Рецепты снотворных средств фармакология

СНОТВОРНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

К снотворным средствам относят препараты, способствующие наступлению сна. В процессе сна существуют две фазы: «медленного» и «быстрого» сна. Фаза «медленного» сна («синхронизированного») характеризуется за медленней биоэлектрической активности головного мозга, снижением обменных процессов, температуры тела, артериального давления, замедлением ритма сердечных сокращений; периодически повторяется на протяжении сна по 60-90 мин. На нее приходится 75-80 % всего времени сна у взрослого здорового человека. Фаза «быстрого» («десинхронизированного») сна характеризуется усилением биоэлектрической активности головного мозга, быстрыми движениями глазных яблок, учащением ритма сердечных сокращений и дыхания, повышением артериального давления, активизацией обмен­ных процессов, наличием сновидений. Продолжительность фазы быстрого сна — около 20 мин; она периодически сменяет фазу медленного сна, занимая 20-25 % всего времени сна.

Показанием к применению снотворных препаратов являются различные нарушения сна (гипосомнии), которые могут быть трех видов:

1) нарушение процесса засыпания — встречается у людей молодого возраста при переутомлении, неврозах и т. п. При нарушениях процесса засыпания рекоменду­ют снотворное короткой или средней продолжительности действия;

2) нарушение процесса сна без нарушения процесса засыпания — отмечается нормальное засыпание, но очень быстрое пробуждение; встречается у людей пожилого возраста с выраженным склерозом мозго­вых сосудов; рекомендуют снотворные короткого действия в момент пробуждения либо снотворные длительного действия — перед сном;

3) нарушение процессов и засыпания, и сна — встречается в любом возрасте при различных невротических состояниях. При подобных нарушениях сна увеличивается по времени фаза быстрого сна; сон может быть и продолжительным, но поверхностным, не приносящим отдыха; рекомендуют применять снотворные средства длительного действия, угнетающие фазу быстрого сна.

Все снотворные средства можно разделить на 5 групп: производные барбитуровой кислоты (барбитураты), соединения алифатического ряда, произ­водные бензодиазепина и препараты других химических структур, ГАМК- ергические средства и предшественники серотонина, препараты из разных групп.

ПРОИЗВОДНЫЕ БАРБИТУРОВОЙ КИСЛОТЫ

Барбитураты (производные барбитуровой кислоты) по продолжительнос­ти действия можно разделить на 2 группы: быстрого (короткого) действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) и продолжительного (длительного) действия (фенобарбитал и др.). Препараты быстрого действия (тиопентал, гексобарбитал натрия) применяют для неингаляционного наркоза, продолжительность их действия — 15-20 мин. Препараты длительного действия (фенобарбитал и др.) использу­ют в качестве снотворных и противосудорожных средств, продолжительность их действия 6-8 ч.

Назначать барбитураты в качестве снотворных средств целесообразно только в случаях серьезного расстройства сна, так как сон, вызываемый ими, характеризуется сокращением выраженности фаз быстрого сна. Повторное назначение производных барбитуровой кислоты приводит к значительному подавлению этих фаз. После отмены барбитуратов наблюдается резкое усиление и удлинение фаз бы­строго сна (феномен «отдачи»), что приводит к продолжительному (несколько недель) нарушению сна, ухудшению общего состояния больного. При повторном применении производных барбитуровой кислоты продолжительного действия наблюдаете материальная кумуляция препарата, что связано с медленным выведением его из организма. Даже при однократном приеме барбитуратов могут возникат явления «последействия», которые проявляются угнетенностью, слабостью, снижением работоспособности. К производные барбитуровой кислоты возможно привыкание и развитие лекарственной зависимости (психической и физической), что требует специального лечения. Наконец, возможны острые и хронические отравления барбитуратами.

Клиническая картина острого отравления барбитуратами проявляется в резком угнетении ЦНС и наступлении стадии глубокого наркоз (потеря сознания, болевой чувствительности, расслабление скелетной мускулатуры), которая затем переходит в стадию паралича с угнетением жизненно важных центров продолговатого мозга (резкое падение артериального давления, угнетение дыхания). Смерть наступает от паралича дыхательного центра и сердечно-сосудистой недостаточности.

