Рецепты тетрациклин по фармакологии

Фармакокинетика. Абсорбция — 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы — 55-65%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация — 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).
В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло- эндотелиальной системой -селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (510% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1.3-1.6 л/кг.
Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6-11 ч, при анурии -57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (510% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания к применению
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, бронхит, трахеит, эмпиема плевры; холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции; эндокардит, эндометрит, простатит; сифилис, гонорея, коклюш, бруцеллез, риккетсиоз, актиномикоз, орнитоз; гнойные инфекции мягких тканей; остеомиелит; трахома, конъюнктивит, блефарит; тонзиллит, отит, фарингит, стоматит, гингивит; фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.
С осторожностью — почечная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки, или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г. Детям старше 8 лет — по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0.5-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
Бруцеллез — 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 нед, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки в течение второй недели.
Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
Сифилис — 0.5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis — 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, панкреатит, кишечный дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.
Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка, фотосенсибилизация.
Прочие: суперинфекция, кандидоз, недостаточность витаминов группы В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).
Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.
Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления.

Особые указания:

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу:
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30

Источник

Тетрациклин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Tetracyclini 0,1.
D. t. d. № 20 in tabul.
S. по 250-500 мг каждые 6 часов.

Rp: Ung. Tetracyclini 3%-15.0
D.S. Наружно, 3-5 раз/сут.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у
(для таблеток)

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.
К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь взрослым — по 250-500 мг каждые 6 ч. Детям старше 8 лет — по 25-50 мг/кг каждые 6 ч.
Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.
Местно — 3-5 раз/сут.
Максимальная суточная дозадля взрослых при приеме внутрь составляет 4 г.

Показания

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит;
— трахома, конъюнктивит, блефарит;
— угри
— профилактика послеоперационных инфекций

Противопоказания

— печеночная недостаточность
— лейкопения
— микозы
— детский возраст до 8 лет
— беременность, период лактации (грудное вскармливание)
— повышенная чувствительность к тетрациклину

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина, остаточного азота.
— Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль.
— Со стороны системы кроветворения:нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
— Аллергические реакции:кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
— Дерматологические реакции:фотосенсибилизация.
— Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз.
— Местные реакции:болезненность в месте введения.
— Прочие:гиповитаминоз витаминов группы В.

Форма выпуска

Мазь д/наружн. прим. 3%: туба 15 г
Мазь для наружного применения 3%
1 г тетрациклина гидрохлорид 30 мг.

15 г — тубы (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб. тетрациклин 100 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Источник

Тетрациклин таблетки

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Tetracyclini 0,25
D. t. d. N 20 in tab. obd.
S. По 1 таблетке 4 раза в день после еды.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологічні властивості

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp., Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;

— грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

при противопоказаниях к назначению пенициллинов
— Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

— активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

— к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолити-ческие стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Взрослым — по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза — 4000 мг. При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 500-1000 мг. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии. Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в сутки в течение 2 недель. Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения — 9000 мг). Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис). Неосложненные уретральные, эндоцервикалъные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Для дітей:

Детям старше 8 лет — из расчета дозы — по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч.
Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Показання

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности. Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже: — инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков; — инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.); — инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции); — инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы; — пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci; — инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема; — паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis; — возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.; — бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis; — мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi; — туляремия, вызванная Francisella tularensis; — чума, вызванная Yersinia pestis; — холера, вызванная Vibrio cholerae; — бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами); — инфекции, вызванные Campylobacter fetus; — в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica; — инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т.д.; — другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.; — при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии. Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций: — сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно; — острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme; — инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae; — сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis; — инфекции, вызванные Listeria monocytogenes; — актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes; — инфекции, вызванные Clostridium species.

Протипоказання

Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения.

С осторожностью — почечная недостаточность.

Побічні ефекти

— Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, глоссит, изменение цвета языка, эзофагит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, концентрации билирубина, остаточного азота.
— Со стороны ЦНС:
головокружение, головная боль.
— Со стороны системы кроветворения:
нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
— Аллергические реакции:
кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке.
— Дерматологические реакции:
фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:
кандидозный стоматит, кандидозный вульвовагинит, кишечный дисбактериоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Прочие: гиповитаминоз витаминов группы В.

Лікарська форма

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Источник