Сибазон для инъекций рецепт

Сибазон р-р — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100 % вещество) — 5 мг.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, насыщенный натрия хлори­дом — 200 мг, пропиленгликоль — 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) — 200 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ ПККН.

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему реализую­щееся преимущественно в таламусе гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ин­гибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импуль­сов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим седативным снотвор­ным миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса при­водящей к активации рецептора ГАМК вызывающей снижение возбудимости подкорко­вых структур головного мозга торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непо­стоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90 %. Время необходимое для достижения макси­мальной концентрации в плазме крови — 05-15 ч при внутримышечном введении и в пре­делах 025 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7. 98-99 % до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками — 70 % (в виде глюкуронидов) в неизмененном виде 1-2 % и менее 10 % — с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама — 30-100 ч темазепама — 95-124 ч и оксазепама — 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у но­ворожденных (до 30 ч) пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациен­тов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значи­тельное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения выведе­ние после прекращения лечения — медленное т. к. метаболиты сохраняются в крови в те­чение нескольких дней или даже недель.

Показания:

— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

— состояния сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк острые нару­шения мозгового кровообращения и т.п.);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностиче­ских процедурах в хирургической и акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (со­провождающейся тревогой повышенной возбудимостью) гипертонического криза спаз­мов сосудов климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина тяжелая форма миасте­нии кома шок закрытоугольная глаукома явления зависимости в анамнезе (наркотики алкоголь за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия) синдром ночного апноэ состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести острые интоксикации лекарственными средствами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические снотворные и психотропные средства) тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности) острая дыхательная недостаточность детский возраст до 30 дней включительно.

С осторожностью:

Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спро­воцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептиче­ские припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут уско­рять развитие припадков или эпилептического статуса) печеночная и/или почечная не­достаточность церебральные и спинальные атаксии гиперкинез склонность к злоупот­реблению психотропными препаратами органические заболевания головного мозга (воз­можны парадоксальные реакции) гипопротеинемия пожилой возраст детский возраст от 30 дней депрессия (см. раздел «Меры предосторожности»).

Беременность и лактация:

Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возник­новения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности применение возможно в случае если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр) угнетение центральной нервной системы нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных ма­тери которых применяли препарат.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вы­зывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ) снижение мышечного тонуса снижение артериального давления гипотермию слабый акт сосания (синдром «вялого ре­бенка»).

В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Способ введения внутримышечно и внутривенно.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги : началь­ная доза 10 мг внутримышечно в отдельных случаях при выраженном возбуждении стра­хе дозу увеличивают до 20 мг.

Купирование психомоторного возбуждения связанного с тревогой страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

Состояния повышенного мышечного тонуса : взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно а затем внутривенно капельно вво­дят 100 мг диазепама в 500 мл 09 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет — 1-2 мг детям старше 5 лет — 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутримышечно или внутривенно по 10-20 мг при необходимости дозу повто­ряют через 3 — 4 ч. Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет — 02-05 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг от 5 лет и старше — 1 мг каждые 2-5 мин до макси­мальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме : в первые сутки — 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4-6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна в последующем — уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в су­тки.

Премедикация : за 1-2 ч до начала операции внутримышечно: взрослым — 10-20 мг; детям — 01-02 мг/кг.

Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопиче­ских) вмешательствах : внутривенно взрослым — 10-20 мг детям — 01-02 мг/кг.

Акушерство и гинекология : внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки при необходимости во время криза — до 70 мг в сутки.

В клинике внутренних болезней : внутримышечно по 5 мг в сутки при необходимости и с учетом переносимости препарата — до 10 мг в сутки.

Пациентам пожилого и старческого возраста : лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтиче­ского эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сон­ливость головокружение повышенная утомляемость нарушение концентрации внима­ния атаксия дезориентация притупление эмоций замедление психических и двигатель­ных реакций антероградная амнезия; головная боль эйфория депрессия тремор ката­лепсия спутанность сознания дистонические экстрапирамидные реакции (неконтроли­руемые движения тела) астения мышечная слабость гипорефлексия дизартрия парадок­сальные реакции (агрессивные вспышки психомоторное возбуждение страх суицидаль­ная наклонность мышечный спазм спутанность сознания галлюцинации тревога нару­шения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения нейтропения агранулоцитоз (озноб гипертермия боль в горле чрезмерная утомляемость или слабость) анемия тромбоцитопения.