Меры помощи: предотвратить всасывание лекарственного препарата (промывание желудка, введение адсорбирующих веществ, солевых слабительных, назначение сифонных клизм); ускорить выведение препарата из крови (введение плазмозамещающих растворов, мочегонных средств, щелочных растворов; гемодиализ); уменьшить фармакологическое действие препарата путем нормализации дыхания, устранения гипоксии, улучшения кровообращения. При легких формах отравления рекомендуется введение аналептиков (кордиамин, бемегрид), при тяжелых формах— только ИВЛ, гемодиализ (введение аналептиков нецелесообразно). Для профилактики пневмоний вводят сульфаниламиды, антибиотики. Оказание первой помощи при отравлении барбитуратами описана также здесь — ОКАЗАНИЕ ПЕРВОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ БАРБИТУРАТАМИ

Хроническое отравление барбитуратами проявляется в головокружении, слабости, сонливости, возможны галлюцинации, судороги. Отмечаются также нарушения функций печени, почек. Отмену производных барбитуровой кислоты следует проводить постепенно, имея в виду тот факт, что у больного может наблюдаться лекарственная зависимость и развиваться абстиненция. В таком случае наряду с постепенной отменой производных барбитуровой кислоты проводят симптоматическое лечение.

В связи с указанными особенностями действия барбитуратов на организм можно считать оправданным исключение из Государственного реестра лекарственных средств, разрешенных к применению в медицинской практике и к промышленному производству, многих препаратов этой группы: этаминал-натрия (нембутала), барбитал-натрия (мединала) и других (однако некоторое время указанные препараты еще будут отпускаться из аптек по ка позволяет срок их годности).

В настоящее время из препаратов продолжительного действия применяют фенобарбитал и эстимал.

ФЕНОБАРБИТАЛ (фармакологические аналоги: люминал) — оказывает противосудорожное, снотвор­ное и седативное действие. Фенобарбитал применяют для лечения эпилепсии, хореи, бессонницы, повышенной возбудимости нервной системы. Как снотворное ф енобарбитал вызывает сон длительностью 8 ч. Фенобарбитал н азначают в дозах по 0,1 г — как снотворное; по 0,025-0,05 г — как противосудорожное и седативное средство. Фенобарбитал п ротивопо­казан при нарушениях функций печени и почек. Форма выпуска ф енобарбитала : таблетки по 0,05 г и 0,1 г и порошок. Список Б.

Пример рецепта ф енобарбитала на латинском:

Rp.: Tab. Phenobarbitali 0,1 N. 12

D. S. По 1 таблетке за 30 минут до сна.

ЭСТИМАЛ ( фармакологические аналоги: барбамил, амитал, амобарбитал) — оказывает успокаиваю­щее и снотворное действие. Сон наступает через 20-30 мин и длится 6-8 ч. Побочные действия при применении эстимала: возможны аллергические реакции, головная боль. Эстимал про­тивопоказан при нарушениях функций печени и почек. Эстимал н азначают внутрь по 0,1-0,2 г. Форма выпуска э стимала : таблетки по 0,1 г. Список Б.

Источник

СНОТВОРНЫЕ — ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ ПРЕПАРАТОВ

Нарушения сна — частое явление, знакомое каждому. В нарушениях сна врачи видят важный симптом, указывающий на проблемы со здоровьем. Кроме того, бессонница является реакцией нервной системы и психики на перегрузки, отсутствие адекватного восстановления, длительные стрессы.

Бессонница — одна из самых частых форм нарушений сна. При проблемах со сном, особенно повторяющихся, обязательно покажитесь врачу.

Для восстановления сна используются много методик:

• устранение (по возможности) причины бессонницы,
• физиотерапия (электро-сон),
• водные процедуры (теплая ванная перед сном),
• физические нагрузки, психотерапия (аутогенная тренировка, релаксационные и трансовые методики),
• диета,
• массаж,
• рефлескотерапия и много других.

Но самым распространенным и удобным способом остается прием снотворных средств.

Использование снотворных имеет свои плюсы: удобны для одноразового и длительного приема, быстро действуют, оказывают общее успокоительное действие.

Есть и отрицательные стороны: вызывают сон неестественной структуры, многие снотворные при постоянном приеме вызывают зависимость, угнетение дыхания, общее торможение на следующий день после приема.

Основные группы снотворных средств

Барбитураты (препараты барбитуровой кислоты)

Самым первым официальным снотворным средством стал БАРБАМИЛ (веронал), который был открыт в 1903 году и стал родоначальником целой группы снотворных средств, называемых барбитуратами.

В связи с частыми побочными эффектами (угнетение дыхания, падение давления, нарушение координации и общее торможение, развитие психической и физической зависимости) и появлением более новых поколений снотворных использование барбитуратов сейчас стало редкостью.

К настоящему времени из этой группы осталось два препарата:

1. Фенобарбитал. Применяется как снотворное и противосудорожное средство. Широко применяется как часть многокомпонентных лекарств с обезболивающим, противосудорожным и успокоительным действием (пенталгин, паглюферал).
2. Циклобарбитал. Входит в состав препарата РЕЛАДОРМ. Обладает сильным снотворным действием.

Лекарства из группы барбитуратов являются сильнодействующими, поэтому их можно приобрести в аптеках только по специальным рецептам. Не рекомендованы для длительного приема из-за возможного развития зависимости.

