатриальная блокада асистолия AV блокада I II и III степени брадиаритмическая форма мерцательной аритмии развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности снижение артериального давления сердцебиение тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головокружение сонливость заторможенность головная боль чувство усталости повышенная возбудимость тремор эритромелалгия или парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта:запор тошнота рвота кишечная непроходимость боль или чувство дискомфорта в животе.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов щелочной фосфатазы увеличение уровня пролактина.

Аллергические реакции: экзантема крапивница ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы периферические отеки очень редко — миалгия и артралгия. Сообщалось о случаях галактореи и импотенции гинекомастия гиперплазия десен.

Передозировка:

Выраженное снижение артериального давления (в некоторых случаях до уровней которые невозможно измерить) шок потеря сознания AV блокада I II степени часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма полная AV блокада с полной атриовентрикулярной диссоциацией выскальзывающий ритм остановка сердца синусовая брадикардия остановка синусового узла сердечная недостаточность асистолия синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при раннем выявлении (необходимо иметь в виду что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 часов после приема препарата внутрь) — промывание желудка рекомендуется во всех случаях если с момента приема препарата прошло не менее 12 часов а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10 % раствора кальция глюконата в виде внутривенной инъекции (225 — 45 ммоль) при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/час).

В случае атриовентрикулярной блокады II или III степени синусовой брадикардии остановки сердца: атропин изопреналин орципреналин или стимуляция сердца.

В случае артериальной гипотензии: допамин добутамин норэпинефрин (норадреналин). Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном назначении препарата Верапамила с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.

Назначение Верапамилапациентам длительно получающим препараты лития увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Одновременное применение с рифапицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности Верапамила.

Циметидин усиливает действие Верапамила.

Сочетанное применение с другими антигипертензивными средствами диуретиками вазодилататорами приводит к взаимному усилению их действия.

Комбинация с бета-адреноблокаторамиможет привести к усилению отрицательного инотропного эффекта увеличению риска развития нарушений AV проводимости брадикардии.

При одновременном приеме препарата Верапамил и дигоксина теофиллина циклоспорина или хииидина возможно повышение концентрации в крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии Верапамилом.

С гиполипидемическими средствами: аторвастатин(повышение уровня аторвастатина в сыворотке крови) ловастатин (повышение уровня ловастатина в сыворотке крови) симвастатин(увеличение AUC приблизительно в 26 раза и максимальной концентрации приблизительно в 46 раз симвастатина).

Пациентам получающим верапамил лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы следует начинать с возможно более низких доз которые постепенно увеличивают. Если необходимо назначить верапамил пациентам уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

Флувастатин правастатин и розувастатинне метаболизируются под действием изоферментов CYP3А4 поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

С алмотриптаном— увеличение AUC приблизительно на 20% и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24%.

Грейпфрутовый сок — увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.

Зверобой продырявленный — уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.

Доксорубицин — уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27%) и максимальной концентрации (приблизительно на 38%).

У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина. Гипогликемические средства (глибурид) — увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28%) AUC (приблизительно на 26%).

Аспирин (ацетилсалициловая кислота)— увеличение кровоточивости.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В зависимости от индивидуального ответа на лечение способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами может быть снижена что особенно важно в начале терапии.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре 15-25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Алкалоид АО, Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia, Республика Македония

Источник