Ровамицин таблетки — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П №013418/01-2001 от 15.10.2001.
Торговое название: Ровамицин (Rovamycine)
Международное непатентованное название (INN): спирамицин (spiramycin).
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1,5 млн ME или 3,0 млн ME спирамицина в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Дозировка 1,5 млн.МЕ: двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».
Дозировка 3,0 млн.МЕ: двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид.
Koд ATX — J01FA02.
Фармакологическое дейтствие
Фармакодинамика
Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов.
Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
- Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов разновидностей являются устойчивыми.
Метициллин — резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium,, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo.
Примечание: из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны. Во Франции, от 20% до 25% пневмококков являются устойчивыми ко всем макролидам (перекрестная устойчивость ко всем макролидам).
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
Распределение
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери).
Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения — примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).
Биотрансформация
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы.
Период полувыведения после приема 3 млн. ME спирамицина составляет приблизительно 8 часов. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
- Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами, особенно ЛОР-органов (в том числе, тонзиллиты и синуситы); нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита); периодонта; кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); костей и суставов; половой системы (не гонорейной природы).
- Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.
- Профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.
- Токсоплазмоз у беременных женщин.
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации.
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью следует принимать препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Беременность и кормление грудью
Ровамицин может назначаться, при необходимости, во время беременности.
Способ применения и дозы
Для взрослых: внутрь 2-3 таблетки по 3 млн. ME или 4-6 таблеток по 1,5 млн. ME (то есть 6-9 млн. ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.
Для детей (при массе тела 20 кг и более): дозировка для детей составлет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела в сутки.
Таблетки по 3 млн. ME у детей не применяются.
Профилактика менингококкового менингита: для взрослых — 3 млн. ME за 12 часов в течение 5 дней; для детей — 75 тыс. ME за 12 часов в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почек: в результате малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%).
Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны периферической и центральной нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Передозировка
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.
Особые указания
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 1,5 млн. ME — 16 таблеток в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 3,0 млн. ME — 10 таблеток в картонной коробке.
Условия хранения
При температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте! Список Б.
Срок годности
Для таблеток 1,5 млн. ME — 3 года и для таблеток 3 млн. ME — 4 года. Не использовать после окончания срока годности!
Условия отпуска из аптек
Производитель
Рон-Пуленк Рорер, Франция.
Авеню де Женераль Де Голь, 69230, Сэнт Жени Де Лаваль, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, Москва, Уланский переулок, 5.
Источник
Ровамицин для инъекций — инструкция по применению
Регистрационный номер: П №013418/02-2002 от 17.01.2002.
Торговая марка — Ровамицин® (Rovamycine®).
Международное непатентованное название — Спирамицин (Spiramycin)
Состав
Каждый флакон содержит 1,5 млн ME спирамицина в качестве активного вещества в виде лиофилизированного порошка.
Фармакодинамика
Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов. Естественный антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) Стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, Rhodococcus equni, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphtheriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Mycoplasma hominis.
- Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Удовлетворительные клинические результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика).
Neisseria gonorrhoea, Vibrio, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila. - Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере 50 % штаммов разновидностей являются устойчивыми.
Метициллин — резистентные стафилококки, Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis, Haemophilus influenzae, parainfluenzae. - Микроорганизмы с неустойчивой чувствительностью: процент штаммов с приобретенной устойчивостью значительно варьирует. Поэтому при отсутствии теста на чувствительность к антибиотикам чувствительность является непредсказуемой. Streptococcus pneumoniae, enterococci, Campylobacter coli, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo. Примечание: Из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны. Во Франции, от 20 до 25% пневмококков являются устойчивыми ко всем макролидам (перекрестная устойчивость ко всем макролидам).
Фармакокинетика
Распределение.
После внутривенного введения 1,5 млн. ME спирамицина путем одночасовой инфузии максимальная плазменная концентрация составляет 2,3 мкг/мл. Период полувыведения равен приблизительно 5 часам. При введении 1,5 млн. ME спирамицина каждые 8 часов равновесная концентрация достигается к концу второго дня (Сmax около 3 мкг/мл и Сmin около 0,5мкг/мл).
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги).
У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими.
Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).
Биотрансформация.
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение.
Выделяется главным образом с желчью. Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 14% от введеной дозы.
Показания к применению
Препарат предназначается для лечения инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей у взрослых:
- Острая пневмония.
- Хроническая вторичная инфекция верхних и нижних отделов дыхательных путей
- Инфекционно зависимая астма.
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Препарат для применения только у взрослых: 1,5 млн. ME каждые 8 часов (4,5 млн. ME в сутки) путем медленной инфузии. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Как только позволит состояние пациента, лечение следует продолжить путем приема препарата внутрь.
Содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводится медленно внутривенно капельно в течение 1 часа в, как минимум, 100 мл 5% глюкозы. Продолжительность лечения зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, чувствительности микрофлоры и определяется индивидуально лечащим врачом.
Меры предосторожности
Так как активный компонент не выводится через почки, у больных с почечной недостаточностью режим дозирования не следует изменять.
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в виду возможного возникновения острого гемолиза. Введение препарата должно быть немедленно прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.
Беременность и лактация
Беременность: Ровамицин® может назначаться беременным женщинам.
Лактация: Спирамицин выводится с молоком матери. Если кормящая мать принимает Ровамицин®, рекомендуется на время лечения прервать грудное вскармливание.
Редко возникающее и умеренно выраженное раздражение по ходу вены, которое только в исключительных случаях может потребовать прекращения лечения. Кожные аллергические реакции. Редко возникающие парестезии, проходящие самостоятельно во время лечения.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы, уровень леводопы в плазме может изменяться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы. Следует с осторожностью применять с алкалоидами спорыньи.
Передозировка
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Флаконы, содержащие 1,5 млн. ME лиофилизированного порошка для инъекций.
Условия хранения и срок годности
Хранить при температуре не выше +25°С в защищенном от света месте. После разведения раствор стабилен в течение 12 часов в условиях хранения при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности составляет 18 месяцев. Использовать препарат после окончания срока годности нельзя.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Рон-Пуленк Рорер, Франция.
180, авеню Жан Жорес, 94702 Мезон-Эльфорт, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, г.Москва, Уланский переулок, 5.
Источник