Бензодиазепины (второе поколение снотворных)

Наиболее распространенная группа снотворных. Снотворное действие вызывается специфическим воздействием на бензодиазепиновые рецепторы мозга и усилением тормозящего действия ГАМК (гамма аминомасляной кислоты).

Обладают хорошей эффективностью, лучшей переносимостью и меньшими побочными эффектами по сравнению с барбитуратами. Из недостатков: возможна дневная сонливость и расслабление мышц, при длительном приеме развивается привыкание, вследствие чего для достижения снотворного действия необходимо повышать дозу.

Наиболее распространенные бензодиазепиновые снотворные:

Нитразепам (радедорм, эуноктин, нитрам). Вызывает сон через 30-40 минут после приема длительностью до 8 часов. Один из самых эффективных препаратов своей группы. Помимо восстановления сна применяют при тревожных состояниях, эпилепсии, абстинентном состоянии вызванным зависимостью от алкоголя и наркотиков.

Флунитразепам (рогипнол, сомнубене). Отличается от нитразепама более быстрым наступлением эффекта и лучшей переносимостью из-за меньшего тормозящего действия на следующий день после приема.

Флуразепам. Выделяется более длительным снотворным действием, сон может достигать 24 часа.

Бротизолам (лендормин). Отличается хорошей переносимостью и коротким действием, вызванный приемом препарата сон достигает лишь несколько часов. Рекомендован при таких нарушениях сна, при которых нарушены процесс засыпания и начальная фаза сна.

Мидазолам (дормикум, фулсед). Этому лекарству свойственно очень сильное, но короткое по длительности снотворное действие. Применяется только под прямым наблюдением доктора в стационаре.

Другие бензодиазепины, входящие в группу транквилизаторов, также могут иметь снотворное действие, но с целью восстановления сна их применяют редко. Это:

Снотворные третьего поколения

Наиболее удобные для приема из-за хорошей переносимости лекарства. Вызывают быстрое засыпание, действуют короткое время, редко вызывают побочные эффекты.

1. Золпидем (ивадал, санвал).
2. Золпиклон (имован, сомнол, релаксон).
3. Суворексант (белсомра).

Снотворные, не входящие в отдельные группы препаратов

1. Доксиламин (донормил, юнисом). Выпускается в виде шипучих таблеток, что позволяет ускорить наступление снотворного действия. Эффективен при негрубых и не длительных нарушениях сна.
2. Клометиазол (геминеврин). Является частью молекулы витамина В1 (тиамина). Удобен тем, что существует в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Обладает сильным снотворным действием.
3. Бромизовал (бромурал). Легкое снотворное.

Кроме снотворных препаратов усыпляющим действием могут обладать и лекарства из других групп. Приведем наиболее распространенные:

Ноотропные средства, оказывающие снотворное действие

1. Глицин. Усиливает процессы торможения в головном мозге, способствую наступлению сна. Эффективен при бессоннице, вызванной невротическими реакциями, последствиях отравлений и травм нервной системы.
2. Аминофенилмасляная кислота (фенибут). Являясь ноотропным средством улучшает питание нейронов, нормализует процессы торможения в нервной системе. Улучшает сон при пограничных психических расстройствах: неврозах, тревожных и депрессивных состояниях, расстройствах личности.

Нейролептики со снотворным действием

Все нейролептические средства вызывают торможение центральной нервной системы.

Если нарушения сна являются следствием психических расстройств (особенно эндогенного происхождения), то нейролептики оказывают снотворное действие:

1. Промазин (пропазин);
2. Хлорпротиксен (труксал);
3. Зуклопентиксол (клопиксол);
4. Кветиапин (сероквель, лаквель);
5. Оланзапин (зипрекса, заласта).

Антидепрессанты со снотворным действием

При сниженном настроении в рамках депрессии может нарушаться засыпание, наблюдаются частые и ранние пробуждения, отсутствие чувства выспанности. Среди антидепрессантов есть несколько средств, которые помимо нормализации настроения оказывают восстанавливающее действие на нарушенный сон:

1. Миансерин (леривон);
2. Миртазапин (ремерон);
3. Агомелатин (вальдоксан).

Этиловый спирт (этанол, алкоголь)

Обладает снотворным действием, которое наступает после небольшой фазы эйфории (опьянения). В больших дозах может вызвать сильное угнетение нервной системы в виде сопора и комы.

Большинство успокоительных средств (корвалол, валокордин, валосердин, настойки пустырника и пр.) имеют в своем составе этиловый спирт, что обуславливает успокоительное и снотворное действие, особенно ощутимое при состояниях перевозбуждения и внутреннего напряжения.

Как видно из представленного материала снотворных средств не так уж и много. Однако, каждое из них имеет свою специфику, показания и противопоказания. Не существует самого хорошего или самого сильного снотворного.

Источник