Со стороны системы пищеварения: сухость во рту или гиперсаливация изжога икота гастралгия тошнота рвота снижение аппетита запоры; нарушения функции печени по­вышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия снижение артери­ального давления.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи или задержка мочи нарушение функции почек повышение или снижение либидо дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит венозный тромбоз; при внутри­мышечном введении — формирование инфильтратов.

При быстром внутривенном введении — гипотензия ортостатический коллапс угнетение дыхательного центра икота нарушение зрения (диплопия).

Прочие: привыкание лекарственная зависимость булимия снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром «отмены» (повышенная раздражительность головная боль тревога страх психомоторное возбуждение наруше­ния сна дисфория спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры деперсонализация усиление потоотделения депрессия тошнота рвота тремор расстрой­ства восприятия в т.ч. гиперакузия парестезии светобоязнь тахикардия судороги гал­люцинации психотические расстройства).

При применении в акушерстве: у новорожденных — мышечная гипотензия гипотермия диспноэ.

Передозировка:

Симптомы: сонливость угнетение сознания различной степени тяжести парадоксальное возбуждение снижение рефлексов до арефлексии сниженная реакция на болевые раздра­жения дизартрия атаксия нарушение зрения (нистагм) тремор брадикардия снижение артериального давления коллапс угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и ар­териального давления) искусственная вентиляция легких. В качестве специфического ан­тагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюда­ются следующие реакции взаимодействия:

— с ингибиторами моноаминоксидазы стрихнином и коразолом — антагонизм в отношении эффектов диазепама;

— с лекарственными препаратами оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. снотворные и седативные средства нейролептики наркотические анальгетики средства для общей анестезии) — резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхательный центр выраженная артериальная гипотен­зия;

— с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин) — усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему усиление холинергического действия;

— с миорелаксантами — усиление действия миорелаксантов увеличение риска возникнове­ния апноэ;

— с циметидином дисульфирамом эритромицином флуоксетином а также с пероральны­ми контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами которые конкурентно инги­бируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

— изониазид кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увели­чивают его концентрацию в плазме крови;

— пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

— рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его кон­центрацию в плазме крови;

— индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность;

— гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давле­ния;

— клозапин — возможно усиление угнетения дыхания;

— при одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

— снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

— омепразол удлиняет время выведения диазепама;

— ингибиторы моноаминоксидазы дыхательные аналептики психостимуляторы — снижа­ют активность препарата.

— потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

— теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила требующуюся для вводной общей анестезии и уменьшить время необходимое для «выключения» сознания с помо­щью индукционных доз.

Особые указания:

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении высоких доз (более 60 мг/сутки) препарата значительной продолжительности лечения; у пациентов ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указа­ний препарат не следует применять длительно.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых де­прессиях так как препарат может быть использован для реализации суицидальных наме­рений.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и активности «печеночных» ферментов.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отме­ны» однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций как повышенная агрессив­ность психомоторное возбуждение тревожность чувство страха мысли о самоубийстве галлюцинации усиление мышечных судорог трудное засыпание поверхностный сон ле­чение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпи­лептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилепти­ческого статуса.

Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно в крупную вену по край­ней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Пациент должен находиться в положении «лежа». После введения препарата должен соблюдаться постельный режим не менее 6 ч.

При развитии симптомов (см. раздел «С осторожностью») необходимо адекватное посо­бие в условиях стационара.

Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии — возможно образова­ние осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола. Куре­ние ослабляет действие препарата.

Дети особенно в младшем возрасте очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назна­чать лекарственные средства содержащие бензиловый спирт — возможно развитие смер­тельного токсического синдрома проявляющегося метаболическим ацидозом угнетением центральной нервной системы затруднением дыхания почечной недостаточностью гипо­тензией и возможно эпилептическими припадками а также внутричерепным кровоиз­лиянием.

Пожилым пациентам Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении пациентам с забо­леваниями почек и печени.

Противопоказано введение Сибазона в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по примене­нию и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в ко­робку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюми­ниевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным по­мещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

Условия хранения:

Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света месте при тем­пературе от 5 до 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия

Источник